Афобазол Ретард и Пелокс-400

Применяется у взрослых при тревожных состояниях: генерализованные тревожные расстройства; неврастения; расстройства адаптации.

У больных с различными соматическими заболеваниями: бронхиальная астма; синдром раздраженного кишечника; системная красная волчанка; ИБС; артериальная гипертензия; аритмии; дерматологических, онкологических и других заболеваниях.

При лечении: нарушений сна, связанных с тревогой; нейроциркуляторной дистонии; предменструального синдрома; алкогольного абстинентного синдрома; для облегчения синдрома "отмены" при отказе от курения.

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции почек и мочевыводящих путей;
• инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей;
• инфекции ЛОР-органов;
• инфекции пищеварительной системы (в т.ч. рта, зубов, челюстей), желчного пузыря и желчевыводящих путей;
• инфекции кожи, слизистых оболочек и мягких тканей;
• инфекции опорно-двигательного аппарата;
• инфекции брюшной полости и органов малого таза;
• гонорея, хламидиоз, простатит;
• тяжелые системные инфекции: септицемия, бактериемия, эндокардит, менингоэнцефалит, остеомиелит;
• хирургические и внутрибольничные инфекции.

Применяется внутрь, после еды.

Разовая доза - 10 мг; суточная доза 30 мг в 3 приема в течение дня, Длительность курсового применения составляет - 2-4 недели. При необходимости, по рекомендации врача, суточная доза препарата может быть увеличена до 60 мг, а длительность лечения до 3 месяцев.

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов.

Препарат назначают по 400 мг 2 раза/сут.

Пациентам с нарушениями функции почек (при КК<20 мл/мин) разовая доза составляет 50% от средней суточной дозы при кратности назначения 2 раза/сут или полную разовую вводят 1 раз/сут.

Беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к фабомотизолу.

• эпилепсия;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский и подростковый возраст до 15 лет;
• повышенная чувствительность к пефлоксацину или другим препарата из группы фторхинолонов.

Возможно: аллергические реакции.

Редко: головная боль, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены фабомотизола.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, дисбактериоз.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, бессонница, тремор, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, тендинит.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, крапивница.

Прочие: фотосенсибилизация, кандидоз.

Селективный небензодиазепиновый анксиолитик. Действуя на σ₁-рецепторы в нервных клетках головного мозга, фабомотизол стабилизирует GABA/бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения. Также повышает биоэнергетический потенциал нейронов и оказывает нейропротективное действие: восстанавливает и защищает нервные клетки.

Действие реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легкого стимулирующего (активирующего) эффектов. Уменьшает или устраняет чувство тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения), раздражительность, напряженность (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), депрессивное настроение, соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативные нарушения (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивные расстройства (трудности при концентрации внимания, ослабленная память), в т.ч. возникающие при стрессорных расстройствах (расстройства адаптации).

Эффект развивается на 5-7 день лечения. Максимальный эффект достигается к концу 4 недели лечения и сохраняется после окончания лечения в среднем 1-2 недели.

Не вызывает мышечную слабость, сонливость и не обладает негативным влиянием на концентрацию внимания и память. При его применении не формируется привыкание, лекарственная зависимость и не развивается синдром "отмены".

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий.

Препарат активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringens; грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Neisseria gonorhoeae; внутриклеточных микроорганизмов: Chlamydia spp., Mycoplasma spp.

К препарату устойчивы грамотрицательные анаэробные бактерии: Bacteroides spp. (за исключением Bacteroides fragilis), Mycobacterium tuberculosis, Spirochaeta.

После приема внутрь хорошо и быстро всасывается из ЖКТ. C_max - 0.130±0.073 мкг/мл; Т_max - 0.85±0.13 ч. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, основными путями метаболизма являются гидроксилирование по ароматическому кольцу бензимидазольного цикла и окисление по морфолиновому фрагменту. Интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам, характерен быстрый перенос из центрального пула (плазмы крови) в периферический (сильно васкуляризированные органы и ткани).

При приеме внутрь Т_1/2 фабомотизола составляет 0.82±0.54 ч. Короткий Т_1/2 обусловлен интенсивной биотрансформацией фабомотизола и быстрым распределением из плазмы крови в органы и ткани. Выводится преимущественно в виде метаболитов и частично в неизмененном виде с мочой и калом. При длительном применении не кумулирует в организме.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

С осторожностью назначают препарат при атеросклерозе сосудов головного мозга, судорожном синдроме неустановленной этиологии.

В период лечения пациенты должны получать большое количество жидкости для предотвращения кристаллурии.

Вследствие возможной фотосенсибилизации в период лечения Пелоксом-400 следует избегать УФ-излучения (контакт с прямыми солнечными лучами).

При почечной и печеночной недостаточности необходима коррекция режима дозирования (уменьшение разовой дозы и кратности введения пропорционально степени повреждения функций).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

При применении препарата следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина.

Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.

Одновременный прием пефлоксацина и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в плазме крови за счет конкурентного ингибирования в участках связывания цитохрома Р₄₅₀ , что приводит к увеличению периода полувыведения теофиллина и возрастанию риска развития токсического действия последнего.

Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа и магния, может вызывать снижение всасывания пефлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.

При одновременном применении пефлоксацина и антикоагулянтов удлиняется время кровотечения.

Пробенецид замедляет выведение пефлоксацина.

Блокаторы гистаминовых H₂ -рецепторов удлиняют период полувыведения, снижают общий и почечный клиренс пефлоксацина.