Фенавист нео и Эстулик

Приступы бронхиальной астмы или иные состояния с обратимой обструкцией дыхательных путей, хронический бронхит, ХОБЛ; профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения. В качестве бронхорасширяющего средства перед ингаляцией других лекарственных средств (антибиотиков, муколитических средств, глюкокортикостероидов). Проведение бронходилатационных тестов при исследовании функции внешнего дыхания.

Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии), в т.ч. первичная и вазоренальная.

Опиоидный абстинентный синдром.

Устанавливают индивидуально. Дозу, способ, схему и длительность применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Повышенная чувствительность к фенотеролу; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; тахиаритмия; детский возраст - в зависимости от лекарственной формы.

С осторожностью

Артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, гипертиреоз, гипокалиемия, недостаточно контролируемый сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 3 мес), тяжелые органические заболевание сердца и сосудов, такие как хроническая сердечная недостаточность, ИБС, заболевания коронарных артерий, пороки сердца (в т.ч. аортальный стеноз), выраженные поражения церебральных и периферических артерий, феохромоцитома.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции повышенной чувствительности.

Со стороны обмена веществ: нечасто - гипокалиемия, включая тяжелую гипокалиемию.

Со стороны психики: нечасто - возбуждение; частота неизвестна - нервозность.

Со стороны нервной системы: часто - тремор; частота неизвестна - головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - аритмия; частота неизвестна - повышение систолического АД, снижение диастолического АД, ишемия миокарда, тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны дыхательной системы: часто - кашель; нечасто - парадоксальный бронхоспазм; частота неизвестна - раздражение гортани и глотки.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд; частота неизвестна - гипергидроз, кожная сыпь, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - мышечная слабость, спазм мышц, миалгия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту (особенно при высоких начальных дозах или при резком увеличении дозы); в отдельных случаях - потеря аппетита, тошнота, рвота, спазмы в желудке, запоры, снижение желудочной секреции.

Со стороны ЦНС: в отдельных случаях - сонливость или бессонница, головокружение, головная боль, обморок, замедление скорости психических и двигательных реакций, слабость, депрессия, тревога, напряженность, нервозность, психомоторное возбуждение, тремор рук и пальцев, спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Со стороны органа зрения: конъюнктивит (сухость, зуд, жжение в глазах).

Прочие: потливость, заложенность носа, снижение потенции, снижение либидо.

Бета-адреномиметик. Действует преимущественно на β₂-адренорецепторы. Механизм действия связан с активацией сопряженной с рецептором аденилатциклазы, что приводит к увеличению образования ц-АМФ, который стимулирует работу кальциевого насоса, в результате этого снижается концентрация кальция в миофибриллах.

При применении в качестве бронхолитика расширяет бронхи, увеличивает частоту и объем дыхания, улучшает функцию мерцательного эпителия бронхов. Оказывает вазодилатирующее действие, уменьшает сократительную активность и тонус миометрия.

В качестве токолитического средства применяется внутрь и в/в. Наряду с понижением тонуса и сократительной активности миометрия, улучшает маточно-плацентарный кровоток, что приводит к увеличению концентрации кислорода в крови плода.

Антигипертензивное средство центрального действия. Стимулирует постсинаптические α₂-адренорецепторы тормозных структур ствола головного мозга и снижает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу. Гипотензивное действие связано со снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса. Гуанфацин не оказывает влияния на деятельность сердца. Уменьшение ЧСС компенсируется повышением систолического объема. Не влияет на механизмы регуляции АД ни в состоянии покоя, ни при физической нагрузке, не вызывает изменений функции почек. Уменьшает активность ренина плазмы.

Обладает седативными и анальгезирующими свойствами. Тормозит соматовегетативные проявления опиоидной и алкогольной абстиненции.

После ингаляции 10-30% фенотерола достигает нижних дыхательных путей. Остальная часть оседает в верхних дыхательных путях и во рту, а затем проглатывается. Абсолютная биодоступность фенотерола после ингаляции составляет 18,7%. После приема внутрь абсорбируется приблизительно 60% дозы фенотерола. Связывание с белками плазмы - от 40 до 55%. Фенотерол подвергается интенсивному метаболизму в печени путем конъюгации до глюкуронидов и сульфатов. Проглоченная часть дозы фенотерола метаболизируется преимущественно путем сульфатирования. Эта метаболическая инактивация исходного вещества начинается уже в стенке кишечника. Фенотерол выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. После ингаляции 2% дозы выделяется через почки в неизмененном виде в течение 24 ч. Фенотерол может проникать через плацентарный барьер и попадать в грудное молоко.

При беременности, особенно в I триместре, и в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью, только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов фенотерола по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм фенотерола.

У детей в возрасте до 6 лет следует применять с осторожностью, только под наблюдением врача.

С осторожностью следует назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

При применении в акушерстве у пациенток с нарушениями водного обмена, нарушениями функций сердечно-сосудистой системы и дыхательной системы следует иметь в виду возможность развития отека легких.

В период применения фенотерола рекомендуется контролировать уровень калия в крови; при приеме внутрь или в/в введении необходим контроль АД, ЧСС пациентки и ЧСС плода.

При применении фенотерола у беременных женщин следует учитывать ингибирующий эффект фенотерола на сократительную активность матки.

С осторожностью следует применять фенотерол одновременно с ГКС.

Не рекомендуется применять фенотерол одновременно с препаратами кальция, препаратами витамина D, минералокортикоидами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения фенотерола пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью и под постоянным контролем врача применять у пациентов с AV-блокадой II и III степени, депрессией в анамнезе, хронической печеночной недостаточностью, выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, при коронарной недостаточности, облитерирующих заболеваниях артерий, синусовой брадикардии.

После внезапного прекращения терапии (через 2-7 сут) возможно развитие синдрома отмены (признаки и симптомы симпатической гиперреактивности).

Во время лечения следует постоянно с определенными интервалами контролировать АД. Во время лечения концентрации катехоламинов и ванилинминдальной кислоты в моче могут быть пониженными, но при внезапной отмене гуанфацина могут повышаться. Содержание СТГ в плазме крови может временно повышаться в связи со стимуляцией его секреции, но при продолжительном применении гуанфацина концентрация СТГ нормализуется.

На фоне применения гуанфацина может потребоваться контроль массы тела и диеты (особенно потребления поваренной соли). Следует избегать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Гуанфацин может вызывать уменьшение скорости психомоторных реакций пациента. В связи с этим не рекомендуется вождение автотранспорта и работа на потенциально опасном оборудовании в течение некоторого времени на начальной стадии лечения или в случае увеличения дозы (этот период зависит от индивидуальной реакции больного на лечение).

Бета-адренергические, антихолинергические средства, ксантиновые производные, кортикостероиды и диуретики могут усиливать действие и побочные эффекты фенотерола (особенно при гипокалиемии).

Возможно значительное снижение эффективности фенотерола при одновременном применении бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами отмечается усиление действия фенотерола.

Ингаляции галогенизированных углеводородных анестетиков (галотан, трихлорэтилен, энфлуран) могут усилить действие фенотерола на сердечно-сосудистую систему.

Одновременное назначение бронхолитиков со сходным механизмом действия приводит к аддитивному эффекту и явлениям передозировки.

Фторотан сенсибилизирует миокард к действию фенотерола, способствует развитию аритмии.

При одновременном применении с антагонистами α₂-адренорецепторов (фентоламином, йохимбином) возможно уменьшение антигипертензивного действия гуанфацина.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно чрезмерное снижение ЧСС.

При одновременном применении с диуретиками, бета-адреноблокаторами, периферическими вазодилататорами возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с нейролептиками возможно усиление седативного действия.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно уменьшение антигипертензивного действия гуанфацина.

При одновременном применении с амитриптилином, имипрамином описан случай уменьшения антигипертензивного действия гуанфацина.

Гипотензивный эффект снижают НПВС (в результате подавления синтеза простагландинов в почках и задержки ионов натрия и жидкости в организме), эстрогены (вследствие задержки жидкости в организме).