Африн и Изопринозин

Затруднение носового дыхания при простудных заболеваниях, воспалении носовых пазух, евстахиите, сенной лихорадке, аллергических ринитах.

Для устранения отека перед диагностическими манипуляциями в носовых ходах.

• лечение гриппа и других ОРВИ;
• инфекции, вызываемые вирусом Herpes simplex типов 1, 2, 3 и 4: генитальный и лабиальный герпес, герпетический кератит;
• опоясывающий лишай, ветряная оспа;
• инфекционный мононуклеоз, вызванный вирусом Эпштейна-Барр;
• цитомегаловирусная инфекция;
• корь тяжелого течения;
• папилломавирусная инфекция: папилломы гортани/голосовых связок (фиброзного типа), папилломавирусная инфекция гениталий у мужчин и женщин, бородавки;
• контагиозный моллюск.

Препарат применяют интраназально.

Перед каждым использованием необходимо энергично встряхивать флакон.

Перед первым применением назального спрея необходимо провести его "калибровку" путем нажатия на головку распылителя несколько раз.

Взрослым и детям старше 6 лет - по 2-3 впрыскивания в каждый носовой ход с интервалом 10-12 ч. У взрослых кратность применения можно увеличить до 3 раз/сут. Не рекомендуется превышать указанную дозу.

Таблетки принимают после еды, запивая небольшим количеством воды.

Рекомендуемая суточная доза для взрослых и детей в возрасте 3 лет и старше (с массой тела от 15-20 кг) составляет 50 мг/кг массы тела в 3-4 приема (для взрослых - 6-8 таб./сут, для детей - по 1/2 таб. на 5 кг массы тела/сут).

При тяжелых формах инфекционных заболеваний доза может быть увеличена индивидуально до 100 мг/кг массы тела/сут, разделенных на 4-6 приемов. Максимальная суточная доза для взрослых 3-4 г/сут, для детей - 50 мг/кг/сут.

Продолжительность лечения при острых заболеваниях у взрослых и детей обычно составляет от 5 до 14 дней. Лечение необходимо продолжать до момента исчезновения клинических симптомов и в течение еще 2 дней уже при отсутствии симптомов. При необходимости длительность лечения может быть увеличена индивидуально под контролем врача.

При хронических рецидивирующих заболеваниях у взрослых и детей лечение необходимо продолжать несколькими курсами по 5-10 дней с перерывом в приеме в 8 дней.

Для проведения поддерживающей терапии доза может быть снижена до 500-1000 мг/сут (1-2 таб.) в течение 30 дней.

При герпетической инфекции взрослым и детям препарат назначают в течение 5-10 дней до исчезновения симптомов заболевания, в бессимптомный период - по 1 таб. 2 раза/сут в течение 30 дней для уменьшения числа рецидивов.

При папилломавирусной инфекции взрослым препарат назначают по 2 таб. 3 раза/сут, детям - по 1/2 таб. на 5 кг/массы тела/сут в 3-4 приема в течение 14-28 дней в виде монотерапии.

При рецидивирующих остроконечных кондиломах взрослым препарат назначают по 2 таб. 3 раза/сут, детям - по 1/2 таб. на 5 кг/массы тела/сут в 3-4 приема, либо в качестве монотерапии или в комбинации с хирургическим лечением в течение 14-28 дней, далее с трехкратным повторением указанного курса с интервалами в 1 месяц.

При дисплазии шейки матки, ассоциированной с вирусом папилломы человека, назначают по 2 таб. 3 раза/сут в течение 10 дней, далее проводят 2-3 аналогичных курса с интервалом 10-14 дней.

• атрофический ринит;
• одновременное применение ингибиторов МАО (включая период 14 дней после их отмены);
• детский возраст до 6 лет.
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при заболевании коронарных артерий, аритмии, хронической сердечной недостаточности, выраженном атеросклерозе, артериальной гипертензии, гипертиреозе, сахарном диабете, хронической почечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы с клиническими симптомами, беременности, в период лактации.

• мочекаменная болезнь;
• подагра;
• аритмии;
• хроническая почечная недостаточность;
• детский возраст до 3 лет (масса тела до 15-20 кг);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Местные реакции: преходящая сухость и жжение слизистой оболочки полости носа, сухость во рту и горле, чиханье. При длительном применении - тахифилаксия, реактивная гиперемия и атрофия слизистой оболочки полости носа. Бензалкония хлорид, входящий в состав препарата, может вызвать раздражение слизистой оболочки полости носа.

Системные реакции: повышение АД, повышенная тревожность, тошнота, головокружение, головная боль, бессонница, сердцебиение, нарушения сна.

Частота развития побочных эффектов после применения препарата классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: часто (≥1%, <10%), иногда (≥0.1%, <1%).

Со стороны ЖКТ: часто - тошнота, рвота, боль в эпигастрии; иногда - диарея, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - временное повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови.

Дерматологические реакции: часто - зуд.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, слабость; иногда - сонливость, бессонница.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда - полиурия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто - боль в суставах, обострение подагры.

Сосудосуживающий препарат для местного применения, альфа-адреностимулятор. Оксиметазолин вызывает сужение сосудов слизистых оболочек носа, придаточных пазух и евстахиевой трубы, что приводит к снижению их отека и облегчению носового дыхания при аллергическом и/или инфекционно-воспалительном рините.

За счет наличия в составе спрея назального вспомогательных веществ (целлюлозы микрокристаллической и кармеллозы натрия, повидона-К29-32) лекарственный препарат не вытекает из носа и не стекает в горло, т.к. после введения в носовые ходы спрей становится более вязким и удерживается на слизистой оболочке носа более эффективно, чем стандартный водный раствор.

По данным клинических исследований препарат начинает действовать в течение 1 мин, действие продолжается до 12 ч.

Изопринозин - синтетическое комплексное производное пурина, обладающее иммуностимулирующей активностью и неспецифическим противовирусным действием. Восстанавливает функции лимфоцитов в условиях иммунодепрессии, повышает бластогенез в популяции моноцитарных клеток, стимулирует экспрессию мембранных рецепторов на поверхности Т-хелперов, предупреждает снижение активности лимфоцитарных клеток под влиянием глюкокортикостероидов, нормализует включение в них тимидина. Изопринозин оказывает стимулирующее влияние на активность цитотоксических Т-лимфоцитов и естественных киллеров, функции Т-супрессоров и Т-хелперов, повышает продукцию IgG, интерферона гамма, интерлейкинов (ИЛ)-1 и ИЛ-2, снижает образование провоспалительных цитокинов - ИЛ-4 и ИЛ-10, потенцирует хемотаксис нейтрофилов, моноцитов и макрофагов.

Препарат проявляет противовирусную активность in vivo в отношении вирусов Herpes simplex, цитомегаловируса и вируса кори, вирус Т-клеточной лимфомы человека тип III, полиовирусов, гриппа А и В, ЕСНО-вирус (энтероцитопатогенный вирус человека), энцефаломиокардита и конского энцефалита. Механизм противовирусного действия Изопринозина связан с ингибированием вирусной РНК и фермента дигидроптероатсинтетазы, участвующего в репликации некоторых вирусов. Усиливает подавленный вирусами синтез мРНК лимфоцитов, что сопровождается подавлением биосинтеза вирусной РНК и трансляции вирусных белков, повышает продукцию лимфоцитами интерферонов альфа и гамма, обладающих противовирусными свойствами.

При комбинированном назначении усиливает действие интерферона альфа, противовирусных средств ацикловира и зидовудина.

При применении в виде назального спрея оксиметазолин практически не определяется в плазме крови.

Всасывание

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. C_max активного вещества в плазме крови определяется через 1-2 ч.

Метаболизм

Быстро подвергается метаболизму. Метаболизируется аналогично эндогенным пуриновым нуклеотидам с образованием мочевой кислоты, N-N-диметиламино-2-пропранолон метаболизируется до N-оксида, а пара-ацетамидобензоат - до о-ацилглюкуронида. Не обнаружено кумуляции препарата в организме.

Выведение

T_1/2 составляет 3.5 ч для N-N-диметиламино-2-пропранолона и 50 мин - для пара-ацетамидобензоата. Выводится почками. Элиминация препарата и его метаболитов из организма происходит в течение 24-48 ч.

Безопасность препарата у беременных женщин и в период лактации не установлена, поэтому препарат следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания только в случае, если ожидаемая польза от применения препарата для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Применяется у детей по показаниям в соответствующих лекарственных формах.

При продолжительном применении (более одной недели) возможно возобновление симптомов заложенности носа.

При необходимости продолжения лечения более 5 дней пациенту следует проконсультироваться с врачом.

Необходимо избегать попадания препарата в глаза.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат при правильном применении и в рекомендуемых дозах не оказывает влияния на вождение автотранспорта и работу с механизмами, однако при возникновении таких побочных эффектов, как головокружение, пациенту следует воздержаться от данных видов деятельности.

После 2 недель применения Изопринозина рекомендуется провести контроль содержания мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче.

При длительном приеме после 4 недель применения целесообразно каждый месяц проводить контроль функции печени и почек (активность трансаминаз в плазме крови, уровень креатинина, мочевой кислоты).

Необходимо контролировать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови при назначении Изопринозина в сочетании с препаратами, увеличивающими уровень мочевой кислоты или препаратами, нарушающими функцию почек.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Нет специальных противопоказаний.

Препарат замедляет всасывание местноанестезирующих лекарственных средств, удлиняет время их действия.

Совместное применение с другими сосудосуживающими лекарственными средствами повышает риск развития побочных эффектов.

При одновременном применении ингибиторов МАО (включая период 14 дней после их отмены), мапротилина и трициклических антидепрессантов - повышение АД.

При одновременном применении иммунодепрессанты могут снижать эффективность Изопринозина.

Ингибиторы ксантиноксидазы и урикозурические средства (в т.ч. диуретики) могут способствовать риску повышения уровня мочевой кислоты в сыворотке крови пациентов, принимающих Изопринозин.

Симптомы: при значительной передозировке или случайном приеме внутрь возможны тошнота, рвота, цианоз, лихорадка, тахикардия, аритмия, повышение АД, одышка, психические расстройства, угнетение ЦНС (сонливость, снижение температуры тела, брадикардия, снижение АД, остановка дыхания и кома).

Лечение: симптоматическое; при случайном приеме внутрь - промывание желудка, активированный уголь.