Фенипрекс-С и Фламакс

Устранение симптомов простуды и гриппа:

• повышенная температура;
• головная боль;
• боли в суставах и мышцах;
• боли в пазухах носа и в горле;
• озноб и заложенность носа.

Для симптоматического лечения болей и воспаления различного генеза умеренной интенсивности (на прогрессирование заболевания не влияет):

• воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника (в т.ч. с корешковым синдромом);
• люмбаго, ишиас;
• невралгия;
• мигрень;
• альгодисменорея;
• воспалительные процессы органов малого таза, в т.ч. аднексит;
• посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;
• послеоперационная боль;
• зубная боль;
• болевой синдром при онкологических заболеваниях.

Внутрь. Содержимое 1 пакетика высыпать в кружку, налить горячей кипяченной воды (200 мл), размешать до полного растворения и добавить холодной кипяченной воды или сахара по желанию.

Взрослые:

Принимать по 1 пакетику через каждые 4-6 часов, но не более 4 пакетиков в течение 24 часов. Не принимать препарат чаще, чем через 4 часа.

Препарат не рекомендуется применять более 5 дней в качестве обезболивающего средства и 3-х дней в качестве жаропонижающего средства без консультации с врачом. Если симптомы сохраняются, обратитесь к врачу.

Не превышайте указанную дозу.

В случае передозировки немедленно обратитесь за медицинской помощью, даже если Вы чувствуете себя хорошо, поскольку существует риск возникновения отсроченных признаков серьезного повреждения печени.

Препарат предназначен для в/в и в/м введения.

В/м введение: по 100 мг (1 ампула) 1-2 раза/сут.

В/в инфузионное введение препарата следует проводить только в условиях стационара. Среднее время инфузии составляет 0.5-1 ч, максимальное - не более 48 ч, при этом доза препарата не должна превышать 300 мг.

Непродолжительная в/в инфузия: 100-200 мг (1-2 ампулы) препарата, разведенного в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида, вводится в течение 0.5-1 ч. Возможно повторное введение через 8 ч.

Продолжительная в/в инфузия: 100-200 мг (1-2 ампулы) препарата, разведенного в 500 мл раствора для инфузий (0.9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% раствор декстрозы) в течение 8 ч. Возможно повторное введение через 8 ч.

Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
• выраженные нарушения функции печени или почек;
• гипертиреоз (тиреотоксикоз);
• заболевания сердца (выраженный стеноз устья аорты, острый инфаркт миокарда, тахиаритмии);
• артериальная гипертензия;
• одновременный прием трициклических антидепрессантов, бета-адреноблокаторов, ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), в т.ч. в период до 14 дней после отмены;
• прием других парацстамолсодержащих средств, аскорбиновой кислоты и средств для облегчения симптомов «простуды», гриппа и заложенности носа;
• гиперплазия предстательной железы;
• закрытоугольная глаукома;
• детский возраст (до 18 лет);
• редкие наследственные заболевания, такие как дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: при генетическом отсутствии глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы, доброкачественных гипербилирубинемиях (в т.ч. синдроме Жильбера), вирусном гепатите, нарушениях функции печени и почек, алкогольном поражении печени, алкоголизме, гемохроматозе, сидеробластной анемии, талассемии, гипероксалурии, оксалозе, почечнокаменной болезни, сахарном диабете; в пожилом возрасте, во время беременности и кормления грудью.

• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
• кровотечения из ЖКТ, воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
• тяжелая печеночная недостаточность или заболевания печени в острый период;
• тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин);
• прогрессирующие заболевания почек;
• гиперкалиемия;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
• нарушение кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);
• III триместр беременности;
• период лактации;
• детский возраст до 15 лет;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС или вспомогательным компонентам).

С осторожностью следует назначать препарат при бронхиальной астме; наличии факторов, повышающих токсичность в отношении ЖКТ (алкоголизм и холецистит); хронической сердечной недостаточности; отечном синдроме; артериальной гипертензии, нарушении функции почек, холестазе, сепсисе, одновременном применении с другими НПВС; ИБС, цереброваскулярных заболеваниях; дислипидемии/гиперлипидемии; сахарном диабете; заболеваниях периферических артерий; хронической почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин); язвенном поражении ЖКТ в анамнезе; подтвержденном факте наличия инфекции Helicobacter pylori; длительном применении НПВС; тяжелых соматических заболеваниях; сопутствующей терапии антикоагулянтами (в т.ч. варфарин), антиагрегантами (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), ГКС (в т.ч. преднизолон); курении; пациентам пожилого возраста (старше 65 лет); в I и II триместрах беременности.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Парацетамол: возможны аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек); редко - тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Фенилэфрин может вызывать тошноту, головную боль, незначительное повышение артериального давления и, в редких случаях, сердцебиение, которые проходят после отмены препарата.

Аскорбиновая кислота: раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта; тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия, глюкозурия, умеренная поллакиурия.

При длительном применении в дозах, значительно превышающих рекомендованные, повышается вероятность нарушения функции печени и почек.

В случае появления нежелательных реакций, обратитесь к врачу.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, нервозность, сонливость, депрессия, астения, спутанность или потеря сознания, забывчивость, мигрень, периферическая невропатия.

Со стороны органов чувств: шум или звон в ушах, нечеткость зрения, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, снижение слуха, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: кровохарканье, диспноэ, бронхоспазм, ринит, отек гортани, носовое кровотечение, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия, боль в животе, диспепсия (тошнота, рвота, изжога, метеоризм, снижение аппетита, диарея), стоматит; изменение вкуса, изъязвление и перфорации слизистой оболочки ЖКТ, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение; повышение активности печеночных трансаминаз с сыворотке крови, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: редко - агранулоцитоз, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны мочевыделительной системы: отечный синдром, цистит, уретрит, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, алопеция и экзема, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотодерматит.

Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи, ринит, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.

Прочие: усиление потоотделения, миалгия, мышечные подергивания, жажда, вагинальное кровотечение.

Комбинированный препарат.

Парацетамол оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие.

Фенилэфрин оказывает сосудосуживающее действие и уменьшает отек слизистой оболочки носоглотки, облегчая дыхание.

Аскорбиновая кислота восполняет повышенную потребность в витамине С при простудных заболеваниях и гриппе.

НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие, подавляет агрегацию тромбоцитов.

Воздействуя на циклооксигеназное и липооксигеназное звено метаболизма арахидоновой кислоты, кетопрофен ингибирует синтез простагландинов, лейкотриенов и тромбоксанов. Анальгезирующее действие обусловлено как центральным, так и периферическим механизмами.

Распределение

До 99 % кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. С_max достигается быстро из-за низкого V_d (0.1-0.2 л/кг). C_ss кетопрофена достигается через 24 ч после начала его регулярного применения. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Значимая концентрация в синовиальной жидкости достигается уже через 15 мин после однократного в/м введения кетопрофена в дозе 100 мг. Хотя концентрации кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, они более стабильны (сохраняются до 30 ч), в результате чего на длительное время уменьшается болевой синдром и скованность суставов. В значимом количестве не проникает через ГЭБ. Не кумулирует.

Метаболизм

Кетопрофен, в основном, метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронированию с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой, выводимых, главным образом, почками. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.

Выведение

Выводится, главным образом, с мочой. Выведение с калом составляет менее 1%. Т_1/2 кетопрофена колеблется от 1.6 до 1.9 ч.

Применение препарата Фламакс в III триместре беременности и при кормлении грудью противопоказано (следует отказаться от грудного вскармливания на период применения препарата).

Применение препарата в I и II триместрах беременности допускается, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Противопоказан к применению в детском возрасте до 15 лет.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).

Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.

Искажает результаты лабораторных тестов, оценивающих концентрацию глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Высокие дозы аскорбиновой кислоты усиливают экскрецию оксалатов, . способствуя образованию камней в почках. У новорожденных, матери которых принимали высокие дозы аскорбиновой кислоты, и у взрослых, которые принимали высокие дозы, может наблюдаться "рикошетная" цинга. В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидньпггормонов необходимо следить за функцией надпочечников и артериальным давлением.

При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать.

У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.

Аскорбиновая кислота как восстановитель может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови и мочи глюкозы, билирубина, активности "печеночных" трансаминаз и ЛДГ).

1 пакетик содержит 4 г сахара, что соответствует 0,4 ХЕ.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении кетопрофена и варфарина, а также кумариновых антикоагулянтов или солей лития пациенты должны находиться под строгим наблюдением врача.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с язвенными заболеваниями ЖКТ в анамнезе, почечной или печеночной недостаточностью. Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При нарушении функции почек и печени (повышение активности АЛТ является самым чувствительным индикатором НПВП-индуцированной дисфункции печени) необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Как и остальные препараты данной группы, может маскировать признаки инфекционного заболевания.

При развитии нарушений со стороны органов зрения необходима консультация офтальмолога.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Парацетамол

Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств (ЛС). Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных ЛС (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени). Индукторы микросомалыюго окисления в печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические ЛС увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Длительное совместное использование парацетамола и др. НПВП повышает риск развития "анальгетической" нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности.

Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Фенилэфрин

Снижает гипотензивный эффект диуретиков и гипотензивных ЛС (в т.ч. метилдопы, мекамиламина, гуанадрела, гуанетидина).

Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фуросемид и др. диуретики снижают гипертензивный эффект.

Ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреностимуляторы усиливают прессорный эффект и аритмогенность фенилэфрина.

Бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность, на фоне резерпина возможна артериальная-гипертензия (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях повышается чувствительность к адреномиметикам).

Ингаляционные анестетики (в т.ч. хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжелой предсердной и желудочковой аритмии, поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам.

Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта.

Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые в свою очередь могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта). Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффект и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).

Аскорбиновая кислота

Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в т.ч. входящего в состав пероральных контрацептивов).

Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином. Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов. Ацетилсалициловая кислота (АСК), пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение.

При одновременном применении с АСК повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение АСК. АСК снижает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на 30%. Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение ЛС, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.

ЛС хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, глюкокортикостероиды при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.

При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.

При длительном применении или применении в высоких дозах может препятствовать взаимодействию дисульфирама и этанола.

В высоких дозах повышает выведение мексилетина почками.

Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических ЛС (нейролептиков) - производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

Фламакс можно сочетать с анальгетиками центрального действия; можно смешивать с морфином в одном флаконе. Не следует смешивать в одном флаконе с трамадолом из-за выпадения осадка.

Парентеральное введение препарата Фламакс можно сочетать с применением пероральных форм (таблетки, капсулы) или ректальных суппозиториев, при этом суммарная суточная доза может быть увеличена до 300 мг или уменьшена до 100 мг в зависимости от характера заболевания и состояния пациента.

При одновременном применении препарата Фламакс и "петлевых" диуретиков нефротоксическое действие обоих препаратов усиливается.

Кетопрофен снижает эффективность урикозурических препаратов.

Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты глюкокортикостероидов и минералокортикостероидов, эстрогенов; снижает эффективность антигипертензивных препаратов и диуретиков.

Одновременное применение с другими НПВС, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек.

Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.

Кетопрофен усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Индукторы ферментов микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

Одновременное применение с вальпроатом натрия приводит к снижению агрегации тромбоцитов.

Кетопрофен повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития, метотрексата.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию кетопрофена.

Миелотоксические лекарственные препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Передозировка обусловленна, как правило, парацетамолом.

В течение первых 24 ч после приема возможны: бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота, абдоминальная боль, гепатонекроз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение протромбинового времени; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более. При подозрении на отравление необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью.

Лечение: промывание желудка, с последующим назначением активированного угля; симптоматическая терапия. Специфическим антидотом при отравлении парацетамолом является ацетилцистеин.

Симптомы: возможно появление сонливости, тошноты, рвоты, болей в животе, кровотечений, нарушений функции печени и почек.

Лечение: проведение симптоматической терапии, промывание желудка и/или активированный уголь и/или другие сорбенты. Специфического антидота не существует.