Фенюльс 100 и Флуфеназин

Железодефицитная анемия (лечение и профилактика), вызванная различными причинами:

• повышенной потребностью в железе при беременности и в период лактации, в период интенсивного роста и реконвалесценции после длительных тяжелых заболеваний;
• длительными кровотечениями (в том числе при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперполименорее, метроррагиях);
• неполноценным и несбалансированным питанием.

Таблетки Фенюльс 100 следует принимать внутрь, перед едой, запивая стаканом воды. Таблетку нельзя разламывать или разжевывать.

Взрослые и подростки старше 12 лет

1 таблетка 1-2 раза/сут в зависимости от тяжести железодефицитной анемии. При необходимости дозу можно повысить до 3-4 таблеток в день за два приема (утром и вечером) в течение 3-4 месяцев (до восполнения депо железа в организме).

Железодефицитная анемия средней и тяжелой степени тяжести у беременных женщин

II триместр беременности: 1 таблетка 1 раз/сут.

III триместр беременности: 1 таблетка 1-2 раза/сут.

Лечение длительное. Продолжительность лечения зависит от степени выраженности железодефицитной анемии, и оно должно проводиться до нормализации содержания ферритина сыворотки крови, обычно не менее 3 месяцев. После нормализации уровня гемоглобина для восстановления внутренних резервов железа терапия должна быть продолжена в течение нескольких недель.

Профилактика дефицита железа при беременности и лактации

По 1 таблетке 1 раз в день.

Индивидуальный. Внутрь взрослым и подросткам - по 1-5 мг 2-3 раза/сут, детям в зависимости от возраста - по 250-750 мкг 1-4 раза/сут.

При в/м введении в виде лекарственной формы обычной продолжительности действия - по 1.25-2.5 мг при необходимости и с учетом переносимости каждые 6-8 ч; для истощенных или ослабленных пациентов и лиц пожилого возраста доза составляет 1-2.5 мг/сут. В виде депо-формы вводят в/м или п/к - по 12.5-25 мг каждые 1-4 недели. Возможно повышение разовой дозы до 50 мг.

В/м или п/к применяют флуфеназин деканоат в виде депо-формы у детей в возрасте 5-12 лет - по 3.125-12.5 мг каждые 1-3 недели, 12 лет и старше - по 6.25-25 мг каждые 1-3 недели.

Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь суточная доза составляет 20 мг; для в/м введения разовая доза при применении флуфеназина в виде лекарственной формы обычной продолжительности действия - 10 мг, депо-формы - 100 мг.

• стеноз пищевода и/или обструктивные изменения пищеварительного тракта;
• повышенное содержание железа в организме (гемохроматоз, гемосидероз);
• нарушение утилизации железа (свинцовая анемия, сидеробластная анемия), гемолитическая анемия;
• детский возраст до 12 лет (из-за отсутствия клинических данных);
• состояние после резекции желудка;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• кровотечения;
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки вне обострения, воспалительные заболевания кишечника (энтерит, дивертикулнт, язвенный колит, болезнь Крона).

Тошнота, рвота, запор, диарея, боль в животе. Частота побочных эффектов со стороны ЖКТ может нарастать с повышением дозы от 100 до 400 мг.

Редко (<1/100) могут наблюдаться следующие побочные эффекты: язвенное поражение пищевода, стеноз пищевода, аллергические реакции (зуд, сыпь), гиперемия кожных покровов, головная боль, головокружение, слабость.

Со стороны ЦНС: возможны акатизия, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, мимические гиперкинезы, утомляемость, головокружение, нарушение интеллектуальных функций, судорожные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запоры, тошнота, транзиторные нарушения функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, нарушения менструального цикла.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Антианемический препарат пролонгированного действия.

Железо, входя в состав многочисленных клеточных структур и участвуя в деятельности многих ферментативных систем (цитохромы, каталазы), играет весьма важную роль в транспорте кислорода и окислительных метаболических процессах, а также является важным элементом организма человека, который особенно необходим для образования гемоглобина. Препарат применяется для устранения дефицита железа. Структура таблетки Фенюльс 100 с наличием микропор в матриксе обеспечивает пролонгированное высвобождение железа, что позволяет значительно уменьшить симптомы раздражения желудка и поддерживать постоянство концентрации железа в плазме крови в течение 12 ч. Матрикс таблетки Фенюльс 100 полностью инертен в пищеварительном соке, но полностью распадается под действием кишечной перистальтики, где активный ингредиент полностью высвобождается. Аскорбиновая кислота улучшает всасывание железа, превращение Fe³⁺ в Fe²⁺.

Всасывание

Железо всасывается, главным образом, из 12-перстной и тощей кишки. Максимальное всасывание наблюдается при приеме железа натощак. Всасывание варьирует в значительной степени и зависит от запасов железа в организме и физиологических потребностей. При железодефицитных состояниях его абсорбция усиливается. Общее количество ассимилированного железа в организме возрастает с увеличением его дозы. ТC_max в крови составляет 1-2 ч.

Распределение

После всасывания основная часть железа связывается с трансферрнном и транспортируется в костный мозг, где захватывается эритроидными клетками костного мозга для синтеза гемоглобина; остальная часть содержится в крови и депонируется в органах в виде ферритина, гемосидерина или миоглобина.

Выведение

Незначительное количество железа выводится из организма после циклического разрушения молекулы гемоглобина.

Клинические данные по фармакокинетике флуфеназина ограничены.

Фенотиазины имеют высокое связывание с белками плазмы. Выводятся главным образом почками и частично с желчью.

Безопасность применения флуфеназина при беременности не установлена, поэтому при необходимости лечения следует тщательно взвесить ожидаемую пользу для матери и риск для плода.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Флуфеназин не рекомендуется применять у детей.

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Возможно потемнение кала, что не имеет клинического значения.

Таблетки Фенюльс 100 можно принимать после еды в том случае, если имеются диспептические симптомы со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, запор, диарея, боль в животе). Препарат следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема продуктов или других лекарственных препаратов, ухудшающих всасывание железа. Избегать одновременного назначения с другими железосодержащими препаратами (риск передозировки). Фенюльс 100 назначается только при железодефицитной анемии и не может применяться при анемиях другой этиологии. В случае пропуска приема одной дозы препарата, ее следует принять при первой же возможности, однако, если время приема пропущенной дозы совпадает со временем приема очередной дозы, следует принять только очередную таблетку, не удваивая дозу препарата. Лечение железодефицитной анемии следует проводить под контролем содержания ферритина сыворотки, общей железосвязывающей способности сыворотки.

С осторожностью применяют при заболеваниях печени, аритмиях, тиреотоксикозе, эпилепсии, болезни Паркинсона, закрытоугольной глаукоме, при миастении; у пациентов, работающих в условиях повышенной температуры, имеющих контакт с фосфорсодержащими инсектицидами; у пациентов пожилого возраста, а также при повышенной чувствительности к другим фенотиазинам.

В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, флуфеназин следует немедленно отменить.

Флуфеназин не рекомендуется применять у детей.

Следует избегать одновременного применения фенотиазинов с адсорбирующими противодиарейными средствами.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Фенюльс 100 может снизить всасывание одновременно применяемых эноксацина, клодроновой кислоты, леводопы, метилдопы, пеницилламина, тетрациклинов, гормонов щитовидной железы и фторхинолонов, в т.ч. грепафлоксацина, левофлоксацина Антациды и препараты, содержащие в своем составе кальций, карбонаты, бикарбонаты, оксалаты или фосфаты, уменьшают всасывание железа. Несовместим с препаратами железа для парентерального введения. Пищевые продукты - яйца, цельнозерновой хлеб, каши, молоко и молочные продукты, чай, кофе снижают всасывание железа. Фенюльс 100 не следует сочетать со следующими препаратами: ципрофлоксацин, доксициклин, норфлоксацин и офлоксацин.

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанол, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетения ЦНС и дыхания.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности.

При одновременном применении препаратов для лечения гипертиреоза повышается риск развития агранулоцитоза.

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих антихолинергическое действие, возможно усиление их антихолинергического действия, при этом антипсихотическое действие нейролептика может уменьшаться.

При одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможна выраженная ортостатическая гипотензия; с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО - возможно повышение риска развития ЗНС.

При одновременном применении возможно подавление действия амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, адреналина.

При одновременном применении с антацидами возможно нарушение всасывания флуфеназина.

Описан случай развития симптомов нейротоксичности (тремор, ригидность мышц, атаксия, слабость, рвота, спутанность сознания) при одновременном применении с лития карбонатом.

При одновременном применении с эфедрином возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

Острая интоксикация железом протекает в 4 стадии.

Ранние симптомы (в первые 6 ч после передозировки): тошнота, рвота и диарея с примесью крови, боль в животе, бледность кожных покровов, холодный липкий пот, ацидоз, слабый пульс, снижение артериального давления, сердцебиение, угнетение ЦНС разной степени выраженности вплоть до комы, судороги, коагулопатия.

Асимптоматический период через 6-12 ч.

Отсроченные симптомы (через 12-48 ч): почечная и печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, коллапс, лихорадка.

Поздние симптомы (через несколько недель): поражение печени, стриктура кишечника.

Лечение: отменить препарат, провести промывание желудка и кишечника, внутрь сырое яйцо, молоко (для связывания ионов железа в ЖКТ); симптоматическая и поддерживающая терапия, в тяжелых случаях - парентеральное введение препарата дефероксамин.