Фемизол и Фулвесан

• лечение предменструального синдрома.

Принимать по 1-2 таб., запивая водой. Прием можно повторять каждые 4-6 ч, по мере необходимости, но не более 8 таб./сут.

Вводят в/м медленно. Рекомендуемая доза составляет 250 мг 1 раз в месяц.

• возраст детей до 15 лет;
• беременность;
• повышенная индивидуальная чувствительность к ингредиентам препарата;
• тяжелые формы нарушения функции печени и/или почек.

Выраженные нарушения функции печени, беременность, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к фулвестранту.

Сонливость, головокружение.

Редко: аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек).

При длительном применении в высоких дозах возможно гепатотоксическое действие.

В единичных случаях: тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, анорексия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - ощущение жара (приливы); часто - тромбоэмболия.

Дерматологические реакции: часто - сыпь.

Местные реакции: часто - транзиторные боли, воспалительные реакции.

Со стороны мочеполовой системы: часто - инфекции мочевыводящих путей; редко - вагинальные кровотечения, вагинальный кандидоз.

Аллергические реакции: редко - отеки, крапивница.

Прочие: часто - головные боли, астения, боль в спине; редко – галакторея.

Комбинированный препарат действие, которого обусловлено эффектами входящих в него ингредиентов (памабром - диуретик, способствующий выведению жидкости из организма, парацетамол - анальгетик, устраняющий боль, пириламина малеат - антагонист Н₁-гистаминовых рецепторов).

Препарат Фемизол предназначен для купирования таких симптомов предменструального синдрома, как: вздутие живота, увеличение массы тела за счет задержки жидкости в организме, головных болей и болей в спине.

Противоопухолевое средство, антиэстроген. Фулвестрант является конкурирующим антагонистом рецепторов эстрогена. По уровню аффинности к рецепторам сопоставим с эстрадиолом. Фулвестрант блокирует трофическое действие эстрогенов, не проявляя собственной эстрогеноподобной активности. Механизм действия связан с подавлением активности и деградацией эстрогеновых рецепторов. Также фулвестрант достоверно снижает экспрессию рецепторов прогестерона. Фулвестрант не оказывает стимулирующего эффекта на эндометрий у женщин в постменопаузе. Эффекты длительной терапии фулвестрантом на эндотелий в постменопаузе не установлены. Также не имеется данных по морфологии эндометрия. Данных о влиянии длительного применения фулвестранта на костную ткань не имеется.

После в/м инъекции фулвестрант медленно всасывается, достигая C_max в плазме примерно через 7 дней. Абсорбция продолжается более 1 месяца, поэтому при ежемесячных инъекциях происходит примерно 2-кратная кумуляция активного вещества. C_ss в плазме устанавливается примерно после 6 ежемесячных инъекций, при этом основная часть кумуляции достигается после 3-4 инъекций. После в/м инъекции экспозиция примерно пропорциональна введенной дозе (в интервале доз от 50 до 250 мг). В равновесном состоянии содержание фулвестранта в плазме колеблется в относительно узких границах - максимальные и минимальные показатели отличаются примерно в 2-3 раза. Фулвестрант характеризуется экстенсивным и быстрым распределением. Большой кажущийся V_d (от 3 до 5 л/кг) в равновесном состоянии предполагает преимущественно экстраваскулярное распределение. Связывание с белками плазмы составляет 99%. Главные компоненты связывания включают фракции ЛПОНП, ЛПНП и ЛПВП. Роль связывающего половые гормоны глобулина не установлена. Метаболизм фулвестранта включает комбинации множества потенциальных путей биотрансформации, аналогичных механизмам метаболизма эндогенных стероидов (включают метаболиты 17-кетон, сульфон, 3-сульфат, 3- и 17-глюкуронид). Идентифицированные метаболиты менее активны или равны по активности фулвестранту. CYP3A4 является единственным изоферментом, который участвует в окислении фулвестранта. Однако представляется, что in vivo преобладает биотрансформация без участия изоферментов Р450.

T_1/2 составляет 50 дней. Фулвестрант в основном выводится с калом; с мочой выводится менее 1% активного вещества.

Препарат противопоказан к применению при беременности.

В период кормления грудью следует назначать только в случае явной необходимости.

Фулвестрант предназначен для применения у женщин в постменопаузе.

Не применяется при беременности, в период лактации.

Препарат Фемизол не следует принимать более 10 дней подряд, если это не предписано врачом. Если боль сохраняется на протяжении более чем 10 дней, немедленно обратитесь к врачу.

Не принимайте данный препарат без указания врача при наличии заболеваний органов дыхания, а также, если у вас глаукома.

Во время приема данного препарата следует избегать употребления алкогольных напитков.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

При приеме препарата Фемизол следует воздержаться от вождения транспортными средств и работы с механизмами.

Лечение следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой терапии.

С осторожностью рекомендуется применять у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени, при выраженных нарушениях функции почек (КК<30 мл/мин), у пациентов со склонностью к кровотечениям, с тромбоцитопенией или у пациентов, принимающих антикоагулянты.

У женщин с распространенным раком молочной железы часто наблюдаются тромбоэмболии, что необходимо принимать во внимание при применении фулвестранта.

Влияние фулвестранта на костную ткань при длительном применении не установлено. Учитывая механизм действия фулвестранта, нельзя исключить потенциальный риск развития остеопороза.

Фулвестрант нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами.

Возбуждающее действие на ЦНС (галлюцинации, нарушение координации движений, судороги).

Лечение симптоматическое.