Ацесоль и Гинофорт

• дегидратация;
• интоксикация (дизентерия, пищевая токсикоинфекция, холера Эль-Тор).

• местная терапия вульвовагинальных грибковых инфекций, вызванных Candida albicans и другими видами грибов рода Candida.

Препарат применяют только при среднетяжелых и тяжелых состояниях при невозможности приема растворов для пероральной регидратации, вводят в/в струйно (1-3 ч). Перед введением раствор подогревают до 36-38°С. Объем вводимого раствора подбирают индивидуально, в количестве необходимом для восстановления водно-электролитного баланса (при тяжелых формах заболеваний в течение 1 ч вводят раствор струйно в количестве, соответствующем 7-10% массы тела больного; затем струйное введение заменяют капельным, со скоростью 40-120 кап/мин (24-48 ч)), под контролем лабораторных показателей. Баланс введенной и потерянной жидкости определяется каждые 6 ч. Общее количество вводимого раствора должно соответствовать объему жидкости, выделенной с испражнениями, рвотными массами, мочой и потом.

Интравагинально.

Препарат Гинофорт поставляется в предварительно заполненном шприце-аппликаторе однократного применения, содержащем 5 г крема, что соответствует примерно 100 мг бутоконазола нитрата.

Рекомендуемая доза - содержимое одного аппликатора (около 5 г), вводится однократно, глубоко во влагалище в любое время суток (предпочтительно вечером).

Не рекомендуется применять препарат Гинофорт у детей младше 14 лет. Эффективность и безопасность применения препарата в данной возрастной группе не установлены. Из-за ограниченных данных, касающихся лечения препаратом Гинофорт подростков, ведущих активную половую жизнь (в возрасте от 14 до 18 лет), перед назначением данного препарата врач должен оценить соотношение пользы и риска.

Указания по применению аппликатора

1. Удалить фольгу с упаковки и извлечь аппликатор с колпачком. Колпачок не удалять. Если колпачок был удален, аппликатор не использовать. Не нагревать аппликатор перед применением. Крепко держа аппликатор одной рукой и потянув другой за кольцо, вытянуть из аппликатора поршень до предела.
2. Осторожно ввести аппликатор как можно глубже во влагалище.
3. Медленно надавливая на поршень, выдавить крем из аппликатора.
4. Удалить пустой аппликатор из влагалища и выбросить его.

• гиперкалиемия;
• алкалоз;
• хроническая почечная недостаточность;
• наличие противопоказаний к введению в организм больших количеств жидкости;
• повышенная чувствительность.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушением выделительной функции почек.

• повышенная чувствительность к бутоконазолу и/или другим компонентам препарата;
• I триместр беременности;
• период грудного вскармливания (данные отсутствуют);
• женщины детородного возраста при отсутствии надежной контрацепции;
• детский возраст до 14 лет (эффективный и безопасность не установлены).

После применения препарата могут возникнуть такие симптомы как жжение в области наружных половых органов/влагалища, зуд, воспаление и отек, боли или спазмы в нижней части живота или области таза, либо сочетание двух или более перечисленных симптомов.

В контролируемых клинических исследованиях с однократным применением препарата Гинофорт о нежелательных явлениях сообщили 5.7% из 314 пациенток, и только у 1% пациенток жалобы были связаны с лечением данным препаратом.

Со стороны ЖКТ: боль в нижних отделах живота, спазм в нижних отделах живота.

Со стороны половых органов и молочной железы: тазовая боль, воспаление влагалища, отек влагалища, зуд в области наружных половых органов и влагалища, жжение в области половых органов и влагалища.

Возможно развитие аллергической реакции.

Бутоконазол, производное имидазола. Обладает фунгицидной активностью in vivo в отношении грибов рода Candida, Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton. Препарат in vitro активен в отношении некоторых грамположительных бактерий. Доказана клиническая эффективность при вагинальных инфекциях, вызванных штаммами Candida albicans.

Имидазолы в первую очередь воздействуют на клеточную мембрану гриба, ингибируя превращение ланостерола в эргостерол, что приводит к изменению липидного состава мембраны. Изменяется проницаемость клетки, что приводит к снижению осмотической резистентности и жизнеспособности гриба.

Вагинальный крем является эмульсией типа "вода в масле", поэтому обладает биоадгезивным свойством. Исследования in vivo показали, что при интравагинальном введении биоадгезивный крем находится на слизистой оболочке влагалища в среднем в течение 4.2 дня.

Ионы К⁺ и Na⁺ недолго удерживаются в сосудистом русле, быстро распределяются по всем тканям организма. Экскретируются преимущественно почками, в небольших количествах - через кишечник, потом, слезами.

В организме ацетат активируется в ацетил-коэнзим А (ацетил-КоА), затем основное количество активного ацетата полностью окисляется в цикле Кребса до углекислого газа и воды. Процесс окисления ацетата осуществляется в мышечных клетках, поэтому способность организма к его метаболизму в основном зависит от мышечной массы тела. Метаболизм ацетил-КоА может также идти по малому пути окисления с образованием жирных кислот, кетокислот и холестерина.

Всасывание

При интравагинальном применении в среднем абсорбируется 1.7% введенной дозы. C_max активного вещества и его метаболитов в плазме крови после интравагинального введения достигается через 13 ч.

Метаболизм и выведение

Бутоназол подвергается интенсивному метаболизму, выводится почками и через кишечник.

Применение в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Следует воздержаться от кормления грудью в период применения из-за отсутствия соответствующих клинических данных.

Беременность

В настоящее время данных о применении бутоконазола нитрата во время беременности недостаточно.

Не рекомендуется применять препарат Гинофорт женщинам в I триместре беременности или женщинам детородного возраста при отсутствии надежной контрацепции.

Применять препарат Гинофорт во II и III триместрах беременности можно только в том случае, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. При применении препарата во время беременности следует соблюдать особую осторожность при введении аппликатора для предотвращения возможности механического травмирования.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, проникает ли бутоконазол в грудное молоко после интравагинального введения, поэтому не рекомендуется применять препарат Гинофорт в период грудного вскармливания.

Противопоказано применение в детском возрасте до 14 лет (эффективный и безопасность не установлены).

Из-за ограниченных данных, касающихся лечения препаратом Гинофорт подростков, ведущих активную половую жизнь (в возрасте от 14 до 18 лет), перед назначением данного препарата врач должен оценить соотношение пользы и риска.

Лечение проводят под контролем гематокрита и концентрации электролитов крови.

В случае развития гиперкалиемии препарат заменяют раствором "Дисоль" до нормализации электролитного баланса.

Замораживание препарата не является противопоказанием к его применению.

Несмачиваемость внутренней поверхности бутылки или полимерного контейнера не является противопоказанием к применению препарата.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследований по оценке влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводилось. В общем случае при дегидратации показано введение специальных растворов внутрь, и лишь при невозможности такого введения (неукротимая рвота, выраженная степень дегидратации, тяжесть общего состояния и т.п.), препарат вводят парентерально.

Перед применением препарата следует провести микроскопическое и/или культуральное исследование мазка из влагалища для подтверждения диагноза.

Если клинические признаки инфекции сохраняются после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование для исключения других возбудителей и подтверждения диагноза.

Рецидивирующий вагинальный кандидоз, не поддающийся эрадикационной терапии, может быть ранним признаком ВИЧ-инфекции у женщин, находящихся в группе риска заражения ВИЧ.

Из-за длительного действия вагинального крема после применения препарата Гинофорт не рекомендуется производить орошение влагалища или вымывать крем из влагалища в течение 3 дней. По той же причине в течение 3 дней после применения крема следует воздержаться от половых контактов.

При появлении аллергической реакции или раздражения слизистой оболочки влагалища лечение следует прекратить.

Препарат Гинофорт содержит парафин жидкий, повреждающий изделия из латекса или резины (в т.ч. презервативы или внутривлагалищные диафрагмы), поэтому в течение 72 часов после применения препарата Гинофорт не рекомендуется использовать вышеуказанные средства контрацепции. Следует использовать другие методы контрацепции.

Препарат Гинофорт содержит пропиленгликоль, который может вызвать раздражение кожи.

Препарат Гинофорт содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции (возможно замедленного типа).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат Гинофорт не влияет на способность к вождению автомобиля и работу с механизмами.

Данные о взаимодействии с другими лекарственными средствами отсутствуют.

Препарат Гинофорт содержит парафин жидкий, повреждающий изделия из латекса или резины (в т.ч. презервативы или внутривлагалищные диафрагмы), поэтому в течение 72 ч после применения препарата Гинофорт не рекомендуется использовать вышеуказанные средства контрацепции. Следует использовать другие методы контрацепции.

Симптомы: у пациентов с хроническими заболеваниями почек или при любых заболеваниях, сопровождающихся нарушением выведения калия из организма, или при слишком быстром в/в введении препарата возможно развитие гиперкалиемии, которая потенциально может привести к летальному исходу. Ранние клинические проявления гиперкалиемии (заострение зубца Р, исчезновение зубца U, понижение сегмента ST и удлинение интервала QT) обычно появляются при концентрации калия в сыворотке от 7 до 8 мэкв/л. Более тяжелые симптомы (в т.ч. паралич мускулатуры и остановка сердца) развиваются при концентрации калия 9-10 мэкв/л. Следует иметь в виду, что гиперкалиемия, приводящая к летальному исходу, может развиться быстро и протекать бессимптомно.

Лечение: отмена препарата, при явлениях гиперкалиемии - препарат заменяют раствором "Дисоль" до нормализации электролитного баланса. При необходимости проводят гемодиализ и перитонеальный диализ.

При случайном проглатывании препарата Гинофорт необходимо как можно скорее промыть желудок и при необходимости начать симптоматическую терапию.