Феноксиметилпенициллин Бензатин Ватхэм и Фоторан Е6

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к феноксиметилпенициллину микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, скарлатина, средний отит, гонорея, сифилис, столбняк, сибирская язва, гнойные заболевания кожи и мягких тканей.

С целью профилактики: раны различной этиологии (в т.ч. укусы); ожоги; профилактика стрептококковых инфекций и их осложнений (в т.ч. ревматизм /ревматическая атака, малая хорея/, полиартрит, гломерулонефрит, эндокардит); профилактика бактериального эндокардита у пациентов с врожденными или приобретенными ревматическими пороками сердца до и после малых хирургических вмешательств (тонзиллэктомии, экстракции зуба); профилактика пневмококковой пневмонии у детей с серповидно-клеточной анемией; профилактика обострений ревматизма.

В онкологии: фотодинамическая терапия злокачественных новообразований - рак кожи (плоскоклеточный и базальноклеточный), меланома, внутрикожные и подкожные метастазы меланомы, рак молочной железы и его внутрикожные метастазы, рак слизистых оболочек, в т.ч. полых органов (вульвы, шейки матки (в т.ч. цервикальные интраэпителиальные неоплазии I-III ст.), пищевода, прямой кишки и т.д.); диагностика злокачественных новообразований спектрофлуоресцентным методом.

В офтальмологии: фотодинамическая терапия у пациентов с центральной инволюционной хориоретинальной дистрофией с классической хориоидальной инволюционной неоваскуляризацией, с субфовеальной хориоидальной неоваскуляризацией при миопии.

Индивидуальный. При инфекции средней тяжести взрослым и детям старше 10 лет - 3 млн. ЕД/сут. При тяжелом течении инфекции дозу увеличивают до 6-9 млн. ЕД/сут. Детям в возрасте до 10 лет - 50 000-100 000 ЕД/кг/сут. Кратность применения - 3-6 раз/сут. Курс лечения в среднем - не менее 5-7 дней, при лечении инфекций, вызванных β-гемолитическим стрептококком, - не менее 7-10 дней.

Повышенная чувствительность к феноксиметилпенициллину и другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам); тяжелое течение инфекций (в т.ч. острая стадия тяжелой пневмонии); заболевания ЖКТ, сопровождающиеся рвотой и диареей; афтозный стоматит и фарингит; гастропарез, спазм кардии или усиленная моторика кишечника; детский возраст - в зависимости от лекарственной формы.

С осторожностью

При аллергических заболеваниях (бронхиальная астма, сенная лихорадка, диатезы), аллергические реакции (в анамнезе).

Аллергические реакции: нечасто - крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, сывороточная болезнь, артралгия, эозинофилия; очень редко - анафилактический шок.

Со стороны системы кроветворения: редко - гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, везикулезный хейлит, снижение аппетита, сухость во рту, нарушение вкуса; редко - псевдомембранозный колит.

Прочие: редко - интерстициальный нефрит, васкулит.

Возможно: повышение температуры тела, боли в зоне облучения (купируются анальгезирующими препаратами), повышение АД у больных с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы. При введении в терапевтических дозах обладает слабовыраженной системной фототоксичностью. В первую неделю после введения средства при нарушении светового режима у больных может развиваться гиперемия и отек открытых поверхностей тела (без пигментации).

Очень редко: снижение остроты зрения, дефекты поля зрения, слезотечение, субретинальное кровоизлияние, кровоизлияние в стекловидное тело.

Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Механизм действия связан с ингибированием синтеза клеточных оболочек бактерий. Действует бактерицидно. Кислотоустойчив.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp. (некоторые штаммы), Clostridium spp., Corynebacterium spp., Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria spp., Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae; Pasteurella multocida, Streptobacillus spp.; анаэробных бактерий: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Clostridium spp.

Также активен в отношении Spirullinum minus, Treponema pallidum, Borrelia spp., Leptospira interrogans.

К феноксиметилпенициллину устойчивы Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие пенициллиназу).

Феноксиметилпенициллин кислотоустойчив, не разрушается в кислой среде желудка. Абсорбция в щелочной среде тонкой кишки составляет 30-60%. Связывание с белками плазмы крови - 60-80%. C_max достигается через 30-60 мин после приема. Феноксиметилпенициллин проникает в почки, печень, кожу, легкие, в слизистую оболочку, мышцы, стенку тонкой кишки и в большинство жидких сред организма, особенно при наличии воспалительных процессов; меньшие концентрации определяются в костной ткани. Проходит через плацентарный барьер, в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке. Около 30-35% метаболизируется в печени. T_1/2 составляет 30-60 мин. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде (25%) и в виде метаболитов (35%); около 30% выводится через ЖКТ.

После в/в введения C_max хлорина Е₆ в опухоли регистрируются через 3 ч, затем его концентрация медленно снижается. В клетках эндотелия сосудов C_max хлорина Е₆ обнаруживаются через 10-15 мин после начала инфузии. Через 24 ч после в/в введения средства в крови обнаруживаются следовые количества хлорина Е₆. Хорошо проникает через тканевые и клеточные барьеры, обнаруживается в тимусе, коже, головном и костном мозге, селезенке, яичниках, надпочечниках, сердце, поджелудочной железе, желудке, почках, печени, легких.

При беременности возможно применение по показаниям в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов феноксиметилпенициллина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм феноксиметилпенициллина.

Противопоказано применение у детей.

При развитии аллергических реакций феноксиметилпенициллин следует отменить и назначить соответствующую терапию.

Следует избегать применения феноксиметилпенициллина в комбинации с бактериостатическими антибиотиками. Комбинация с другими антибиотиками допускается в случае, если ожидается аддитивный или синергический эффект.

При длительном лечении следует учитывать возможность роста устойчивых штаммов бактерий и грибов.

При постоянной диарее следует учитывать возможность развития псевдомембранозного колита.

При длительном применении рекомендуется периодический контроль картины периферической крови и показателей функции печени и почек.

При применении феноксиметилпенициллина возможны ложноположительные результаты реакции при неферментативном определении глюкозы в моче и анализе на уробилиноген и результаты количественного определения аминокислот в моче по нингидриновому методу.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения феноксиметилпенициллина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Начиная с первого дня применения хлорина Е₆, открытые поверхности тела следует обрабатывать фотозащитным кремом.

В период лечения необходимо избегать солнечного и ультрафиолетового излучения. Пациент должен быть проинструктирован о необходимости строгого соблюдения светового режима (исключается воздействие прямого солнечного света, просмотр телевизора и т.д.). Введение хлорина Е₆ следует проводить в затемненном помещении.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Учитывая вероятность побочных офтальмологических эффектов следуют избегать занятий видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в течение 24 ч после введения хлорина Е₆.

При одновременном применении феноксиметилпенициллин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, уменьшает образование витамина К); снижает эффективность пероральных контрацептивов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота.

При одновременном применении феноксиметилпенициллин повышает риск развития кровотечений "прорыва" на фоне приема этинилэстрадиола.

При одновременном применении антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды и пища замедляют и снижают абсорбцию феноксиметилпенициллина; аскорбиновая кислота - повышает ее.

При одновременном применении бактерицидных антибиотиков (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), аминогликозидов наблюдается синергизм действия; при одновременном применении бактериостатических антибиотиков (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонизм.

При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию феноксиметилпенициллина и усиливает его действие.

При одновременном применении феноксиметилпенициллина и аллопуринола повышается риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Возможно совместное применение с анальгезирующими средствами. Не рекомендуется использование местноанестезирующих средств (инфильтрационная анестезия). Назначение препаратов «биен», репарэф, способствует ранней эпителизации раневого дефекта, усилению роста соединительной ткани, снижению болевого синдрома. Хлорин Е₆ не следует применять одновременно с лекарственными препаратами, влияющими на фоточувствительность (антибиотики тетрациклинового и фторхинолонового ряда, сульфонамиды, производные фенотиазина, гипогликемические препараты - производные сульфонилмочевины (глибенкламид, тиазидные диуретики, гризеофульвин) и другие препараты с известной фотосенсибилизирующей активностью).

Не следует применять хлорин Е₆ одновременно с лекарственными средствами, которые могут ослабить эффективность проводимого лечения (бета-каротин, этанол, манит). Исключается одновременное назначение препаратов с известным повреждающим действием в отношении печени, а также тех, которые могут повлиять на метаболизм хлорина и пролонгировать системную фототоксичность (ингибиторы и индукторы CYP3A4 - циметидин, кетоконазол, итраконазол, эритромицин, саквинавир, ритонавир, рифампицин).