Фенотерол ПСК и Момат Рино

• приступы бронхиальной астмы или иные состояния с обратимой обструкцией дыхательных путей, такие как хроническая обструктивная болезнь легких, обструктивный бронхит, эмфизема легких;
• профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения;
• в качестве бронхорасширяющего средства перед ингаляцией других лекарственных средств (антибиотиков, муколитических средств, ГКС);
• проведение бронходилатационных тестов при исследовании функции внешнего дыхания.

Лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита у взрослых, подростков и детей с 2 лет; острый синусит или обострение хронического синусита у взрослых (в т.ч. пожилого возраста) и подростков с 12 лет (в качестве вспомогательного терапевтического средства при лечении антибиотиками); острый риносинусит с легкими и умеренно выраженными симптомами без признаков тяжелой бактериальной инфекции у пациентов в возрасте 12 лет и старше; профилактика сезонного аллергического ринита среднетяжелого и тяжелого течения у взрослых и подростков с 12 лет; полипоз носа, сопровождающийся нарушением носового дыхания и обоняния у взрослых.

Препарат Фенотерол-натив предназначен только для ингаляционного введения.

20 капель = 1 мл.

1 капля = 50 мкг фенотерола гидробромида.

Дозы следует подбирать соответственно индивидуальным потребностям больного; кроме того, во время лечения больной должен находиться под наблюдением врача.

Приступы бронхиальной астмы и другие состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей

Ингаляционно. 0.5 мл (10 капель = 0.5 мг фенотерола гидробромида) в большинстве случаев достаточно для немедленного купирования приступа.

При необходимости повторного назначения препарата ингалируют по 0.5 мл (10 капель = 0.5 мг фенотерола гидробромида) до 4 раз/сут, однако возможно уменьшение индивидуальной дозы в зависимости от эффективности лечения.

В тяжелых случаях, если доза 1 мл (20 капель) оказывается неэффективной, могут потребоваться более высокие дозы от 1 до 1.25 мл (20-25 капель = 1-1.25 мг фенотерола гидробромида).

В исключительно тяжелых случаях, если доза до 2 мл (40 капель) оказывается неэффективной, ингалируют под наблюдением врача 2 мл (40 капель = 2 мг фенотерола гидробромида).

Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения

Ингаляционно. 0.5 мл (10 капель = 0.5 мг фенотерола гидробромида) до физической нагрузки.

Лечение начинают, как правило, с наименьшей рекомендуемой дозы.

Рекомендуемую дозу разводят 0.9% раствором натрия хлорида до конечного объема 3-4 мл, распыляют и ингалируют до полного потребления полученного разведения.

Фенотерол-натив не следует разводить дистиллированной водой. Раствор разводят каждый раз заново перед применением; остатки разведенного раствора выливают.

Фенотерол-натив рекомендовано применять с использованием ингаляционного устройства - небулайзера. При наличии кислородно-дыхательной аппаратуры раствор лучше всего ингалировать при скорости потока 6-8 л/мин.

Фенотерол-натив можно ингалировать одновременно с холино- и муколитическими средствами. Это касается, прежде всего, препаратов ипратропия бромид и амброксол в форме растворов для ингаляции.

Применяют интраназально. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и возраста пациента. Суммарная суточная доза - от 100 до 800 мкг.

Повышенная чувствительность к фенотеролу; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; тахиаритмия; детский возраст - в зависимости от лекарственной формы.

С осторожностью

Артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, гипертиреоз, гипокалиемия, недостаточно контролируемый сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 3 мес), тяжелые органические заболевание сердца и сосудов, такие как хроническая сердечная недостаточность, ИБС, заболевания коронарных артерий, пороки сердца (в т.ч. аортальный стеноз), выраженные поражения церебральных и периферических артерий, феохромоцитома.

Повышенная чувствительность к мометазону; недавнее оперативное вмешательство или травма носа с повреждением слизистой оболочки носовой полости - до заживления раны (в связи с ингибирующим действием ГКС на процессы заживления); детский и подростковый возраст до 18 лет при полипозе носа; детский возраст до 12 лет при остром синусите или обострении хронического синусита; детский возраст до 2 лет при сезонном и круглогодичном аллергических ринитах.

Определение частоты: очень часто (>1/10), часто (от 1/100 до 1/10), нечасто (от 1/1000 до 1/100), редко (от 1/10000 до 1/1000), очень редко (< 1/10000).

Со стороны нервной системы: очень часто - нервозность, тревожность, тремор, головная боль, головокружение; очень редко - возбуждение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко - аритмия, повышение систолического АД, снижение диастолического АД, ишемия миокарда.

Со стороны обмена веществ и питания: часто - гипокалиемия, гипергликемия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель, раздражение гортани и глотки; редко - парадоксальный бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - аллергические кожные реакции, такие как сыпь, зуд, крапивница; редко - гипергидроз.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, спазм мышц, миалгия.

Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность.

Со стороны дыхательной системы: при интраназальном применении возможны носовые кровотечения, фарингит, ощущение жжения в носу, чиханье; раздражение слизистой оболочки полости носа; очень редко при интраназальном применении - случаи перфорации носовой перегородки.

Прочие: возможна головная боль.

Бета-адреномиметик. Действует преимущественно на β₂-адренорецепторы. Механизм действия связан с активацией сопряженной с рецептором аденилатциклазы, что приводит к увеличению образования ц-АМФ, который стимулирует работу кальциевого насоса, в результате этого снижается концентрация кальция в миофибриллах.

При применении в качестве бронхолитика расширяет бронхи, увеличивает частоту и объем дыхания, улучшает функцию мерцательного эпителия бронхов. Оказывает вазодилатирующее действие, уменьшает сократительную активность и тонус миометрия.

В качестве токолитического средства применяется внутрь и в/в. Наряду с понижением тонуса и сократительной активности миометрия, улучшает маточно-плацентарный кровоток, что приводит к увеличению концентрации кислорода в крови плода.

ГКС интраназального применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие.

Механизм противоаллергического и противовоспалительного действия обусловлен способностью ингибировать высвобождение медиаторов воспаления. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, что обусловливает снижение высвобождения арахидоновой кислоты и, соответственно, угнетение синтеза продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических эндопероксидов, простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что уменьшает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на поздние реакции аллергии), тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления).

In vitro мометазона фуроат существенно ингибирует высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов. В культурах клеток мометазона фуроат продемонстрировал высокую способность ингибировать синтез и высвобождение ИЛ-1,ИЛ-5, ИЛ-6, а также ФНОα; он также является ингибитором продукции лейкотриенов, а также чрезвычайно мощным ингибитором Тh₂-цитокинов, ИЛ-4 и ИЛ-5, CD4+ Т-клетками человека.

При исследовании на доклинических моделях мометазон уменьшал накопление клеток воспаления (в т.ч. эозинофилов), внедрялся в стенки верхних и нижних дыхательных путей, а также улучшал функцию легких после провокационного теста. Мометазон снижал количество лимфоцитов и концентрацию мРНК цитокинов ИЛ-4 и ИЛ-5.

В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку полости носа была продемонстрирована высокая противовоспалительная активность мометазона, как на ранней, так и на поздней стадиях аллергической реакции. Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) количества эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток

После ингаляции 10-30% фенотерола достигает нижних дыхательных путей. Остальная часть оседает в верхних дыхательных путях и во рту, а затем проглатывается. Абсолютная биодоступность фенотерола после ингаляции составляет 18,7%. После приема внутрь абсорбируется приблизительно 60% дозы фенотерола. Связывание с белками плазмы - от 40 до 55%. Фенотерол подвергается интенсивному метаболизму в печени путем конъюгации до глюкуронидов и сульфатов. Проглоченная часть дозы фенотерола метаболизируется преимущественно путем сульфатирования. Эта метаболическая инактивация исходного вещества начинается уже в стенке кишечника. Фенотерол выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. После ингаляции 2% дозы выделяется через почки в неизмененном виде в течение 24 ч. Фенотерол может проникать через плацентарный барьер и попадать в грудное молоко.

После интраназальном применении системная биодоступность мометазона низкая, в частности, из-за малого всасывания и значительного пресистемного метаболизма при проглатывании мометазона. При применении в рекомендованных дозах концентрация мометазона в плазме находится около или ниже порога определения (50 пг/мл). Вследствие этого невозможно определить ни T_1/2, ни V_d мометазона после ингаляции. Выводится с мочой и желчью.

При беременности, особенно в I триместре, и в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью, только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований применения мометазона при беременности не проводилось. Неизвестно, выделяется ли мометазон с грудным молоком.

Интраназальное применение мометазона при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Новорожденных, матери которых получали ГКС при беременности, следует наблюдать для выявления возможных симптомов недостаточности функции коры надпочечников.

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов фенотерола по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм фенотерола.

У детей в возрасте до 6 лет следует применять с осторожностью, только под наблюдением врача.

С осторожностью следует назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

При применении в акушерстве у пациенток с нарушениями водного обмена, нарушениями функций сердечно-сосудистой системы и дыхательной системы следует иметь в виду возможность развития отека легких.

В период применения фенотерола рекомендуется контролировать уровень калия в крови; при приеме внутрь или в/в введении необходим контроль АД, ЧСС пациентки и ЧСС плода.

При применении фенотерола у беременных женщин следует учитывать ингибирующий эффект фенотерола на сократительную активность матки.

С осторожностью следует применять фенотерол одновременно с ГКС.

Не рекомендуется применять фенотерол одновременно с препаратами кальция, препаратами витамина D, минералокортикоидами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения фенотерола пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью следует применять мометазон при туберкулезной инфекции (активной или латентной) респираторного тракта, нелеченной грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции или инфекции, вызванной Herpes simplex с поражением глаз (в виде исключения возможно назначение препарата при перечисленных инфекциях по указанию врача), наличии нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носовой полости.

При длительном интраназальном применении мометазона необходим периодический осмотр слизистой оболочки носа ЛОР-врачом. При развитии локальной бактериальной или грибковой инфекции носа или глотки лечение рекомендуется прекратить и начать проведение специального лечения. Сохраняющееся в течение длительного времени раздражение слизистой оболочки полости носа и глотки является показанием к отмене препарата.

При переходе с ГКС для системного применения на интраназальное применение мометазона требуется особая осторожность из-за возможного риска развития надпочечниковой недостаточности. После отмены системных ГКС для восстановления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы требуется несколько месяцев.

Во время стрессовых ситуаций, включая травмы, хирургические вмешательства, инфекционные заболевания или тяжелый приступ бронхиальной астмы, пациентам, ранее получавшим ГКС для системного применения, требуется дополнительное назначение короткого курса системных ГКС, которые затем, по мере стихания симптомов, постепенно отменяют.

При переходе с системных ГКС интраназальное применение мометазона возможно проявление сопутствующих аллергических заболеваний, симптомы которых ранее подавлялись применением системных кортикостероидов. В этот период у некоторых пациентов возможно появление признаков отмены системных ГКС, включая боль в мышцах и/или суставов, депрессию, чувство усталости, несмотря на то, что показатели функции легких при этом стабильны или даже улучшаются. Если возникают признаки недостаточности надпочечников, следует временно увеличить дозу ГКС для системного применения, и в дальнейшем их отмену проводить более плавно.

Пациентам, получающим ГКС или другие иммунодепрессанты, следует посоветовать избегать контактов с больными некоторыми инфекциями (ветряная оспа, корь) и обязательно проконсультироваться с врачом в случае, если такой контакт произошел (особенно важно при применении у подростков старше 12 лет).

Для поддержания низкого потенциала подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не следует превышать рекомендованные дозы, и у каждого пациента дозу мометазона следует титровать, добиваясь минимальной эффективной.

При применении мометазона следует учитывать, что влияние на продукцию кортизола может варьировать у разных пациентов.

Возникновение кандидоза может потребовать проведения соответствующей противогрибковой терапии или прекращения применения мометазона.

Использование в педиатрии

Рекомендуется регулярно контролировать рост подростков, получающих длительную терапию мометазоном. При замедлении роста следует пересмотреть проводимую терапию с целью снижения дозы мометазона до минимальной эффективной дозы, позволяющей контролировать симптомы заболевания.

При проведении плацебо-контролируемых клинических исследований у детей при интраназальном применении мометазона в дозе 100 мкг/сут в течение года, задержки роста не отмечалось.

Бета-адренергические, антихолинергические средства, ксантиновые производные, кортикостероиды и диуретики могут усиливать действие и побочные эффекты фенотерола (особенно при гипокалиемии).

Возможно значительное снижение эффективности фенотерола при одновременном применении бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами отмечается усиление действия фенотерола.

Ингаляции галогенизированных углеводородных анестетиков (галотан, трихлорэтилен, энфлуран) могут усилить действие фенотерола на сердечно-сосудистую систему.

Одновременное назначение бронхолитиков со сходным механизмом действия приводит к аддитивному эффекту и явлениям передозировки.

Фторотан сенсибилизирует миокард к действию фенотерола, способствует развитию аритмии.