Африн и Гоптен

Затруднение носового дыхания при простудных заболеваниях, воспалении носовых пазух, евстахиите, сенной лихорадке, аллергических ринитах.

Для устранения отека перед диагностическими манипуляциями в носовых ходах.

Препарат применяют интраназально.

Перед каждым использованием необходимо энергично встряхивать флакон.

Перед первым применением назального спрея необходимо провести его "калибровку" путем нажатия на головку распылителя несколько раз.

Взрослым и детям старше 6 лет - по 2-3 впрыскивания в каждый носовой ход с интервалом 10-12 ч. У взрослых кратность применения можно увеличить до 3 раз/сут. Не рекомендуется превышать указанную дозу.

• атрофический ринит;
• одновременное применение ингибиторов МАО (включая период 14 дней после их отмены);
• детский возраст до 6 лет.
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при заболевании коронарных артерий, аритмии, хронической сердечной недостаточности, выраженном атеросклерозе, артериальной гипертензии, гипертиреозе, сахарном диабете, хронической почечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы с клиническими симптомами, беременности, в период лактации.

Местные реакции: преходящая сухость и жжение слизистой оболочки полости носа, сухость во рту и горле, чиханье. При длительном применении - тахифилаксия, реактивная гиперемия и атрофия слизистой оболочки полости носа. Бензалкония хлорид, входящий в состав препарата, может вызвать раздражение слизистой оболочки полости носа.

Системные реакции: повышение АД, повышенная тревожность, тошнота, головокружение, головная боль, бессонница, сердцебиение, нарушения сна.

Со стороны дыхательной системы: возможен сухой кашель; редко - ринит, синусит, глоссит; в отдельных случаях - бронхоспазм.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головная боль, головокружение, чувство усталости, нарушения сна, нарушения вкуса, динамические нарушения мозгового кровообращения, церебральный инсульт, заторможенность, депрессия, парестезии, нарушение чувства равновесия, спутанность сознания, шум в ушах, нечеткость зрительного восприятия, потеря вкусовых ощущений.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, боли в животе, сухость во рту, рвота, запор, снижение аппетита, кишечная непроходимость; редко - гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - агранулоцитоз, снижение гематокрита, анемия, эритроцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, гипербилирубинемия.

Со стороны лабораторных показателей: редко - протеинурия, гиперкалиемия; в отдельных случаях - гипонатриемия, повышение в крови концентрации мочевой кислоты, креатинина.

Со стороны мочевыделительной системы: развитие (ухудшение течения) нарушения функции почек, острая почечная недостаточность.

Со стороны половой системы: снижение потенции.

Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях - артралгии, миалгии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - тахикардия, аритмии, резкое снижение АД (головокружение, слабость, нарушения зрения, обморок), сердцебиение, стенокардия, инфаркт миокарда.

Аллергические реакции: кожные высыпания; в отдельных случаях - ангионевротический отек.

Дерматологические реакции: псориатические изменения кожи, фотосенсибилизация, алопеция, онихолизис.

Прочие: в отдельных случаях - лихорадка.

Сосудосуживающий препарат для местного применения, альфа-адреностимулятор. Оксиметазолин вызывает сужение сосудов слизистых оболочек носа, придаточных пазух и евстахиевой трубы, что приводит к снижению их отека и облегчению носового дыхания при аллергическом и/или инфекционно-воспалительном рините.

За счет наличия в составе спрея назального вспомогательных веществ (целлюлозы микрокристаллической и кармеллозы натрия, повидона-К29-32) лекарственный препарат не вытекает из носа и не стекает в горло, т.к. после введения в носовые ходы спрей становится более вязким и удерживается на слизистой оболочке носа более эффективно, чем стандартный водный раствор.

По данным клинических исследований препарат начинает действовать в течение 1 мин, действие продолжается до 12 ч.

Ингибитор АПФ. Представляет собой пролекарство, которое в организме после гидролиза превращается в активное вещество (трандолаприлат), ингибирующее АПФ и нарушающее образование ангиотензина II. Подавляя образование ангиотензина II, уменьшает его сосудосуживающе действие и стимулирующее влияние на симпатическую иннервацию, снижает продукцию альдостерона надпочечниками. Способствует уменьшению деградации брадикинина и увеличению синтеза простагландинов. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы: АД снижается при нормальной и даже при сниженной концентрации гормона, что связано с действием на тканевую ренин-ангиотензиновую систему.

Вызывает уменьшение ОПСС и АД, снижает постнагрузку. Кроме того, вызывает некоторое расширение вен, уменьшает преднагрузку. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Рефлекторное повышение ЧСС отсутствует.

Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Значительно повышает концентрацию фосфокреатина в реперфузионных ишемических зонах миокарда. Увеличивает диурез, задерживает выведение калия. Снижает агрегацию тромбоцитов.

Гипотензивное действие развивается примерно через 1 ч после приема, достигает максимума к 8-12 ч, продолжается не менее 24 ч.

При применении в виде назального спрея оксиметазолин практически не определяется в плазме крови.

Трандолаприл обладает быстрой абсорбцией из ЖКТ. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - трандолаприлата. Абсолютная биодоступность трандолаприла – 10%, трандолаприлата - 40-60%, при приеме с пищей биодоступность снижается. Время достижения C_max трандолаприла составляет 1 ч, трандолаприлата – 4-10 ч. Связывание с белками плазмы трандолаприла и трандолаприлата составляет 80% и 94% соответственно.

T_1/2 трандолаприла и трандолаприлата - 0.7 ч и 3.5 ч соответственно. При повторном приеме 2 мг и более C_ss достигается за 4 дня. 67% выводится через кишечник, 33% - почками. Выделяется с грудным молоком.

Безопасность препарата у беременных женщин и в период лактации не установлена, поэтому препарат следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания только в случае, если ожидаемая польза от применения препарата для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Трандолаприл противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Обладает токсическим действием на организм плода и матери.

Применяется у детей по показаниям в соответствующих лекарственных формах.

При продолжительном применении (более одной недели) возможно возобновление симптомов заложенности носа.

При необходимости продолжения лечения более 5 дней пациенту следует проконсультироваться с врачом.

Необходимо избегать попадания препарата в глаза.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат при правильном применении и в рекомендуемых дозах не оказывает влияния на вождение автотранспорта и работу с механизмами, однако при возникновении таких побочных эффектов, как головокружение, пациенту следует воздержаться от данных видов деятельности.

C осторожностью применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, при аортальном стенозе, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ИБС, коронарная недостаточность), при тяжелых аутоиммунных системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), при угнетении костномозгового кроветворения, сахарном диабете, гиперкалиемии, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почки, при почечной и/или печеночной недостаточности, на фоне диеты с ограничением натрия, при состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), у пациентов пожилого возраста, детей и подростков в возрасте до 18 лет.

В процессе лечения трандолаприлом необходим систематический контроль электролитного состава крови, картины периферической крови.

Подбор дозы пациентам со злокачественной артериальной гипертензией или тяжелой сердечной недостаточностью следует проводить в условиях стационара.

При гемодиализе или гемофильтрации с использованием высокопроницаемых полиакрилнитрилметаллилсульфатных мембран, возможно развитие анафилактических реакций. В таких случаях необходимо использовать другую диализную мембрану.

Безопасность и эффективность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучены.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат замедляет всасывание местноанестезирующих лекарственных средств, удлиняет время их действия.

Совместное применение с другими сосудосуживающими лекарственными средствами повышает риск развития побочных эффектов.

При одновременном применении ингибиторов МАО (включая период 14 дней после их отмены), мапротилина и трициклических антидепрессантов - повышение АД.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении с "петлевыми" или тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, возникает за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта трандолаприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышается риск нарушения функции почек.

При одновременном применении с нейролептиками, трициклическими антидепрессантами повышается риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия ингибиторов АПФ, повышается риск развития нарушения функции почек, редко наблюдается гиперкалиемия.

Полагают, что при одновременном применении с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками, иммунодепрессантами возможно повышение риска развития лейкопении.

Симптомы: при значительной передозировке или случайном приеме внутрь возможны тошнота, рвота, цианоз, лихорадка, тахикардия, аритмия, повышение АД, одышка, психические расстройства, угнетение ЦНС (сонливость, снижение температуры тела, брадикардия, снижение АД, остановка дыхания и кома).

Лечение: симптоматическое; при случайном приеме внутрь - промывание желудка, активированный уголь.