Афобазол Ретард и Неогеп

Применяется у взрослых при тревожных состояниях: генерализованные тревожные расстройства; неврастения; расстройства адаптации.

У больных с различными соматическими заболеваниями: бронхиальная астма; синдром раздраженного кишечника; системная красная волчанка; ИБС; артериальная гипертензия; аритмии; дерматологических, онкологических и других заболеваниях.

При лечении: нарушений сна, связанных с тревогой; нейроциркуляторной дистонии; предменструального синдрома; алкогольного абстинентного синдрома; для облегчения синдрома "отмены" при отказе от курения.

Применяется внутрь, после еды.

Разовая доза - 10 мг; суточная доза 30 мг в 3 приема в течение дня, Длительность курсового применения составляет - 2-4 недели. При необходимости, по рекомендации врача, суточная доза препарата может быть увеличена до 60 мг, а длительность лечения до 3 месяцев.

Принимают внутрь, за 30 мин до еды.

Рекомендуемая доза составляет 2000 мг 2 раза/сут (утром и вечером). Суточная доза - 4000 мг.

Курс лечения - 7 дней.

Беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к фабомотизолу.

Возможно: аллергические реакции.

Редко: головная боль, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены фабомотизола.

Возможно: аллергические реакции (в т.ч. крапивница), изменение цвета мочи на розово-фиолетовый.

В клинических исследованиях наблюдались: ощущение тяжести в эпигастральной области, отрыжка, изжога, нарушение сна, ускорение СОЭ, тромбоцитопения, сдвиг лейкоцитарной формулы влево, лимфоцитоз.

Селективный небензодиазепиновый анксиолитик. Действуя на σ₁-рецепторы в нервных клетках головного мозга, фабомотизол стабилизирует GABA/бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения. Также повышает биоэнергетический потенциал нейронов и оказывает нейропротективное действие: восстанавливает и защищает нервные клетки.

Действие реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легкого стимулирующего (активирующего) эффектов. Уменьшает или устраняет чувство тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения), раздражительность, напряженность (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), депрессивное настроение, соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативные нарушения (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивные расстройства (трудности при концентрации внимания, ослабленная память), в т.ч. возникающие при стрессорных расстройствах (расстройства адаптации).

Эффект развивается на 5-7 день лечения. Максимальный эффект достигается к концу 4 недели лечения и сохраняется после окончания лечения в среднем 1-2 недели.

Не вызывает мышечную слабость, сонливость и не обладает негативным влиянием на концентрацию внимания и память. При его применении не формируется привыкание, лекарственная зависимость и не развивается синдром "отмены".

Гепатопротекторное средство, уменьшает дистрофические изменения в паренхиме печени. При острых и хронических поражениях печени уменьшает проявления цитолиза, нормализует пигментобразующую и антитоксическую функцию печени, уменьшает явления холестаза, снижает воспалительную реакцию.

После приема внутрь хорошо и быстро всасывается из ЖКТ. C_max - 0.130±0.073 мкг/мл; Т_max - 0.85±0.13 ч. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, основными путями метаболизма являются гидроксилирование по ароматическому кольцу бензимидазольного цикла и окисление по морфолиновому фрагменту. Интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам, характерен быстрый перенос из центрального пула (плазмы крови) в периферический (сильно васкуляризированные органы и ткани).

При приеме внутрь Т_1/2 фабомотизола составляет 0.82±0.54 ч. Короткий Т_1/2 обусловлен интенсивной биотрансформацией фабомотизола и быстрым распределением из плазмы крови в органы и ткани. Выводится преимущественно в виде метаболитов и частично в неизмененном виде с мочой и калом. При длительном применении не кумулирует в организме.

Относительная биодоступность составляет около 73%. C_max 1-(4-бромфенил)виолуровой кислоты в плазме крови отмечается через 6 ч после приема внутрь. Время удержания препарата в организме 11 ч. В равновесном состоянии V_d - около 116 мл/кг. Т_1/2 около 6 ч. Выводится преимущественно почками.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Противопоказано применение у пациентов пожилого возраста.

С осторожностью: нарушение кроветворения.

Розово-фиолетовое окрашивание мочи может маскировать симптомы гематурии, поэтому в случае окрашивания мочи и одновременного появления специфических симптомов заболевания мочевыводящей системы, необходимо провести дифференциальную диагностику для исключения гематурии. Необходимо заранее проинформировать пациента о возможном изменении цвета мочи, что не имеет клинического значения и исчезает после прекращения лечения.

Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина.

Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.