Афобазол Ретард и Эмоксибел

Применяется у взрослых при тревожных состояниях: генерализованные тревожные расстройства; неврастения; расстройства адаптации.

У больных с различными соматическими заболеваниями: бронхиальная астма; синдром раздраженного кишечника; системная красная волчанка; ИБС; артериальная гипертензия; аритмии; дерматологических, онкологических и других заболеваниях.

При лечении: нарушений сна, связанных с тревогой; нейроциркуляторной дистонии; предменструального синдрома; алкогольного абстинентного синдрома; для облегчения синдрома "отмены" при отказе от курения.

В неврологии и нейрохирургии:

• геморрагический инсульт;
• ишемический инсульт в бассейне внутренней сонной артерии и в вертебробазилярной системе;
• преходящие нарушения мозгового кровообращения;
• хроническая недостаточность мозгового кровообращения;
• черепно-мозговая травма, сопровождающаяся ушибами головного мозга;
• послеоперационный период у больных с черепно-мозговой травмой, оперированных по поводу эпидуральных, субдуральных и внутримозговых гематом, сочетающихся с ушибами головного мозга.

В кардиологии:

• острый инфаркт миокарда;
• профилактика "синдрома реперфузии";
• нестабильная стенокардия.

Применяется внутрь, после еды.

Разовая доза - 10 мг; суточная доза 30 мг в 3 приема в течение дня, Длительность курсового применения составляет - 2-4 недели. При необходимости, по рекомендации врача, суточная доза препарата может быть увеличена до 60 мг, а длительность лечения до 3 месяцев.

В неврологии и нейрохирургии Эмоксибел применяют внутривенно капельно в суточной дозе 5-10 мг/кг в течение 10-12 дней. Вводят со скоростью 20-30 капель в минуту. В последующем переходят на внутримышечное введение 2-10 мл 30 мг/мл раствора (60-300 мг) 2-3 раза в сутки в течение 10-30 дней.

В кардиологии начинают с внутривенного капельного (20 - 40 капель в минуту) введения 120-180 мл (600-900 мг) 1-3 раза в сутки в течение 5-15 дней в зависимости от течения заболевания, в последующем переходят на внутримышечное введение 2 -10 мл препарата с концентрацией 30 мг/мл (60-300 мг) 2-3 раза в сутки в течение 10-30 дней.

Лечение Эмоксибелом следует проводить под контролем артериального давления и функционального состояния свертывающей и противосвертывающей систем крови.

Беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к фабомотизолу.

• беременность;
• период лактации;
• детский возраст;
• повышенная чувствительность.

С осторожностью: больным с нарушением гемостаза, во время проведения хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения (в связи с влиянием на агрегацию тромбоцитов).

Возможно: аллергические реакции.

Редко: головная боль, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены фабомотизола.

• при внутривенном введении - ощущение жжения по ходу вены;
• повышение артериального давления, возбуждение (кратковременное) или сонливость;
• головная боль, боль в области сердца;
• тошнота, дискомфорт в эпигастральной области;
• зуд и покраснение кожи;
• аллергические реакции.

Селективный небензодиазепиновый анксиолитик. Действуя на σ₁-рецепторы в нервных клетках головного мозга, фабомотизол стабилизирует GABA/бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения. Также повышает биоэнергетический потенциал нейронов и оказывает нейропротективное действие: восстанавливает и защищает нервные клетки.

Действие реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легкого стимулирующего (активирующего) эффектов. Уменьшает или устраняет чувство тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения), раздражительность, напряженность (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), депрессивное настроение, соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативные нарушения (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивные расстройства (трудности при концентрации внимания, ослабленная память), в т.ч. возникающие при стрессорных расстройствах (расстройства адаптации).

Эффект развивается на 5-7 день лечения. Максимальный эффект достигается к концу 4 недели лечения и сохраняется после окончания лечения в среднем 1-2 недели.

Не вызывает мышечную слабость, сонливость и не обладает негативным влиянием на концентрацию внимания и память. При его применении не формируется привыкание, лекарственная зависимость и не развивается синдром "отмены".

Эмоксибел оказывает благоприятное влияние на систему свертывания крови: тормозит агрегацию тромбоцитов, снижает общий индекс коагуляции, удлиняет время свертывания крови. Стабилизирует мембраны клеток кровеносных сосудов и эритроцитов, повышает резистентность эритроцитов к механической травме и гемолизу. Обладает ангиопротекторными свойствами. Улучшает микроциркуляцию. Эффективно ингибирует свободно-радикальное окисление липидов биомембран, повышает активность антиоксидантных ферментов. Стабилизирует цитохром Р450, обладает антитоксическим действием. В экстремальных ситуациях, сопровождающихся усилением перекисного окисления липидов и гипоксией, оптимизирует биоэнергетические процессы. Повышает устойчивость мозга к гипоксии и ишемии. При нарушениях мозгового кровообращения (ишемических и геморрагических) способствует коррекции вегетативных дисфункций, облегчает восстановление интегративной деятельности мозга, улучшает мнестические функции. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает синтез триглицеридов. Расширяет коронарные сосуды, уменьшает ишемическое повреждение миокарда. При инфаркте миокарда ограничивает величину очага некроза, ускоряет репаративные процессы, способствует нормализации метаболизма миокарда. Оказывает благоприятное влияние на клиническое течение инфаркта миокарда, уменьшая частоту развития острой сердечной недостаточности. Способствует регуляции окислительно-восстановительной системы при недостаточности кровообращения.

После приема внутрь хорошо и быстро всасывается из ЖКТ. C_max - 0.130±0.073 мкг/мл; Т_max - 0.85±0.13 ч. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, основными путями метаболизма являются гидроксилирование по ароматическому кольцу бензимидазольного цикла и окисление по морфолиновому фрагменту. Интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам, характерен быстрый перенос из центрального пула (плазмы крови) в периферический (сильно васкуляризированные органы и ткани).

При приеме внутрь Т_1/2 фабомотизола составляет 0.82±0.54 ч. Короткий Т_1/2 обусловлен интенсивной биотрансформацией фабомотизола и быстрым распределением из плазмы крови в органы и ткани. Выводится преимущественно в виде метаболитов и частично в неизмененном виде с мочой и калом. При длительном применении не кумулирует в организме.

При внутривенном введении в дозе 10 мг/кг отмечен низкий Т_1/2 - 18 мин, что свидетельствует о высокой скорости элиминации препарата из крови. Величина константы элиминации - 0,041 мин; общий клиренс Сl-214,8 мл/мин; кажущийся объем распределения V_каж - 5,2 л. Препарат быстро проникает в органы и ткани, где происходит его депонирование и метаболизм. Обнаружено 5 метаболитов эмоксибела, представленных деалкилированными и конъюгированными продуктами его превращения. Метаболиты эмоксибела экскретируются почками. В значительных количествах в печени обнаруживается 2-этил-6-метил-3-оксипиридин-фосфат. При патологических состояниях, например, в случае коронарной окклюзии, фармакокинетика эмоксибела изменяется. Уменьшается скорость выведения, вследствие чего возрастает биодоступность препарата. Увеличивается время нахождения эмоксибела в кровеносном русле, что может быть связано с его обратным поступлением из депо, в том числе из ишемизированного миокарда.

Препарат противопоказан при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Лечение Эмоксибелом, в случае его в/в и в/м введения, следует проводить под контролем АД и функционального состояния свертывающей и противосвертывающей систем крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Лица, которые отмечают сонливость или снижение АД после применения Эмоксибела, должны воздержаться от управления автомобилем и потенциально опасными механизмами.

Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина.

Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.

При передозировке возможно усиление побочных эффектов препарата (возникновение сонливости и седации), кратковременное повышение артериального давления.

Лечение: симптоматическое, в том числе назначение гипотензивных препаратов под контролем артериального давления. Специфического антидота нет.