Лекарств:9 388

Ацеклагин и Добутамин

Результат проверки совместимости препаратов Ацеклагин и Добутамин. Дана оценка групповой и лекарственной несовместимости, потенциальных побочных эффектов, а также возможность одновременного приема двух лекарств вместе.

Результат проверки

Ацеклагин

Дата: 11.03.2025 Рецензент: Шкутко П.М., врач, к.м.н.
  • Торговые наименования: Ацеклагин
  • Действующее вещество (МНН): ацеклофенак
  • Группа: Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Взаимодействие не обнаружено.

Добутамин

Дата: 11.03.2025 Рецензент: Шкутко П.М., врач, к.м.н.
  • Торговые наименования: Добутамин, Добутамин Адмеда, Добутамин Гексал, Добутамин Лахема 250, Добутамин Солвей, Добутамин-Гриндекс
  • Действующее вещество (МНН): добутамин
  • Группа: Адреномиметики (симпатомиметики)

Взаимодействие не обнаружено.

Сравнение Ацеклагин и Добутамин

Сравнение препаратов Ацеклагин и Добутамин позволяет выявить сходства и различия в их составе, показаниях и противопоказаниях, использовании у взрослых и детей, а также при беременности и кормлении грудью. Ниже представлена сравнительная характеристика дженериков и гомологов обоих лекарственных средств в наглядной таблице результатов. Этот анализ поможет определить, какой препарат лучше применять при конкретном заболевании или для облегчения симптомов болезни.

Ацеклагин
Добутамин
Показания
  • купирование воспаления и болевого синдрома при люмбаго, зубной боли, плечелопаточном периартрите, ревматическом поражении мягких тканей;
  • для симптоматического лечения ревматоидного артрита, остеоартроза и анкилозирующего спондилита;

Симптоматическая терапия, уменьшение боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

  • дисменорея.

У взрослых

При необходимости инотропной поддержки острой декомпенсации хронической сердечной недостаточности, при краткосрочной терапии состояний, вызванных сердечной недостаточностью с низким сердечным выбросом, таких как инфаркт миокарда, операции на открытом сердце, кардиомиопатии, септический шок и кардиогенный шок.

Для увеличения или поддержания необходимого объема сердечного выброса в условиях проведения вентиляции легких с положительным давлением конца выдоха (ПДКВ) или на выдохе.

В качестве альтернативы физической нагрузке при проведении стресс-эхокардиографии.

У детей всех возрастных групп (от рождения до 18 лет)

При необходимости инотропной поддержки на фоне низкого сердечного выброса и гипоперфузии при следующих состояниях: декомпенсированная сердечная недостаточность, предстоящая операция на сердце, кардиомиопатия, кардиогенный или септический шок.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды.

Рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 200 мг при однократном приеме (1 таб./сут).

Добутамин Адмеда следует дозировать индивидуально!

Для взрослых:

Скорость инфузии, необходимая для повышения минутного объема крови - 2.5-10 мкг/кг/мин. В редких случаях применяют скорость вливания до 40 мкг/кг/мин.

Для детей:

Применяются дозы между 1 и 15 мкг/кг/мин (минимальная эффективная доза для детей оказывается часто более высокой, чем для взрослых, в то же время максимальная доза для детей ниже, чем для взрослых).

При дозах, больших или равных 7.5 мкг/кг/мин, наблюдалось наибольшее число побочных явлений (особенно тахикардия).

Необходимая доза для детей должна быть точно рассчитана, чтобы учесть предположительную меньшую терапевтическую широту в детском возрасте.

Таблицы для определения внутривенных дозировок при разных видах введения и при разных исходных концентрациях:

Открыть таблицу
Дозировка для инфузии
1 ампула, содержащая 250 мг добутамина, на объем раствора в 50 мл
Диапазон дозданные в мл/ч (мл/мин)*
Масса тела пациента
50 кг70 кг90 кг
низкиемл/час1.52.12.7
2.5 мкг/кг/мин(мл/мин)(0.025)(0.035)(0.045)
средниемл/час3.04.25.4
5 мкг/кг/мин(мл/мин)(0.05)(0.07)(0.09)
высокиемл/час6.08.410.8
10 мкг/кг/мин(мл/мин)(0.10)(0.14)(0.18)
* при удвоенной концентрации, т. е. при 2×250 мг добутамина на объем раствора в 50 мл скорость введения должна быть в 2 раза медленнее.
Открыть таблицу
Дозировка для капельного введения
1 ампула, содержащая 250 мг добутамина, на объем раствора в 500 мл
Диапазон дозданные в мл/час (капли/мин)*
Масса тела пациента
50 кг70 кг90 кг
низкие
2.5 мкг/кг/мин
мл/час
(капель/мин)
15
(5)
21
(7)
27
(9)
средние
5 мкг/кг/мин
мл/час
(капель/мин)
30
(10)
42
(14)
54
(18)
высокие
10 мкг/кг/мин
мл/час
(капель/мин)
60
(20)
84
28)
108
(36)
* при удвоенной концентрации, т. е. при 2×250 мг добутамина на объем раствора в 500 мл или
250 мг на объем раствора в 250 мл скорость введения должна быть в 2 раза медленнее.

Перед отменой Добутамина Адмеда необходимо постепенно уменьшать его дозу!

Указания по приготовлению инфузионного раствора

Добутамин Адмеда в виде раствора для внутривенного введения в ампулах емкостью 50 мл для применения в неразбавленном виде в инфузионных капельницах. В качестве альтернативы препарат можно предварительно подвергать разбавлению. Для этого можно использовать 5% раствор декстрозы (глюкозы), физиологический раствор, раствор Рингер-лактат. Применять только для внутривенного введения.

Из-за короткого периода выведения добутамин следует вводить внутривенно непрерывно.

Во время введения Добутамина Адмеда следует контролировать сердечный ритм, артериальное давление, объем выделенной мочи, объем инфузии и скорость введения. Если возможно, во время инфузии следует контролировать величину минутного объема сердца, центральное венозное давление (ЦВД) и давление в легочных капиллярах (ДЛК).

Длительность применения

Длительность в/в ведения зависит от клинических симптомов и определяется врачом.

Специальное указание

При непрерывном применении препарата более чем 72 часа может развиться феномен толерантности, что делает необходимым повышение дозировки препарата.

Противопоказания
  • повышенная чувствительность к ацеклофенаку или вспомогательным компонентам препарата;
  • бронхоспазм, ринит или крапивница после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в анамнезе (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит, крапивница, полипы слизистой оболочки полости носа, бронхиальная астма);
  • эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки ЖКТ в фазе обострения (в т.ч. язвенный колит, болезнь Крона);
  • желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него;
  • тяжелая сердечная недостаточность (II-IV класс по классификации NYHA), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или артерий головного мозга;
  • период после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • тяжелая печеночная недостаточность или заболевания печени в активной стадии;
  • тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
  • нарушения кроветворения и коагуляции;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет.

С осторожностью: заболевания печени, почек и ЖКТ в анамнезе, бронхиальная астма, артериальная гипертензия, снижение ОЦК (в т.ч. после обширных оперативных вмешательств), ИБС, хроническая почечная, печеночная и сердечная недостаточность, КК менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, тяжелые соматические заболевания, длительное применение НПВП, курение, алкоголизм, пожилой возраст.

Повышенная чувствительность к добутамину; желудочковые аритмии (в т.ч. фибрилляция желудочков); феохромоцитома; одновременный прием с ингибиторами МАО; механические препятствия притоку/оттоку крови из левого желудочка (тампонада сердца, констриктивный перикардит, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, гемодинамически значимый аортальный стеноз); период грудного вскармливания. Проведение стресс-эхокардиографии (выявление ишемии миокарда) при следующих условиях: недавний инфаркт миокарда (за последние 30 дней); нестабильная стенокардия; стеноз ствола левой коронарной артерии; гемодинамически значимое сужение выходного отдела левого желудочка, включая гипертрофическую обструктивную кардиомиопатию; гемодинамически значимое поражение клапанов сердца; тяжелая сердечная недостаточность (функциональный класс III или IV по классификации NYHA); предрасположенность или наличие в анамнезе клинически значимых или хронических аритмий (особенно желудочковой тахикардии, выраженных нарушений AV-проводимости (в т.ч. блокады ножек пучка Гиса); острый перикардит, миокардит или эндокардит; расслоение аорты; аневризма аорты; недостаточный контроль артериальной гипертензии; нарушения наполняемости желудочков (констриктивный перикардит, тампонада сердца).

С осторожностью: клинически значимые тахиаритмии (например, фибрилляция предсердий, желудочковая эктопическая активность, желудочковая тахикардия), выраженные нарушения AV-проводимости; выраженная артериальная гипотензия с кардиогенным шоком (среднее значение АД менее 70 мм рт.ст.); гиповолемия (должна быть скорректирована до начала приема добутамина); острый инфаркт миокарда (значимое повышение ЧСС или АД может спровоцировать усиление ишемии и вызвать стенокардию или подъем сегмента ST); метаболический ацидоз; гипоксия; гиперкапния; легочная гипертензия; окклюзионные заболевания сосудов (артериальная тромбоэмболия, атеросклероз,облитерирующий тромбангиит, холодовая травма, диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно); закрытоугольная глаукома; беременность; детский возраст до 18 лет.

Побочное действие

Ниже представлены нежелательные явления, информация о которых была получена в клинических исследованиях и в ходе постмаркетингового наблюдения.

Частота развития нежелательных явлений классифицирована следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия; очень редко - угнетение функции костного мозга, гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: редко - анафилактические реакции, включая шок, гиперчувствительность.

Со стороны обмена веществ и питания: очень редко - гиперкалиемия, увеличение массы тела.

Со стороны психики: очень редко - депрессия, необычные (нетипичные) сновидения, бессонница.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение; очень редко - парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия (извращение вкуса).

Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринта: очень редко - вертиго, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - сердечная недостаточность, повышение АД, ухудшение течения артериальной гипертензии; очень редко - учащенное сердцебиение, гиперемия кожи, "приливы" (кратковременное ощущение жара, сопровождающееся потливостью), васкулит.

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка; очень редко - бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея; нечасто - метеоризм, гастрит, запор, рвота, изъязвление слизистой оболочки полости рта; редко - мелена, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, геморрагическая диарея, геморрагии слизистой оболочки ЖКТ; очень редко - стоматит, рвота кровью, прободение кишечника, ухудшение течения болезни Крона и язвенного колита, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности печеночных ферментов; очень редко - повреждение печени (включая гепатит), повышение активности ЩФ.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - зуд, сыпь, дерматит, крапивница; редко - ангионевротический отек; очень редко - пурпура, экзема, тяжелые реакции со стороны кожи и слизистых оболочек (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). В отдельных случаях наблюдались серьезные кожные инфекции и инфекции мягких тканей при приеме НПВП во время заболевания ветряной оспой.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови; очень редко - нефротический синдром, почечная недостаточность.

Прочие: очень редко - отек, повышенная утомляемость, спазмы мышц нижних конечностей.

Если пациент отметил ухудшение какого-либо из перечисленных нежелательных явлений или возникновение нежелательного явления, не указанного в этой инструкции, ему следует связаться с лечащим врачом.

У взрослых

Со стороны системы кроветворения: часто - эозинофилия, снижение агрегации тромбоцитов (только при очень длительных инфузиях в течение нескольких дней).

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности, включая кожную сыпь, лихорадку, эозинофилию и бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; частота неизвестна - парестезия, тремор, миоклонический спазм (у пациентов с тяжелым нарушением функции почек).

Со стороны психики: частота неизвестна - чувство усталости, ощущение жара, тревога.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - увеличение ЧСС на >30 уд/мин; часто - повышение АД на >50 мм рт. ст. (особенно у пациентов с артериальной гипертензией в анамнезе), снижение АД, желудочковая аритмия, дозозависимое увеличение количества желудочковых экстрасистол, увеличение частоты сокращений желудочков у пациентов с фибрилляцией предсердий (требуется мониторинг перед началом и во время инфузии); вазоконстрикция, в особенности у пациентов, принимавших ранее бета-адреноблокаторы, стенокардия, ощущение сердцебиения; нечасто - желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков; очень редко - брадикардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда, остановка сердца, подъем сегмента STна ЭКГ; частота неизвестна - снижение сопротивления легочных капилляров; развитие эозинофильного миокардита в сердцах доноров, подвергавшихся терапии добутамином или другим инотропным препаратом до трансплантации.

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - тошнота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - покраснение кожи; очень редко - петехиальные кровотечения.

Со стороны мочевыводящей системы: часто - императивные позывы к мочеиспусканию при введении высоких доз.

Со стороны обмена: очень редко - гипокалиемия.

У детей

Повышение систолического АД, системная гипо- или гипертензия, тахикардия, головная боль; повышение давления заклинивания в легочной артерии, приводящее к застойным явлениям, отеку легких; повышение сопротивления легочных капилляров у детей до 1 года.

Побочное действие при проведении стресс-эхокардиографии с добутамином

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - желудочковые экстрасистолы с частотой более 6/мин, стенокардия; часто - наджелудочковые экстрасистолы, желудочковая тахикардия; нечасто - фибрилляция желудочков, инфаркт миокарда; очень редко - AV-блокада 2 степени, спазм коронарных сосудов, ощущение сердцебиения, декомпенсация гипер- или гипотензии, возникновение градиента внутриполостного давления; частота неизвестна - стрессовая кардиомиопатия, обструкция выходного тракта левого желудочка, разрыв сердца.

Со стороны дыхательной системы: часто - бронхоспазм, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - экзантема; очень редко - петехиальные кровотечения.

Со стороны мочевыводящей системы: учащение императивных позывов к мочеиспусканию при введении высоких доз.

Местные реакции: часто - флебит в месте введения; при случайном внесосудистом введении возможна местная воспалительная реакция; очень редко - некроз кожи.

Прочие: лихорадка, возбужденное состояние, головная боль, парестезии, ощущение жара, тревога, миоклонический спазм.

Фармакологическое действие

Ацеклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим действием. Угнетает синтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.

Кардиотоническое средство негликозидной природы.

Положительное инотропное действие связано со стимуляцией бета1-адренорецепторов миокарда. Оказывает слабое стимулирующее действие на бета2- и альфа1-адренорецепторы. Вызывает умеренное положительное хронотропное действие. ЧСС существенно не увеличивается при назначении в обычных дозах, при высоких дозах (скорость введения 10 мкг/кг/мин) может наблюдаться выраженная тахикардия. Увеличивает ударный и минутный объемы крови, снижает конечное диастолическое давление левого желудочка, ОПСС и сосудистое сопротивление в малом круге кровообращения.

Системное АД существенно не изменяется, т.к. увеличение ударного объема крови нивелируется снижением ОПСС. Возможно как повышение АД, так и снижение АД. Больные с артериальной гипертензией, имеющие нормальные цифры АД во время введения препарата более склонны к вазопрессорной реакции.

Снижает давление наполнения желудочков сердца, увеличивает коронарный кровоток и снабжение миокарда кислородом, улучшает AV-проводимость. Как и все инотропные лекарственные средства, добутамин повышает потребление миокардом кислорода. Увеличивая минутный объем крови, повышает перфузию почек и увеличивает выведение ионов натрия и воды.

У детей увеличение ударного объема крови сопровождается менее выраженным снижением ОПСС и давления наполнения желудочков; отмечается более выраженное увеличение ЧСС и повышение АД. Снижение концентрации катехоламинов в синапсах под влиянием резерпина, либо трициклических антидепрессантов практически не влияет на действие добутамина (оказывает прямое действие, и его эффективность не зависит от пресинаптических механизмов).

Начало действия - через 1-2 мин, если скорость инфузии невелика - до 10 мин; длительность действия - менее 5 мин.

Возможно развитие частичной толерантности к добутамину при длительных непрерывных инфузиях в течение 72 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь ацеклофенак быстро всасывается. Сmax в плазме крови достигается через 1.25-3 ч после приема внутрь. Прием пищи замедляет всасывание, но не влияет на его степень.

Распределение

Ацеклофенак в высокой степени связывается с белками плазмы (>99.7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 60% от уровня его концентрации в плазме крови. Vd составляет 30 л.

Метаболизм

Считается, что ацеклофенак метаболизируется изоферментом CYP2C9 с образованием метаболита 4-ОН-ацеклофенака. Диклофенак и 4-ОН-диклофенак входят в число многочисленных метаболитов ацеклофенака.

Выведение

Средний Т1/2 при приеме таблеток с модифицированным высвобождением составляет около 5 ч. Клиренс составляет 5 л/ч. Приблизительно 2/3 принятой дозы выводится почками, в основном, в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1% дозы после приема внутрь выводится в неизменном виде.

Объем распределения - 20% массы тела.

Метаболизируется в печени с участием катехол-О-метилтрансферазы до неактивных метаболитов. Основной метаболит - 3-О-метилдобутамин.

Клиренс - 2.4 л/мин/м2, T1/2 - около 2 мин. Выводится почками в виде метаболитов.

Аналоги и гомологи
Применение при беременности и кормлении

Беременность

Применение препарата Ацеклагин противопоказано при беременности. Информация о применении ацеклофенака при беременности отсутствует. Угнетение синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на течение беременности и/или развитие эмбриона/плода.

В течение III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов:

  • обладая сердечно-легочной токсичностью, могут вызывать преждевременное закрытие боталлова протока с развитием легочной гипертензии;
  • могут вызывать нарушение функции почек плода, которое может прогрессировать до почечной недостаточности в сочетании с многоводием.

На поздних сроках беременности:

  • препарат может влиять на продолжительность кровотечения из-за антиагрегантного эффекта, который может развиться даже после применения в очень низких дозах;
  • препарат может подавлять сокращения матки, приводя к задержке родов или затяжным родам.

Период грудного вскармливания

Препарат не следует принимать во время кормления грудью. Данные о выделении ацеклофенака с женским молоком отсутствуют. В доклинических исследованиях при введении радиоактивного 14С-ацеклофенака заметного переноса радиоактивности в молоко не наблюдалось.

Фертильность

НПВП могут влиять на фертильность и не рекомендуются к применению женщинами, планирующими беременность.

Применение добутамина при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Противопоказано применение в период грудного вскармливания. При необходимости применения добутамида следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей
Противопоказано применение в возрасте до 18 лет.

C осторожностью следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

При применении добутамина у детей необходимо титровать дозу индивидуально, учитывая более узкий терапевтический диапазон в этой группе.

Применение у пожилых
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.

Возможно применение у пожилых больных по показаниям в рекомендуемых дозах. Применять с осторожностью - во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

Особые указания

Следует избегать одновременного приема препарата Ацеклагин и других НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Нежелательные явления могут быть минимизированы путем применения минимальной эффективной дозы и уменьшения продолжительности лечения, необходимого для контроля симптомов.

Влияние на ЖКТ

Кровотечение, язва или прободение ЖКТ с летальным исходом наблюдались при приеме любых НПВП в любой период лечения, как при наличии соответствующих симптомов и наличии серьезных заболеваний ЖКТ в анамнезе (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит), так и без них. Риск кровотечения, образования язвы и прободения ЖКТ возрастает с увеличением дозы НПВП у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно если она сопровождалась кровотечением или прободением, а также у пожилых пациентов. Этим пациентам следует принимать минимальную эффективную дозу препарата. Следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением препаратов-протекторов (например, мизопростол или ингибиторы протоновой помпы). Такое лечение необходимо пациентам, которые принимают аспирин в низких дозах или другие препараты, которые негативно влияют на состояние ЖКТ.

Пациенты с заболеваниями ЖКТ, в т.ч. пожилые, должны сообщать о любых необычных симптомах, связанных с ЖКТ (особенно кровотечение), в т.ч. при первом приеме препарата. Особую осторожность следует соблюдать у пациентов, одновременно принимающих препараты, которые могут повысить риск возникновения кровотечения или язвы, такие как системные ГКС, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота).

При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих препарат Ацеклагин , лечение следует отменить.

Случаи развития медикаментозного панкреатита являются редкостью. Тем не менее, о случаях развития панкреатита сообщалось в связи с приемом НПВП.

Влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС

Пациенты с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени нуждаются в соответствующем наблюдении, т.к. с приемом НПВП ассоциированы задержка жидкости в организме и отеки. Ацеклофенак структурно близок к диклофенаку, обладает сходным метаболизмом. В отношении диклофенака имеются данные, указывающие на повышенный риск развития тромбоэмболических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт, в частности, при долговременном лечении высокими дозами). Также существует повышенный риск развития острого коронарного синдрома, связанного с приемом ацеклофенака. Пациенты с хронической сердечной недостаточностью (I ФК по классификации NYHA) и пациенты с факторами риска развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы (например, артериальная гипертензия, сахарный диабет, курение) должны начинать лечение ацеклофенаком только после взвешенного решения врача. Риск со стороны сердечно-сосудистой системы может зависеть от дозы и продолжительности лечения, поэтому препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе и на максимально короткий период времени.

Влияние на печень и почки

Прием НПВП может вызвать дозозависимое снижение образования простагландинов и острую почечную недостаточность. Важность простагландинов для обеспечения почечного кровотока следует учитывать при приеме препарата Ацеклагин у пациентов с нарушением функции сердца, почек или печени, у пациентов, получающих диуретики, или у пациентов после хирургического вмешательства, а также у пожилых пациентов.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Ацеклагин у пациентов с нарушениями функции печени и почек легкой или умеренной степени тяжести, а также у пациентов с другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости в организме. У таких пациентов применение НПВП может привести к нарушению функции почек и к задержке жидкости. У пациентов, принимающих диуретики, лиц с повышенным риском гиповолемии также следует соблюдать осторожность при приеме препарата Ацеклагин . Необходимо применение минимальной эффективной дозы и регулярный врачебный контроль функции почек. Нежелательные явления со стороны почек обычно разрешаются после прекращения приема ацеклофенака. Прием препарата Ацеклагин следует прекратить, если изменения показателей функции печени сохраняются или ухудшаются, развиваются клинические признаки или симптомы заболеваний печени, либо возникают другие проявления (эозинофилия, кожная сыпь). Гепатит может развиться без продромальных симптомов.

Применение НПВП у пациентов с печеночной порфирией может спровоцировать приступ.

Гиперчувствительность и кожные реакции

Как и другие НПВП, ацеклофенак может вызывать аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже если ацеклофенак принимается впервые. Тяжелые кожные реакции (некоторые из которых могут привести к летальному исходу), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, после приема НПВП наблюдались очень редко. Самый высокий риск возникновения этих реакций у пациентов наблюдается в начале приема ацеклофенака, также развитие данных нежелательных реакций наблюдается в течение первого месяца приема ацеклофенак. При возникновении кожной сыпи, повреждений слизистой оболочки полости рта или других признаков гиперчувствительности следует прекратить прием препарата Ацеклагин .

В отдельных случаях при ветряной оспе могут возникнуть инфекции кожи и мягких тканей. В настоящее время нельзя исключать роль НПВП в ухудшении течения этих инфекций. Поэтому следует избегать приема препарата Ацеклагин при ветряной оспе.

Гематологические нарушения

Ацеклофенак может вызывать обратимое угнетение агрегации тромбоцитов.

Нарушения со стороны дыхательной системы

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата Ацеклагин у пациентов с бронхиальной астмой (в т.ч. в анамнезе), т.к. прием НПВП может спровоцировать развитие внезапного бронхоспазма у таких пациентов.

Пожилые пациенты

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата Ацеклагин у пожилых пациентов, т.к. у них чаще возникают побочные явления (особенно кровотечение и прободение ЖКТ) при приеме НПВП. Осложнения могут привести к летальному исходу. Также пожилые пациенты чаще страдают заболеваниями почек, печени или сердечно-сосудистой системы.

Длительное применение

Все пациенты, получающие длительное лечение НПВП, должны находиться под тщательным наблюдением (например, общий анализ крови, функциональные печеночные и почечные тесты).

Вследствие антипростагландиновых свойств НПВП, рекомендуется соблюдать осторожность женщинам, принимающим мифепристон, т.к. при совместном применении с НПВП теоретически может произойти снижение эффективности препарата. Клиническая значимость неизвестна.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

При применении добутамина, как и любого адренергического средства, следует мониторировать значения АД (особенно систолического) и ЧСС, а также потенциально возможные нарушения ритма сердца. В случае их развития следует снизить дозу или временно прекратить применение добутамина. При возможности также следует мониторировать давление заклинивания и минутный объем сердца.

Применение добутамина у пациентов может повлечь за собой повышенную потребность в инсулине. Поэтому у пациентов с сахарным диабетом в начале лечения добутамином при изменении скорости инфузии и при прекращении вливания следует контролировать уровень глюкозы в крови.

Добутамин может провоцировать или усиливать проявления желудочковой эктопической активности. В редких случаях возможно развитие желудочковой тахикардии или фибрилляции, риск которой возрастает у пациентов с уже имеющимися трепетанием или фибрилляций предсердий.

Так как добутамин ускоряет AV-проводимость, у пациентов с фибрилляцией предсердий может увеличиваться частота сокращений желудочков, поэтому у пациентов с данной патологией и частыми желудочковыми систолами необходимо предварительно проводить соответствующую коррекцию данного состояния.

Инотропные препараты, включая добутамин, не улучшают гемодинамику у большей части пациентов с механической обструкцией, препятствующей как наполнению, так и выбросу крови из желудочков. У пациентов с выраженным снижением эластичности стенки желудочков также может быть проблематично достичь заметного инотропного эффекта. Подобные состояния характерны для тампонады сердца, стеноза аортального клапана и идиопатического гипертрофического субаортального стеноза.

У пациентов, недавно принимавших бета-адреноблокаторы, может наблюдаться незначительное сужение сосудов.

При в/в введении добутамина следует тщательно контролировать частоту и ритм сердечных сокращений, АД и скорость инфузии. В начале терапии рекомендуется ЭКГ-мониторирование до момента получения стабильного ответа.

Не рекомендуется применение добутамина при гиповолемическом шоке.

При применении добутамина может наблюдаться ситуация, когда, несмотря на адекватные объемы наполнения желудочков и минутного объема сердца, АД не повышается или постепенно снижается. В этих случаях следует добавить к терапии препарат, сужающий периферические сосуды (такие как допамин или норэпинефрин).

Следует проводить мониторинг уровня калия в сыворотке крови во время использования добутамина.

Возможно развитие толерантности при длительном (более 72 ч) применении добутамина.

Стресс-эхокардиографию должен проводить специалист с соответствующим опытом работы проведения нагрузочного теста именно с добутамином, обладающий достаточным опытом регистрации ЭКГ и проведения интенсивной терапии, при условии постоянного контроля АД, ЧСС и ЭКГ, в специализированном отделении, оснащенном необходимым оборудованием для оказания неотложной помощи (дефибриллятор, бета- адреноблокаторы для в/в введения и т.п.). В редких случаях при проведении стресс-эхокардиографии с добутамином отмечали разрывы сердца как осложнение инфаркта миокарда. Риск разрыва связан с множеством факторов, в т.ч. с местом расположения зоны инфаркта и прошедшим после него временем. Пациентов с риском разрыва стенки сердца или перегородки необходимо обязательно обследовать до проведения теста.

Использование в педиатрии

У детей, по сравнению с взрослой популяцией, добутамин оказывает сходный инотропный эффект, но обладает менее выраженным влиянием на периферическое сосудистое сопротивление. Повышение давления и развитие тахикардии в детской популяции отмечается чаще, а у детей в возрасте до 12 месяцев может также наблюдаться увеличение давления заклинивания в легочных капиллярах. При назначении добутамина детям, врачу следует обязательно учитывать особенности фармакодинамики в этой возрастной группе.

Лекарственное взаимодействие

За исключением одновременного применения с варфарином исследований лекарственного взаимодействия не проводилось.

Ацеклофенак метаболизируется при помощи изофермента CYP2C9; данные in vitro показывают, что ацеклофенак может быть ингибитором этого фермента. Таким образом, риск фармакокинетического взаимодействия возможен при одновременном приеме с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае с другими НПВП, увеличивается риск фармакокинетического взаимодействия с другими препаратами, которые выводятся из организма путем активной почечной секреции, такими как метотрексат и препараты лития. Ацеклофенак практически полностью связывается с альбумином плазмы крови и, следовательно, есть возможность взаимодействия по типу вытеснения с другими препаратами, связывающимися с белками.

Ниже приведена класс-специфичная информация для НПВП.

Метотрексат. НПВП ингибируют канальцевую секрецию метотрексата; более того, может наблюдаться небольшое метаболическое взаимодействие, что приводит к уменьшению клиренса метотрексата. Поэтому при применении метотрексата в высоких дозах следует избегать назначения НПВП.

Препараты лития и дигоксин. Некоторые НПВП ингибируют почечный клиренс лития и дигоксина, что приводит к увеличению концентрации в сыворотке крови обоих веществ. Следует избегать совместного применения, если не проводится частый контроль концентраций лития и дигоксина.

Антикоагулянты. НПВП ингибируют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку ЖКТ, что может привести к усилению действия антикоагулянтов и увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения на фоне приема антикоагулянтов. Следует избегать совместного применения ацеклофенака и пероральных антикоагулянтов кумариновой группы, тиклопидина и тромболитиков, если не проводится тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs) при совместном применении с НПВП могут увеличивать риск желудочно-кишечного кровотечения.

Циклоспорин, такролимус. При одновременном приеме НПВП с циклоспорином или такролимусом следует учитывать риск повышенной нефротоксичности из-за снижения образования почечного простациклина. Поэтому при одновременном приеме следует тщательно контролировать показатели функции почек.

Другие НПВП. При одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВП может увеличиться частота возникновения побочных явлений, поэтому следует соблюдать осторожность.

ГКС. Возрастает риск возникновения язвы или желудочно-кишечного кровотечения.

Диуретики. Ацеклофенак, как и другие НПВП, может ингибировать активность диуретиков, уменьшать диуретический эффект фуросемида и буметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Одновременный прием с калийсберегающими диуретиками может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками необходим контроль калия в сыворотке крови. Ацеклофенак не влиял на контроль АД при совместном применении с бендрофлуазидом, хотя нельзя исключить взаимодействия с другими диуретиками.

Гипотензивные препараты. НПВП могут также уменьшать эффект гипотензивных препаратов. Совместный прием ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП может привести к нарушению функции почек. Риск возникновения острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер, может возрастать у некоторых пациентов с нарушениями функции почек, например, у пожилых или при обезвоживании. Поэтому при совместном применении с НПВП следует соблюдать осторожность. Пациенты должны потреблять необходимое количество жидкости и находиться под соответствующим наблюдением (контроль функции почек в начале совместного применения и периодически в ходе лечения).

Гипогликемические средства. Клинические исследования показывают, что диклофенак может применяться совместно с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их клинический эффект. Однако имеются отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических эффектах препарата. Таким образом, при приеме ацеклофенака следует провести коррекцию доз препаратов, которые могут вызвать гипогликемию.

Зидовудин. При одновременном приеме НПВП и зидовудина возрастает риск гематологической токсичности. Имеются данные об увеличении риска возникновения гемартрозов и гематом у ВИЧ-положительных (вирус иммунодефицита человека) пациентов с гемофилией, получающих зидовудин и ибупрофен.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов и добутамина в малых дозах возможно сужение артериальных сосудов, обусловленное альфа-адреномиметической активностью добутамина. При одновременном применении бета-адреноблокатора и добутамина в высоких дозах возможно антагонистическое взаимодействие на уровне β-адренорецепторов.

При одновременном применении с сердечными гликозидами взаимно усиливается инотропное действие, повышается риск развития аритмии.

При одновременном применении с дипиридамолом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с допамином повышается системное АД, увеличивается почечный кровоток, экскреция натрия и диурез, при этом не повышается давление наполнения желудочков (что возможно при введении только допамина).

При одновременном применении с нитроглицерином, нитропруссидом натрия (особенно у больных с ИБС) увеличивается минутный объем сердца, понижается ОПСС и давление наполнения желудочков.

При одновременном применении с теофиллином возникает риск развития тахикардии.

Толкапон ингибирует активность КОМТ, поэтому теоретически возможно повышение концентрации добутамина в плазме крови и усиление его побочных эффектов.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ наблюдаются боли в области сердца, аритмии.

При одновременном применении с ингибиторами МАО (в т.ч. с фуразолидоном, прокарбазином, селегилином) имеется риск развития угрожающих жизни состояний (гипертонический криз, геморрагический инсульт, аритмии).

Ингаляционные анестетики - производные углеводородов (в т.ч. хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжелых предсердных или желудочковых аритмий при применении добутамина (увеличивают чувствительность миокарда к симпатомиметикам).

Трициклические антидепрессанты, мапротилин, кокаин, доксапрам, гуанадрел, гуанетидин, усиливают прессорный эффект и риск развития кардиотоксических побочных эффектов.

При одновременном применении с добутамином эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.

Леводопа повышает риск возникновения аритмий (требуется уменьшение дозы симпатомиметика).

При одновременном применении с тиреоидными гормонами происходит взаимное усиление действия, что повышает риск развития коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).

Добутамин фармацевтически несовместим с 5% раствором натрия гидрокарбоната или любым другим щелочным раствором, а также с растворами, содержащими натрия бисульфат или этанол, фуросемид, этакриновую кислоту (и ее натриевую соль), гидрокортизон натрия сукцинат, цефазолин натрия, цефамандол натрия, цефалотин натрия, пенициллин G, прокаин, гепарин (и его соли), фенитоин натрия, человеческий инсулин, диазепам, аминофиллин.

Несовместимые препараты
Совместимые лекарства
Передозировка

Нет данных о передозировке ацеклофенака у человека.

Возможные симптомы: тошнота, рвота, боль в области желудка, головокружение, головная боль, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия; форсированный диурез, гемодиализ недостаточно эффективен.

Симптомы: снижение аппетита, тошнота, рвота, тремор, тревожность, сердцебиение, тахикардия, тахиаритмия, мерцание желудочков, чрезмерное повышение АД, ишемия миокарда, кардиалгия, головная боль, одышка.

Лечение: прекращение внутривенного введения, при необходимости, интубация трахеи для обеспечения вентиляции легких и оксигенации крови. При чрезмерном повышении АД - в/в введение альфа-адреноблокаторов короткого действия, при желудочковой тахиаритмии - пропранолола или лидокаина. При случайном приеме внутрь - активированный уголь (эффективнее промывание желудка и индукция рвоты). Гемо- и перитонеальный диализ, форсированный диурез, гемосорбция с использованием активированного угля неэффективны.

Автор множества медицинских проектов, созданных для помощи врачам и их пациентам, врач-терапевт Шкутко Павел Михайлович. Закончил Белорусский Государственный Медицинский Университет в 2005 году. Стаж работы в государственной и частной медицине более 19 лет. Биография и достижения доктора по ссылке.

11.03.2025

Безопасность вашего лечения является приоритетом нашего сервиса проверки совместимости лекарств Апамед, поэтому мы регулярно обновляем базу данных актуальной информацией, чтобы в ней отражались последние медицинские рекомендации. Наши рецензенты используют разнообразные источники в своей повседневной работе, включая сайты профессиональной информации: Pubmed и Cochrane, а также российские справочники лекарств: Vidal, Справочник РЛС, Лекарственный справочник ГЭОТАР.