Афобазол Ретард и Симпатил

Применяется у взрослых при тревожных состояниях: генерализованные тревожные расстройства; неврастения; расстройства адаптации.

У больных с различными соматическими заболеваниями: бронхиальная астма; синдром раздраженного кишечника; системная красная волчанка; ИБС; артериальная гипертензия; аритмии; дерматологических, онкологических и других заболеваниях.

При лечении: нарушений сна, связанных с тревогой; нейроциркуляторной дистонии; предменструального синдрома; алкогольного абстинентного синдрома; для облегчения синдрома "отмены" при отказе от курения.

Эмоциональное напряжение, стресс, сопровождающиеся повышенной возбудимостью, беспокойством, раздражительностью, тревогой, страхом, повышенной утомляемостью, сердцебиением; нарушение сна (легкие формы).

Применяется внутрь, после еды.

Разовая доза - 10 мг; суточная доза 30 мг в 3 приема в течение дня, Длительность курсового применения составляет - 2-4 недели. При необходимости, по рекомендации врача, суточная доза препарата может быть увеличена до 60 мг, а длительность лечения до 3 месяцев.

Беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к фабомотизолу.

Гиперчувствительность; тяжелая хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); детский возраст; период лактации.

C осторожностью: беременность.

Возможно: аллергические реакции.

Редко: головная боль, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены фабомотизола.

Диарея, боли в эпигастральной области.

Селективный небензодиазепиновый анксиолитик. Действуя на σ₁-рецепторы в нервных клетках головного мозга, фабомотизол стабилизирует GABA/бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения. Также повышает биоэнергетический потенциал нейронов и оказывает нейропротективное действие: восстанавливает и защищает нервные клетки.

Действие реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легкого стимулирующего (активирующего) эффектов. Уменьшает или устраняет чувство тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения), раздражительность, напряженность (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), депрессивное настроение, соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативные нарушения (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивные расстройства (трудности при концентрации внимания, ослабленная память), в т.ч. возникающие при стрессорных расстройствах (расстройства адаптации).

Эффект развивается на 5-7 день лечения. Максимальный эффект достигается к концу 4 недели лечения и сохраняется после окончания лечения в среднем 1-2 недели.

Не вызывает мышечную слабость, сонливость и не обладает негативным влиянием на концентрацию внимания и память. При его применении не формируется привыкание, лекарственная зависимость и не развивается синдром "отмены".

Оказывает седативное действие, устраняет состояние тревоги и связанные с ней вегетативные нарушения, тахикардию и корригирует легкие формы нарушения сна.

Активные вещества боярышника - тритерпиновые соединения и флавоноиды оказывают спазмолитическое действие, избирательно расширяя сосуды сердца и мозга, снижают возбудимость ЦНС и миокарда.

Эшшольция оказывает анксиолитическое, седативное действие, сокращает время засыпания и улучшает качество сна при легких формах диссомнии. Алкалоиды эшшольции группы протопина увеличивают in vitro связь ГАМК с чувствительными к ней рецепторами мозга.

Магний улучшает регуляцию трансмембранного обмена Na⁺ и K⁺, является антагонистом Ca²⁺, снижает способность к проведению возбуждения по нейромышечным синапсам, к сокращению гладкой и поперечно-полосатой мускулатуры; оказывает также нейроседативное, спазмолитическое и анксиолитическое действие.

После приема внутрь хорошо и быстро всасывается из ЖКТ. C_max - 0.130±0.073 мкг/мл; Т_max - 0.85±0.13 ч. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, основными путями метаболизма являются гидроксилирование по ароматическому кольцу бензимидазольного цикла и окисление по морфолиновому фрагменту. Интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам, характерен быстрый перенос из центрального пула (плазмы крови) в периферический (сильно васкуляризированные органы и ткани).

При приеме внутрь Т_1/2 фабомотизола составляет 0.82±0.54 ч. Короткий Т_1/2 обусловлен интенсивной биотрансформацией фабомотизола и быстрым распределением из плазмы крови в органы и ткани. Выводится преимущественно в виде метаболитов и частично в неизмененном виде с мочой и калом. При длительном применении не кумулирует в организме.

Магния оксид в желудке превращается в магния хлорид, абсорбирующийся в тонком кишечнике путем пассивного всасывания, которое не превышает 50%.

Выводится в основном с мочой, проникает в грудное молоко.

Исследование фармакокинетики других компонентов затруднено.

Противопоказан в период лактации.

C осторожностью: беременность.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Противопоказан в детском возрасте.

Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина.

Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.