Фертивелл и Этоксисклерол

• комплексная терапия нарушений сперматогенеза (олигоастенозооспермия), сопровождающихся нарушением фертильности у мужчин.

Для склерозирования варикозно расширенных вен конечностей, пищевода, желудка, а также геморроидальных узлов, телеангиэктазий периферических и центральных вен.

Вводят в/м, взрослым по 1 флакону/сут 1 раз в неделю на протяжении 10 недель.

Содержимое флакона перед инъекцией растворяют в 1-2 мл 0.9 % раствора натрия хлорида, направляя иглу к стенке флакона во избежание пенообразования.

В случае пропуска инъекции не рекомендуется вводить двойную дозу, следующую инъекцию проводят в запланированный день.

Препарат вводят в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы, необходимо чередовать введение препарата в левую и правую ягодичные мышцы.

Применяют в/в и вводят в геморроидальный узел. Дозу, путь введения, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, массы тела пациента и применяемой лекарственной формы, с учетом эффективности терапии и размера склерозируемой области. Следует строго соблюдать методику введения.

В зависимости от распространенности и степени тяжести варикозного расширения вен склерозирующую терапию можно повторять через 1-2 недели.

• индивидуальная повышенная чувствительность к препарату или его компонентам;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (опыт медицинского применения отсутствует).

Повышенная чувствительность к лауромакроголу 400; системные заболевания тяжелого течения в стадии обострения. Для склерозирования варикозно расширенных вен нижних конечностей: состояние иммобилизации; облитерирующие заболевания артерий тяжелого течения (стадии III-IV по Фонтейну); тромбоэмболические заболевания; высокий риск тромбообразования (у больных с наследственной тромбофилией, у больных, имеющих несколько факторов риска тромбоза: использование гормональных контрацептивов или ЗГТ, при ожирении, курении или длительной иммобилизации). Для склерозирования геморроидальных узлов: острое воспаление в анальной области.

С осторожностью

В следующих случаях перед проведением склеротерапии необходимо тщательно оценить степень предполагаемой пользы и риска возможных осложнений: температура тела выше 38 °С; бронхиальная астма или другие явные проявления аллергии; тяжелое соматическое состояние.

Склеротерапию варикозно расширенных вен нижних конечностей следует с осторожностью проводить у больных, имеющих облитерирующие заболевания артерий II стадии по Фонтейну, если лечение проводится с косметической целью (телеангиэктазии); отеки нижних конечностей, не поддающиеся компрессионным методам терапии; воспалительные заболевания кожи в месте планируемого введения лауромакрогола 400; симптомы микроангиопатии или нейропатии; ограниченную подвижность (больных, не способных, согласно рекомендациям, ходить в течение 30 мин после введения лауромакрогола 400).

Склеротерапию геморроидальных узлов следует с осторожностью проводить у больных, имеющих хронические воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона); известную предрасположенность к тромбозам.

В рамках проведенных клинических исследований препарат Фертивелл продемонстрировал благоприятный профиль безопасности. Большинство зарегистрированных нежелательных явлений (НЯ), связанных с приемом препарата Фертивелл, были легкой степени тяжести и не требовали принятия каких-либо коррекционных мер. Не было зарегистрировано ни одного случая развития серьезного НЯ.

Наблюдавшиеся в ходе клинических исследований препарата НЯ распределены по системно-органным классам с указанием частоты их развития в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным):

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактический шок, ангионевротический отек, генерализованная кожная сыпь, бронхиальная астма.

Со стороны нервной системы: очень редко - преходящее нарушение мозгового кровообращения, головная боль, мигрень, локальные парестезии, потеря сознания, дезориентация, головокружение.

Со стороны органа зрения: очень редко - преходящие нарушения зрения в виде мигренеподобных симптомов (двоение в глазах, «мелькание мушек» перед глазами, непереносимость света и ослабление зрения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - неоваскуляризация, гематома; нечасто - тромбофлебит поверхностных вен, флебит; редко - тромбоз глубоких вен, интрагеморроидальный тромбоз (при склеротерапии геморроидальных узлов), кровотечения; очень редко - остановка сердца, сердцебиение, тромбоэмболия легочной артерии, синокаротидный обморок, сосудистый коллапс, васкулит, повышение или снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - одышка, ощущение дискомфорта в грудной клетке, кашель.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - воспаление в перианальной области (при склеротерапии геморроидальных узлов); очень редко - изменение вкуса, тошнота.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко - эректильная дисфункция (при склеротерапии геморроидальных узлов).

Со стороны костно-мышечной системы: редко - боли в конечностях.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - гипертрихоз (в области склеротерапии).

Местные реакции: часто - гиперпигментация кожи в месте введения, экхимозы, ощущение жжения в месте введения, боль в месте инъекции (кратковременная), тромбоз в месте инъекции (локальный итраварикозный сгусток крови); нечасто - некроз, уплотнение, отек.

Общие реакции: очень редко - лихорадка, "приливы" крови к коже лица, астения.

Прочие: нечасто - повреждение нерва в области введения средства.

Местные побочные реакции (например, некрозы), в частности, кожи и подлежащих тканей (и, в редких случаях, нервов) были зарегистрированы при случайном введении лауромакрогола 400 в окружающие вену ткани (паравазальная инъекция). Риск этих осложнений возрастает по мере увеличения концентрации и объема вводимого средства.

При склерозировании геморроидальных узлов во время и после инъекции в месте введения могут наблюдаться побочные реакции в виде жжения, боли, дискомфорта и чувства давления, особенно у мужчин при введении лауромакрогола 400 в узел, расположенный на 11 часах (область предстательной железы). Эти боли, как правило, кратковременны, в редких случаях сохраняются в течение 2-3 дней.

Препарат Фертивелл представляет собой комплекс полипептидов, выделенных из семенников половозрелого крупного рогатого скота.

Являясь пептидным регулятором, Фертивелл обладает органотропным действием в отношении мужских половых желез, восстанавливая сперматогенез и улучшая показатели спермограммы.

По результатам проведенных клинических исследований препарата Фертивелл установлено, что у 84% мужчин с олигоастенозооспермией препарат статистически достоверно увеличивает количество сперматозоидов и долю их прогрессивно-подвижных форм. У 36% мужчин с тератозооспермией препарат Фертивелл повышает абсолютное количество морфологически нормальных форм сперматозоидов в эякуляте (млн/мл). Влияние препарата Фертивелл на частоту наступления беременности не изучалось в клинических исследованиях.

Лауромакрогол 400 (полидоканол) повреждает эндотелий сосудов, вызывая денатурацию белков. Степень повреждения эндотелия зависит от концентрации и объема введенного средства.

Давящая повязка, которая накладывается сразу же после введения лауромакрогола 400, сдавливает стенки вен и, таким образом, предотвращает чрезмерное тромбообразование и реканализацию первоначально сформированного пристеночного тромба. Формируемый таким образом фиброзный рубец обеспечивает склерозирование вены.

Лауромакрогол 400 обладает также анестезирующими свойствами. Он не только снижает местную возбудимость чувствительных рецепторов, но и прерывает обратную связь через чувствительные нервные волокна, что обуславливает отсутствие болей при склеротерапии.

Препарат Фертивелл представляет собой экстракт, содержащий комплекс пептидов и биологически активных веществ, что не позволяет провести обычный фармакокинетический анализ отдельных компонентов. В тканях пептиды расщепляются клеточными протеазами до аминокислот, в результате терапевтическое действие не коррелирует с определяемыми количествами пептидов и метаболитов.

T_1/2 лауромакрогола 400 двухфазный с конечным периодом 4.09 ч; общий клиренс — 11.7 л/ч; 89 % от общей дозы выводится из крови в течение первых 12 ч. Данных о поступлении лауромакрогола 400 в грудное молоко нет.

Препарат не предназначен для применения у женщин.

Отсутствуют данные о применении лауромакрогола 400 у беременных. В исследованиях на животных показано наличие репродуктивной токсичности, но тератогенный потенциал не выявлен. Применение при беременности показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Данных о поступлении лауромакрогола 400 в грудное молоко нет. В случае необходимости проведения склерозирующей терапии в период грудного вскармливания рекомендуется на 2-3 дня прекратить кормление грудью после введения лауромакрогола 400.

Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет (опыт медицинского применения отсутствует).

Восстановленный раствор препарата Фертивелл должен быть введен непосредственно после разведения; хранение флакона с растворенным лекарственным препаратом и отсроченное введение восстановленного раствора недопустимо.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованных лекарственных препаратов не требуются.

Перед назначением препарата Фертивелл должно быть проведено тщательное обследование пациента (включающее определение ФСГ, ЛГ, тестостерона и ПСА) и исключены иные причины мужского бесплодия.

Опыт повторного курсового применения препарата Фертивелл отсутствует.

При парентеральном введении лекарственных препаратов, содержащих белок животного происхождения, возможно развитие аллергических/анафилактических реакций. Если при применении препарата Фертивелл возникают реакции гиперчувствительности, введение препарата следует прекратить и провести стандартные мероприятия, направленные на лечение аллергической реакции.

Отсутствует опыт совместного применения препарата Фертивелл с другими медикаментозными и немедикаментозными методами лечения нарушений сперматогенеза у мужчин.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не влияет на способность управлять транспортом или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Введение лауромакрогола 400 должен осуществлять врач, имеющий опыт проведения веносклерозирующей терапии.

Склерозирующие лекарственные средства нельзя вводить внутриартериально, так как это может привести к тяжелым некрозам и вынужденной ампутации. В подобных случаях следует срочно привлечь специалиста по сосудистой хирургии.

Показания для применения всех склерозирующих препаратов в области лица должны быть проанализированы тщательнейшим образом в связи с тем, что интравазальные инъекции могут изменить давление в артериях и привести к необратимому нарушению зрения (слепоте).

В некоторых участках тела, таких как стопа и лодыжка, риск случайного внутриартериального введения лауромакрогола 400 повышен, поэтому при склерозировании сосудов в данных анатомических областях рекомендуется использовать только небольшое количество данного средства в самой низкой концентрации.

Склеротерапия геморроидальных узлов не должна вызывать болевых ощущений при правильно проводимых инъекциях лауромакрогола 400, т.к. в этой области отсутствуют чувствительные нервные волокна.

Лекарственные взаимодействия препарата Фертивелл не изучались в клинических исследованиях.

При одновременном применении лауромакрогола 400 с другими анестезирующими средствами, в т.ч. средствами для общей анестезии, действие этих препаратов на сердечно-сосудистую систему может усиливаться (брадикардия, артериальная гипотензия).

Случаи передозировки неизвестны.