Афобазол Ретард и Гастал

Применяется у взрослых при тревожных состояниях: генерализованные тревожные расстройства; неврастения; расстройства адаптации.

У больных с различными соматическими заболеваниями: бронхиальная астма; синдром раздраженного кишечника; системная красная волчанка; ИБС; артериальная гипертензия; аритмии; дерматологических, онкологических и других заболеваниях.

При лечении: нарушений сна, связанных с тревогой; нейроциркуляторной дистонии; предменструального синдрома; алкогольного абстинентного синдрома; для облегчения синдрома "отмены" при отказе от курения.

• изжога (после приема лекарственных средств, алкоголя, кофе; погрешностей впитании, злоупотреблении никотином и т.д.);
• состояния, сопровожающиеся повышенным кислотообразованием: гастриты, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• симптоматические язвы различного генеза;
• эрозии слизистой оболочки желудка и верхних отделов ЖКТ;
• рефлюкс-эзофагит;
• грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
• острый панкреатит, обострение хронического панкреатита (в составе комбинированной терапии);
• бродильная или гнилостная диспепсия (в составе комбинированной терапии).

Применяется внутрь, после еды.

Разовая доза - 10 мг; суточная доза 30 мг в 3 приема в течение дня, Длительность курсового применения составляет - 2-4 недели. При необходимости, по рекомендации врача, суточная доза препарата может быть увеличена до 60 мг, а длительность лечения до 3 месяцев.

Препарат принимают внутрь. Таблетку следует постепенно рассасывать.

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела не менее 50 кг назначают по 1-2 таб. 4-6 раз/сут приблизительно через 1 ч после приема пищи и перед сном, но не более 8 таб./сут. Продолжительность приема - не более 2 недель.

При изжоге препарат рекомендуется назначать в аналогичных дозах независимо от приема пищи.

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела менее 50 кг, детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают половину от рекомендованной дозы для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела не менее 50 кг. Продолжительность приема - не более 2 недель.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Продолжительность приема - не более 2 недель.

Беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к фабомотизолу.

• почечная недостаточность тяжелой степени;
• болезнь Альцгеймера;
• гипофосфатемия;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• детский возраст до 6 лет;
• повышенная чувствительность к солям алюминия, магния или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности, при беременности и в период грудного вскармливания, у взрослых и детей старше 12 лет с массой тела менее 50 кг, у детей в возрасте от 6 до 12 лет, у пациентов пожилого возраста.

Возможно: аллергические реакции.

Редко: головная боль, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены фабомотизола.

Со стороны пищеварительной системы: редко (не менее 0.01%, но менее 0.1%) - тошнота, запор, диарея, изменение вкусовых ощущений.

Прочие: в исключительных случаях - аллергические реакции.

Селективный небензодиазепиновый анксиолитик. Действуя на σ₁-рецепторы в нервных клетках головного мозга, фабомотизол стабилизирует GABA/бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения. Также повышает биоэнергетический потенциал нейронов и оказывает нейропротективное действие: восстанавливает и защищает нервные клетки.

Действие реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легкого стимулирующего (активирующего) эффектов. Уменьшает или устраняет чувство тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения), раздражительность, напряженность (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), депрессивное настроение, соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативные нарушения (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивные расстройства (трудности при концентрации внимания, ослабленная память), в т.ч. возникающие при стрессорных расстройствах (расстройства адаптации).

Эффект развивается на 5-7 день лечения. Максимальный эффект достигается к концу 4 недели лечения и сохраняется после окончания лечения в среднем 1-2 недели.

Не вызывает мышечную слабость, сонливость и не обладает негативным влиянием на концентрацию внимания и память. При его применении не формируется привыкание, лекарственная зависимость и не развивается синдром "отмены".

Гастал - комбинированный антацидный препарат для приема внутрь. Снижает повышенную кислотность желудочного сока до физиологического уровня и устраняет диспепсические расстройства за счет нейтрализации избытка соляной кислоты в желудке. Входящие в состав Гастала гидроксид магния и гидроксид алюминия обеспечивают быструю и длительную нейтрализацию, обусловливающую антацидный эффект.

Антацидное действие препарата проявляется сразу после приема таблеток Гастала и продолжается около 2 ч. 1 таблетка Гастала нейтрализует около 21.5 ммоль соляной кислоты. Гастал ингибирует действие пепсина, лизолецитина и желчных кислот, таким образом, также устраняя расстройства функции желудка.

Гастал помимо антацидного эффекта активирует защитные и регенеративные механизмы в слизистой оболочке желудка. Цитопротекторное действие, обусловленное ионами алюминия, включает стимулирование секреции слизи и гидрокарбоната натрия в желудке, накопление эпидермального фактора роста в очаге повреждения, увеличение концентрации фосфолипидов в желудке и другие механизмы.

После приема внутрь хорошо и быстро всасывается из ЖКТ. C_max - 0.130±0.073 мкг/мл; Т_max - 0.85±0.13 ч. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, основными путями метаболизма являются гидроксилирование по ароматическому кольцу бензимидазольного цикла и окисление по морфолиновому фрагменту. Интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам, характерен быстрый перенос из центрального пула (плазмы крови) в периферический (сильно васкуляризированные органы и ткани).

При приеме внутрь Т_1/2 фабомотизола составляет 0.82±0.54 ч. Короткий Т_1/2 обусловлен интенсивной биотрансформацией фабомотизола и быстрым распределением из плазмы крови в органы и ткани. Выводится преимущественно в виде метаболитов и частично в неизмененном виде с мочой и калом. При длительном применении не кумулирует в организме.

Гастал не оказывает системного действия у пациентов с нормальной функцией почек.

После взаимодействия с соляной кислотой желудочного сока, алюминия гидроксид реагирует с фосфатами и карбонатами в щелочной среде кишечника и выделяется с калом в виде нерастворимых солей.

Магния гидроксид реагирует с соляной кислотой в желудочном соке с образованием магния хлорида, обладающего осмотическими свойствами и мягким слабительным действием, которое нейтрализует закрепляющее действие алюминия гидроксида в тонком кишечнике. Магний выводится с калом в виде нерастворимого карбоната.

Применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Гастал не выделяется с грудным молоком.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Противопоказан в детском возрасте до 6 лет.

С осторожностью следует применять препарат у детей старше 12 лет с массой тела менее 50 кг, у детей в возрасте от 6 до 12 лет.

Не следует превышать рекомендуемые дозы и продолжительность лечения при применении у пациентов с нарушением функции почек.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата Гастал не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению другими механизмами.

Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина.

Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.

Гастал при одновременном применении усиливает активность леводопы и налидиксовой кислоты, снижает и замедляет абсорбцию хинолонов, изониазида, напроксена, препаратов железа, индометацина, аминазина, бета-адреноблокаторов, дифлунизала, блокаторов гистаминовых Н₂-рецепторов, жирорастворимых витаминов, непрямых антикоагулянтов, барбитуратов.

При взаимодействии с ионами металлов, входящих в состав антацидов, тетрациклины образуют нерастворимые хелатные комплексы; в результате данного взаимодействия всасывание тетрациклинов уменьшается более чем на 90%. Одновременный прием этих препаратов невозможен. При необходимости сочетанного применения тетрациклин следует принимать не менее чем за 2 ч до приема антацида.

В присутствии алюминия гидроксида и магния гидроксида, содержащихся в препарате Гастал , всасывание ципрофлоксацина и офлоксацина уменьшается на 50-90%.

В присутствии антацидов биодоступность каптоприла существенно снижается, а сочетанное применение антацидов и метопролола приводит к уменьшению концентрации метопролола в плазме крови.

При одновременном применении антацидов в высоких дозах возможно снижение всасывания ранитидина на 10-33%.

Применение антацидов не влияет на биодоступность амоксициллина, цефалексина и комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты, однако может существенно снижать всасывание доксициклина из ЖКТ.

Повышение pH мочи на фоне терапии антацидами может способствовать повышению канальцевой реабсорбции щелочных лекарственных средств и снижать реабсорбцию кислых соединений. Антациды могут снижать и замедлять абсорбцию салицилатов, в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, а также, повышая pH мочи, способствовать более быстрому выведению салицилатов с мочой из организма, с сопутствующим снижением их концентрации в сыворотке крови на 30-70%.

Всасывание сердечных гликозидов, в т.ч. дигоксина и дигитоксина, при одновременном применении с антацидами существенно не уменьшается.

М-холиноблокаторы, замедляя моторику желудка, увеличивают продолжительность действия препарата Гастал .

С целью предотвращения возможного взаимодействия Гастал с другими лекарственными препаратами рекомендуется его прием за 1 ч до или через 1 ч после их применения.

Не зарегистрировано симптомов острой передозировки.

При длительном приеме в высоких дозах препаратов, содержащих алюминий и магний возможно развитие гипофосфатемии, гипокальциемии, гиперкальциурии, остеомаляции, остеопороза, гипермагниеми и гипералюминиемии, энцефалопатии, нефрокальциноза и нарушения функции почек. Возможно усиление побочных эффектов со стороны ЖКТ (запоры, диарея). У больных с сопутствующей почечной недостаточностью — жажда, снижение АД, гипорефлексия.

При появлении указанных симптомов следует проводить симптоматическое лечение.