Фенкарол и Эпистат

• поллиноз;
• острая и хроническая крапивница;
• ангионевротический отек;
• аллергический ринит;
• дерматозы (в т.ч. экзема, псориаз, атопический дерматит);
• нейродермит;
• кожный зуд.

Заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей:

• ринофарингит и ларингит;
• трахеобронхит;
• бронхит (на фоне хронической дыхательной недостаточности или без нее);
• бронхиальная астма (в составе комплексной терапии);
• респираторные явления (кашель, осиплость голоса, першение в горле) при кори, коклюше, гриппе;
• инфекционные заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся кашлем, когда показана стандартная антибиотикотерапия.

Отит и синусит различной этиологии.

Препарат применяют в/м. Из-за раздражающего действия не следует вводить препарат п/к.

Поллиноз

По 2 мл (20 мг) 2 раза/сут в течение 3 дней, далее по 2 мл (20 мг) 1 раз/сут в течение 2 дней. Общая продолжительность лечения - 5 дней. Максимальная разовая доза - 20 мг; максимальная суточная доза - 40 мг.

Крапивница и ангионевротический отек (отек Квинке)

По 2 мл (20 мг) 2 раза/сут в течение 5 дней, далее по 2 мл (20 мг) 1 раз/сут в течение 3 дней. Общая продолжительность лечения - 8 дней. Максимальная разовая доза - 20 мг; максимальная суточная доза - 40 мг.

После купирования острых аллергических реакций рекомендуется перейти на применение препарата Фенкарол в форме таблеток.

Пациент должен строго следовать рекомендациям лечащего врача.

Внутрь, принимать перед едой.

Суточную дозу препарата следует разделить на 3 приема.

Эпистат сироп поставляется с мерным стаканчиком, с помощью которого можно отмерить 2.5 мл, 3 мл, 5 мл, 7.5 мл, 10 мл, 12.5 мл, 15 мл или 20 мл.

Следует использовать этот мерный стаканчик, чтобы получить необходимую дозу препарата.

Дети в возрасте от 2 до 16 лет

Рекомендуемая доза 4 мг/кг/сут.

Масса тела менее 10 кг: 10-20 мл сиропа/сут (2-4 чайные ложки), сироп можно добавлять в бутылочку с питанием.

Масса тела более 10 кг: 30-60 мл сиропа/сут (2-4 столовые ложки).

Подростки старше 16 лет и взрослые

45-90 мл сиропа/сут (3-6 столовых ложек).

Продолжительность лечения определяется врачом.

• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 3 лет (для таблеток 10 мг и 25 мг);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (для таблеток 50 мг);
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, т.к. препарат содержит сахарозу;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях ЖКТ, печени и почек.

• повышенная чувствительность к действующему веществу и/или любому другому компоненту препарата;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 2 лет;
• пациенты с непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией, дефицитом сахаразы/изомальтазы (из-за присутствия сахарозы в составе препарата Эпистат сироп).

С осторожностью

Пациенты с сахарным диабетом (из-за присутствия сахарозы в составе препарата Эпистат сироп).

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль.

Прочие: аллергические реакции.

Наиболее частые побочные реакции при применении фенспирида наблюдались со стороны ЖКТ.

Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны нервной системы: редко - сонливость; частота неизвестна* - головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - умеренная тахикардия, выраженность которой уменьшается при снижении дозы препарата; частота неизвестна* - ощущение сердцебиения, снижение АД, возможно связанные с тахикардией.

Со стороны пищеварительной системы: часто - желудочно-кишечные расстройства, тошнота, боль в эпигастрии; частота неизвестна* - диарея, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - эритема, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фиксированная пигментная эритема; частота неизвестна* - кожный зуд, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Общие реакции: частота неизвестна* - астения, повышенная утомляемость.

* Данные пострегистрационного применения фенспирида.

Риск развития реакций повышенной чувствительности на краситель солнечный закат желтый, входящий в состав препарата.

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Оказывает противоаллергическое, антиэкссудативное и противозудное действие, предотвращая развитие аллергического воспаления в ткани. Ослабляет действие гистамина, уменьшает его влияние на проницаемость сосудов (снижая проницаемость, оказывает противоотечный эффект), снижает его бронхоспастическое действие и спазмогенное влияние на гладкую мускулатуру кишечника, ослабляет гипотензивное действие гистамина. Хифенадин уменьшает содержание гистамина в тканях, что связано со способностью активировать диаминоксидазу - фермент, инактивирующий гистамин. При курсовом лечении антигистаминное действие хифенадина не снижается. Обладает умеренным антисеротониновым действием, проявляет слабую м-холиноблокирующую активность. Не оказывает угнетающего влияния на ЦНС.

Противовоспалительная и антибронхоконстрикторная активность фенспирида обусловлена снижением выработки биологически активных веществ (цитокинов, в частности ФНОα), производных арахидоновой кислоты, свободных радикалов), играющих важную роль в развитии воспаления и бронхоспазма.

Ингибирование метаболизма арахидоновой кислоты фенспиридом усиливается блокадой гистаминовых H₁-рецепторов, поскольку гистамин стимулирует метаболизм арахидоновой кислоты с последующим образованием простагландинов и лейкотриенов. Фенспирид блокирует α-адренергические рецепторы, стимуляция которых сопровождается повышенной секрецией бронхиальных желез. Таким образом, фенспирид уменьшает действие ряда факторов, способствующих повышенной секреции провоспалительных факторов, развитию воспаления и обструкции бронхов.

Фенспирид также оказывает спазмолитическое действие.

Всасывание и распределение

Хифенадин быстро абсорбируется из ЖКТ, абсорбция составляет 45%, и уже через 30 мин обнаруживается в тканях организма. C_max в плазме крови достигается через 1 ч. Обладает низкой липофильностью, плохо проникает через ГЭБ. Наиболее высокая концентрация активного вещества обнаружена в печени, несколько меньшая - в легких и почках, самая низкая - в головном мозге (менее 0.05%, что объясняет отсутствие выраженного седативного и снотворного эффекта).

Метаболизм и выведение

Хифенадин метаболизируется в печени.

Метаболиты выводятся почками и кишечником. Через кишечник выводится неабсорбированная часть препарата.

Всасывание и распределение

После приема внутрь C_max в сыворотке крови достигается через 6 ч, после чего концентрация постепенно снижается. Препарат не накапливается в тканях.

Выведение

Т_1/2 составляет примерно 12 ч. Фенспирид выводится, в основном, почками (90%), 10% - через кишечник.

Применение препарата при беременности противопоказано.

При необходимости лечения препаратом грудное вскармливание необходимо прекратить.

Не рекомендуется применять препарат Эпистат при беременности. Клинические данные о фетотоксическом действии фенспирида или его способности вызывать пороки развития плода при применении при беременности отсутствуют.

Терапия фенспиридом не является основанием для прерывания наступившей беременности.

Не следует применять Эпистат во время грудного вскармливания в связи с отсутствием данных о проникновении фенспирида в грудное молоко.

Отсутствие выраженного м-холиноблокирующего эффекта позволяет назначать препарат пациентам, которым противопоказаны антигистаминные препараты, обладающие м-холиноблокирующей активностью.

Использование в педиатрии

Детям рекомендуется назначать Фенкарол в форме таблеток 10 мг или 25 мг.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Фенкарол разрешен к применению лицам, работа которых требует повышенной концентрации внимания и быстрой психомоторной реакции (управление автотранспортом и работа с механизмами), однако рекомендуется предварительно определить (путем краткосрочного назначения), не оказывает ли препарат седативного эффекта.

При назначении препарата пациентам с сахарным диабетом необходимо учитывать, что Эпистат сироп содержит сахарозу: 1 ч. ложка (5 мл сиропа) - 3 г сахарозы = 0.3 ХЕ; 1 ст. ложка (15 мл сиропа) - 9 г сахарозы = 0.9 ХЕ.

Пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы, с нарушением всасывания глюкозы- галактозы или с сахаразо-изомальтазной недостаточностью не должны принимать данный препарат.

В состав препарата входят парабены (метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат), вследствие чего прием данного лекарственного средства может провоцировать развитие аллергических реакций, в т.ч. отсроченных.

Эпистат сироп содержит 0.785 объемных % спирта этилового, что соответствует содержанию этанола в разовой дозе:

• дети с массой тела менее 10 кг (5 мл) - 0.031 г;
• дети с массой тела более 10 кг (15 мл) - 0.093 г;
• подростки старше 16 лет и взрослые (30 мл) - 0.186 г.

Данное количество спирта этилового следует принять в расчет при применении препарата у детей и пациентов групп высокого риска: пациентов с заболеваниями печени и эпилепсией. Также препарат следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями головного мозга, пациентов со склонностью к развитию лекарственной зависимости.

Препарат может оказывать негативное влияние на пациентов, страдающих алкоголизмом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследований по изучению влияния фенспирида на способность к управлению транспортными средствами и на работу с механизмами не проводилось. Пациентам следует сообщить, что при приеме препарата Эпистат возможно развитие сонливости, особенно в начале терапии или при сочетании с приемом алкоголя. Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, а также при выполнении работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.

Хифенадин не усиливает угнетающее действие этанола и снотворных средств на ЦНС.

Обладая слабыми м-холиноблокирующими свойствами, препарат может снижать моторику ЖКТ, что способствует увеличению всасывания медленно абсорбирующихся препаратов (например, антикоагулянтов непрямого действия - кумаринов).

Специальных исследований по взаимодействию фенспирида с другими лекарственными препаратами не проводилось.

Учитывая, что применение блокаторов H₁-гистаминовых рецепторов может усиливать седативный эффект, не рекомендуется применение препарата Эпистат в сочетании с лекарственными препаратами, обладающими седативным действием, или совместно с этанолом.

Лечение препаратом Эпистат не должно препятствовать началу терапии антибиотиками.

Симптомы: сухость слизистых оболочек, головная боль, рвота, боли в животе и другие симптомы диспепсии.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, проведение симптоматической терапии.

При передозировке пациент должен обратиться к врачу.

В случае передозировки (отмечены случаи передозировки при приеме препарата в дозе более 2320 мг) пациенту следует немедленно обратиться за медицинской помощью.

Симптомы: сонливость или возбуждение, тошнота, рвота, синусовая тахикардия.

Лечение: промывание желудка, мониторинг ЭКГ, поддержание жизненно важных функций организма.