Фенотропил и Фосфадена

• заболевания ЦНС различного генеза, особенно связанные с сосудистыми заболеваниями и нарушениями обменных процессов в головном мозге, интоксикацией (в частности, при посттравматических состояниях и явлениях хронической цереброваскулярной недостаточности), сопровождающиеся ухудшением интеллектуально-мнестических функций, снижением двигательной активности;
• невротические состояния, проявляющиеся вялостью, повышенной истощаемостью, снижением психомоторной активности, нарушением внимания, ухудшением памяти;
• нарушения процессов обучения;
• депрессии легкой и средней степени тяжести;
• психоорганические синдромы, проявляющиеся интеллектуально-мнестическими нарушениями и апатико-абулической симптоматикой, а также вялоапатические состояния при шизофрении;
• судорожные состояния;
• ожирение (алиментарно-конституционального генеза);
• профилактика гипоксии, повышение устойчивости к стрессу;
• коррекция функционального состояния организма в экстремальных условиях профессиональной деятельности с целью предупреждения развития утомления и повышения умственной и физической работоспособности;
• коррекция суточного биоритма, инверсия цикла "сон-бодрствование";
• хронический алкоголизм (с целью уменьшения симптомов астении, депрессии, интеллектуально-мнестических нарушений).

Острая перемежающаяся порфирия, полиневритический синдром (вследствие отравления свинцом); острый тромбоз поверхностных и глубоких вен конечностей, острая окклюзия артерий (в стадии консервативного лечения и в послеоперационном периоде), облитерирующий эндартериит, венэктомия (пред- и послеоперационный период), хроническая венозная недостаточность, тромбофлебит, вторичные сосудистые синдромы, обусловленные поражением позвоночника.

Послеожоговые осложнения: незаживающие раны, трофические послеожоговые язвы.

Наследственные заболевания ЦНС (в т.ч. гепатоцеребральная дистрофия - болезнь Коновалова-Вильсона), рассеянный склероз; хронический гепатит, цирроз печени, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки; ИБС, хроническая сердечная недостаточность, астенический синдром, псориаз, диабетическая ретинопатия.

Фенотропил принимают внутрь, сразу после еды.

Доза препарата и продолжительность лечения должны определяться врачом. Дозы варьируют в зависимости от особенностей состояния больного.

Средняя разовая доза составляет 150 мг (от 100 мг до 250 мг); средняя суточная доза составляет 250 мг (от 200 мг до 300 мг). Максимальная допустимая доза составляет 750 мг/сут.

Рекомендуется разделять суточную дозу на 2 приема. Суточную дозу до 100 мг принимать 1 раз/сут в утренние часы, а суточную дозу более 100 мг разделить на 2 приема. Продолжительность лечения может варьировать от 2 недель до 3 месяцев. Средняя продолжительность лечения составляет 30 дней. При необходимости курс может быть повторен через месяц.

Для повышения работоспособности назначают 100-200 мг 1 раз/сут утром в течение 2 недель (для спортсменов - 3 дня).

При алиментарно-конституциональном ожирении - 100-200 мг 1 раз/сут утром в течение 30-60 дней.

Не рекомендуется принимать Фенотропил позднее 15 ч.

Преимущественно применяется в составе комбинированной терапии.

Разовые дозы при приеме внутрь - 25-50 мг, при в/м введении - 20-60 мг. Кратность и длительность применения зависят от показаний.

В офтальмологической практике возможно применение в виде ретробульбарных инъекций.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелыми органическими поражениями печени и почек, тяжелым течением артериальной гипертензии, при выраженном атеросклерозе; пациентам, перенесшим ранее панические атаки, острые психотические состояния, протекающие с психомоторным возбуждением (вследствие возможности обострения тревоги, паники, галлюцинаций и бреда); пациентам, склонным к аллергическим реакциям на ноотропные препараты группы пирролидона.

Со стороны ЦНС: бессонница (в случае приема препарата позднее 15 ч). У некоторых пациентов в первые 1-3 дня приема возможно психомоторное возбуждение, гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, повышение АД.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, тахикардия, шум в голове.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Прочие: возможны аллергические реакции.

Фенотропил обладает выраженным антиамнестическим действием, оказывает прямое активирующее влияние на интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность, облегчает процесс обучения, повышает скорость передачи информации между полушариями головного мозга, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям, обладает противосудорожным действием и анксиолитической активностью, регулирует процессы активации и торможения ЦНС, улучшает настроение.

Фенотропил оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение головного мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энергетический потенциал организма за счет утилизации глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Повышает содержание норадреналина, дофамина и серотонина в головном мозге, не влияет на уровень содержания ГАМК, не связывается ни с ГАМК_А, ни с ГАМК_В рецепторами, не оказывает заметного влияния на спонтанную биоэлектрическую активность мозга.

Фенотропил не оказывает влияния на дыхательную и сердечно-сосудистую системы, проявляет невыраженный диуретический эффект, обладает анорексигенной активностью при курсовом применении.

Стимулирующее действие Фенотропила проявляется в его способности оказывать умеренно выраженный эффект в отношении двигательных реакций, в повышении физической работоспособности, в выраженном антагонизме каталептическому действию нейролептиков, а также в ослаблении выраженности снотворного действия этанола и гексенала. Психостимулирующее действие Фенотропила преобладает в идеаторной сфере.

Умеренный психостимулирующий эффект препарата сочетается с анксиолитической активностью, улучшает настроение, оказывает некоторый анальгезирующий эффект, повышая порог болевой чувствительности.

Адаптогенное действие Фенотропила проявляется в повышении устойчивости организма к стрессу в условиях чрезмерных психических и физических нагрузок, при утомлении, гипокинезии и иммобилизации, при низких температурах.

На фоне применения Фенотропила отмечается улучшение зрения (увеличение остроты, яркости и полей зрения).

Фенотропил улучшает кровоснабжение нижних конечностей.

Фенотропил стимулирует выработку антител в ответ на введение антигена, что указывает на его иммуностимулирующие свойства, но в то же время не способствует развитию реакций гиперчувствительности немедленного типа и не изменяет аллергическую воспалительную реакцию кожи, вызванную введением чужеродного белка.

При курсовом применении Фенотропила не развивается лекарственная зависимость, толерантность, синдром отмены.

Действие Фенотропила проявляется с приема однократной дозы, что важно при применении препарата в экстремальных условиях.

Фенотропил не обладает тератогенными, мутагенными, канцерогенными и эмбриотоксичными свойствами. Токсичность - низкая, летальная доза в остром эксперименте составляет 800 мг/кг.

Метаболическое средство. Аденозина фосфат (аденозинмонофосфат, АМФ) входит в состав важнейших коферментов, регулирующих окислительно-восстановительные процессы в клетках и тканях организма; является фрагментом АТФ, осуществляющей многочисленные эндотермические реакции, обеспечивающие мышечную активность и синтез белка. АМФ опосредованно регулирует образование аминолевулиновой кислоты и ее превращение в протопорфирин, играет роль в нормализации синтеза порфиринов.

Оказывает сосудорасширяющее и антиагрегантное действие, улучшает макро- и микроциркуляцию, что в сочетании с улучшением тканевого метаболизма определяет благоприятное воздействие на трофику тканей и процессы регенерации.

Имеются данные об улучшении состояния больных псориазом, а также при диабетической ретинопатии.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки способствует ускорению заживления язвенного дефекта (на секреторную и кислотообразующую функции существенно не влияет).

Всасывание и распределение

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, распределяется в различных органах и тканях, легко проникает через ГЭБ. Абсолютная биодоступность препарата при пероральном приеме оставляет 100%. С_max в крови достигается через 1 ч.

Метаболизм и выведение

Фенотропил не метаболизируется в организме и выводится из организма в неизмененном виде. Примерно 40% препарата выводится с мочой, 60% препарата выводится с желчью и потом. T_1/2 составляет 3-5 ч.

Фенотропил не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием данных клинических исследований.

Фенотропил не рекомендуют назначать детям в связи с отсутствием клинических данных по применению препарата у детей.

При чрезмерном психоэмоциональном истощении на фоне хронического стресса и утомления, хронической бессонницы однократный прием Фенотропила в первые сутки может вызвать резкую потребность во сне. Таким пациентам в амбулаторных условиях рекомендуется начинать прием препарата в нерабочие дни.

Использование в педиатрии

Фенотропил не рекомендуют назначать детям в связи с отсутствием клинических данных по применению препарата у детей.

В/в введение допускается только в стационаре при условии мониторинга сердечной деятельности. Введение через центральные вены снижает риск развития побочных эффектов.

Аденозина фосфат не эффективен при мерцании, трепетании предсердий, при предсердной экстрасистолии.

Фенотропил может усиливать действие препаратов, стимулирующих ЦНС, антидепрессантов и ноотропных препаратов.

Дипиридамол усиливает эффект аденозина фосфата.

Производные ксантина (в т.ч. теофиллин, кофеин) уменьшают эффекты АТФ.

В настоящее время случаев передозировки не зарегестрировано. При необходимости - симптоматическая терапия.