Фенотерол ПСК и Цераксон

• приступы бронхиальной астмы или иные состояния с обратимой обструкцией дыхательных путей, такие как хроническая обструктивная болезнь легких, обструктивный бронхит, эмфизема легких;
• профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения;
• в качестве бронхорасширяющего средства перед ингаляцией других лекарственных средств (антибиотиков, муколитических средств, ГКС);
• проведение бронходилатационных тестов при исследовании функции внешнего дыхания.

• острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии);
• восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов;
• черепно-мозговая травма, острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период;
• когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.

Препарат Фенотерол-натив предназначен только для ингаляционного введения.

20 капель = 1 мл.

1 капля = 50 мкг фенотерола гидробромида.

Дозы следует подбирать соответственно индивидуальным потребностям больного; кроме того, во время лечения больной должен находиться под наблюдением врача.

Приступы бронхиальной астмы и другие состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей

Ингаляционно. 0.5 мл (10 капель = 0.5 мг фенотерола гидробромида) в большинстве случаев достаточно для немедленного купирования приступа.

При необходимости повторного назначения препарата ингалируют по 0.5 мл (10 капель = 0.5 мг фенотерола гидробромида) до 4 раз/сут, однако возможно уменьшение индивидуальной дозы в зависимости от эффективности лечения.

В тяжелых случаях, если доза 1 мл (20 капель) оказывается неэффективной, могут потребоваться более высокие дозы от 1 до 1.25 мл (20-25 капель = 1-1.25 мг фенотерола гидробромида).

В исключительно тяжелых случаях, если доза до 2 мл (40 капель) оказывается неэффективной, ингалируют под наблюдением врача 2 мл (40 капель = 2 мг фенотерола гидробромида).

Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения

Ингаляционно. 0.5 мл (10 капель = 0.5 мг фенотерола гидробромида) до физической нагрузки.

Лечение начинают, как правило, с наименьшей рекомендуемой дозы.

Рекомендуемую дозу разводят 0.9% раствором натрия хлорида до конечного объема 3-4 мл, распыляют и ингалируют до полного потребления полученного разведения.

Фенотерол-натив не следует разводить дистиллированной водой. Раствор разводят каждый раз заново перед применением; остатки разведенного раствора выливают.

Фенотерол-натив рекомендовано применять с использованием ингаляционного устройства - небулайзера. При наличии кислородно-дыхательной аппаратуры раствор лучше всего ингалировать при скорости потока 6-8 л/мин.

Фенотерол-натив можно ингалировать одновременно с холино- и муколитическими средствами. Это касается, прежде всего, препаратов ипратропия бромид и амброксол в форме растворов для ингаляции.

Препарат принимают во время еды или между приемами пищи. Перед применением препарат можно развести в небольшом количестве воды (120 мл или 1/2 стакана).

Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы: рекомендуемая доза составляет 1000 мг (10 мл или 1 пакетик) каждые 12 ч. Длительность лечения - не менее 6 недель.

Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период черепно-мозговой травмы, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: рекомендуемая доза составляет 500-2000 мг/сут (5-10 мл 1-2 раза/сут или 1 пакетик (1000 мг) 1-2 раза/сут). Доза и длительность лечения зависят от тяжести симптомов заболевания.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата Цераксон не требуется.

Правила использования дозировочного шприца

1. Поместить дозировочный шприц во флакон (поршень шприца полностью опущен).
2. Осторожно потянуть за поршень дозировочного шприца, пока уровень раствора не сравняется с соответствующей отметкой на шприце.
3. Перед приемом нужное количество раствора можно развести в 1/2 стакана воды (120 мл).

После каждого использования, рекомендуется промывать дозировочный шприц водой.

Правила использования препарата в пакетиках

1. Придерживая пакетик вертикально, осторожно оторвать его край по отметке "Открывать здесь".

2.Содержимое пакетика можно выпить непосредственно после вскрытия или перед приемом можно развести в 1/2 стакана воды (120 мл).

Повышенная чувствительность к фенотеролу; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; тахиаритмия; детский возраст - в зависимости от лекарственной формы.

С осторожностью

Артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, гипертиреоз, гипокалиемия, недостаточно контролируемый сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 3 мес), тяжелые органические заболевание сердца и сосудов, такие как хроническая сердечная недостаточность, ИБС, заболевания коронарных артерий, пороки сердца (в т.ч. аортальный стеноз), выраженные поражения церебральных и периферических артерий, феохромоцитома.

• выраженная ваготония (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием достаточных клинических данных);
• редкие наследственные заболевания, связанные с непереносимостью фруктозы;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Определение частоты: очень часто (>1/10), часто (от 1/100 до 1/10), нечасто (от 1/1000 до 1/100), редко (от 1/10000 до 1/1000), очень редко (< 1/10000).

Со стороны нервной системы: очень часто - нервозность, тревожность, тремор, головная боль, головокружение; очень редко - возбуждение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко - аритмия, повышение систолического АД, снижение диастолического АД, ишемия миокарда.

Со стороны обмена веществ и питания: часто - гипокалиемия, гипергликемия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель, раздражение гортани и глотки; редко - парадоксальный бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - аллергические кожные реакции, такие как сыпь, зуд, крапивница; редко - гипергидроз.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, спазм мышц, миалгия.

Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность.

Очень редко (<1/10 000) (включая индивидуальные случаи): аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, анафилактический шок), головная боль, головокружение, чувство жара, тремор, тошнота, рвота, диарея, галлюцинации, отеки, одышка, бессонница, возбуждение, снижение аппетита, онемение в парализованных конечностях, изменение активности печеночных ферментов. В некоторых случаях Цераксон может стимулировать парасимпатическую систему, а также вызывать кратковременное изменение АД.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Бета-адреномиметик. Действует преимущественно на β₂-адренорецепторы. Механизм действия связан с активацией сопряженной с рецептором аденилатциклазы, что приводит к увеличению образования ц-АМФ, который стимулирует работу кальциевого насоса, в результате этого снижается концентрация кальция в миофибриллах.

При применении в качестве бронхолитика расширяет бронхи, увеличивает частоту и объем дыхания, улучшает функцию мерцательного эпителия бронхов. Оказывает вазодилатирующее действие, уменьшает сократительную активность и тонус миометрия.

В качестве токолитического средства применяется внутрь и в/в. Наряду с понижением тонуса и сократительной активности миометрия, улучшает маточно-плацентарный кровоток, что приводит к увеличению концентрации кислорода в крови плода.

Ноотропный препарат. Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия: способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствуя избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза.

В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу.

При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого цитиколин способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.

При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен при лечении когнитивных расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии.

Цераксон эффективен при лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.

После ингаляции 10-30% фенотерола достигает нижних дыхательных путей. Остальная часть оседает в верхних дыхательных путях и во рту, а затем проглатывается. Абсолютная биодоступность фенотерола после ингаляции составляет 18,7%. После приема внутрь абсорбируется приблизительно 60% дозы фенотерола. Связывание с белками плазмы - от 40 до 55%. Фенотерол подвергается интенсивному метаболизму в печени путем конъюгации до глюкуронидов и сульфатов. Проглоченная часть дозы фенотерола метаболизируется преимущественно путем сульфатирования. Эта метаболическая инактивация исходного вещества начинается уже в стенке кишечника. Фенотерол выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. После ингаляции 2% дозы выделяется через почки в неизмененном виде в течение 24 ч. Фенотерол может проникать через плацентарный барьер и попадать в грудное молоко.

Всасывание

Цитиколин хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Абсорбция после перорального применения практически полная, а биодоступность приблизительно такая же как и после в/в введения.

Метаболизм

Препарат метаболизируется в кишечнике и в печени с образованием холина и цитидина. После приема внутрь концентрация холина в плазме крови существенно повышается.

Распределение

Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина - в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.

Выведение

Только 15% введенной дозы цитиколина выводится из организма человека; менее 3% - почками и около 12% - с выдыхаемым СО₂.

В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 ч, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом СО₂ - скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 ч, а затем снижается намного медленнее.

При беременности, особенно в I триместре, и в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью, только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Клинических данных по применению цитиколина при беременности не достаточно. Хотя в экспериментальных исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, при беременности препарат назначают только в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, поскольку данные о выделении цитиколина с грудным молоком отсутствуют.

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов фенотерола по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм фенотерола.

У детей в возрасте до 6 лет следует применять с осторожностью, только под наблюдением врача.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

С осторожностью следует назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

При применении в акушерстве у пациенток с нарушениями водного обмена, нарушениями функций сердечно-сосудистой системы и дыхательной системы следует иметь в виду возможность развития отека легких.

В период применения фенотерола рекомендуется контролировать уровень калия в крови; при приеме внутрь или в/в введении необходим контроль АД, ЧСС пациентки и ЧСС плода.

При применении фенотерола у беременных женщин следует учитывать ингибирующий эффект фенотерола на сократительную активность матки.

С осторожностью следует применять фенотерол одновременно с ГКС.

Не рекомендуется применять фенотерол одновременно с препаратами кальция, препаратами витамина D, минералокортикоидами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения фенотерола пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В растворе для приема внутрь на холоде может образоваться незначительное количество кристаллов вследствие временной частичной кристаллизации консерванта. При дальнейшем хранении в рекомендуемых условиях кристаллы растворяются в течение нескольких месяцев. Наличие кристаллов не влияет на качество препарата.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора).

Бета-адренергические, антихолинергические средства, ксантиновые производные, кортикостероиды и диуретики могут усиливать действие и побочные эффекты фенотерола (особенно при гипокалиемии).

Возможно значительное снижение эффективности фенотерола при одновременном применении бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами отмечается усиление действия фенотерола.

Ингаляции галогенизированных углеводородных анестетиков (галотан, трихлорэтилен, энфлуран) могут усилить действие фенотерола на сердечно-сосудистую систему.

Одновременное назначение бронхолитиков со сходным механизмом действия приводит к аддитивному эффекту и явлениям передозировки.

Фторотан сенсибилизирует миокард к действию фенотерола, способствует развитию аритмии.

Цитиколин усиливает эффекты леводопы.

Не следует назначать Цераксон одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

В связи с низкой токсичностью препарата случаи передозировки не описаны.