Ацесоль и Сульфадимезин

• дегидратация;
• интоксикация (дизентерия, пищевая токсикоинфекция, холера Эль-Тор).

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• тонзиллит;
• гайморит;
• средний отит;
• обострение хронического бронхита;
• пневмония;
• воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей;
• шигеллез;
• рожа;
• раневая инфекция.

Препарат применяют только при среднетяжелых и тяжелых состояниях при невозможности приема растворов для пероральной регидратации, вводят в/в струйно (1-3 ч). Перед введением раствор подогревают до 36-38°С. Объем вводимого раствора подбирают индивидуально, в количестве необходимом для восстановления водно-электролитного баланса (при тяжелых формах заболеваний в течение 1 ч вводят раствор струйно в количестве, соответствующем 7-10% массы тела больного; затем струйное введение заменяют капельным, со скоростью 40-120 кап/мин (24-48 ч)), под контролем лабораторных показателей. Баланс введенной и потерянной жидкости определяется каждые 6 ч. Общее количество вводимого раствора должно соответствовать объему жидкости, выделенной с испражнениями, рвотными массами, мочой и потом.

Принимают внутрь.

Пневмония

Для взрослых - на 1 прием назначают 2 г, затем по 1 г 4-6 раз в сутки.

Для детей старше 3-х лет - 0.1 г/кг на первый прием, затем по 0,1-0,15 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.

Прием препарата прекращают через 2-3 дня после исчезновения симптомов заболевания.

Тонзиллит

Для взрослых - по 1 г 2-3 раз в сутки;

Для детей старше 3-х лет - по 0.05-0.075 г/кг/сут, разделенные на 2-3 приемов.

Длительность терапии: 5-7 дней.

Гайморит

Для взрослых - по 1 г 4-6 раз в сутки;

Для детей старше 3-х лет - по 0,1-0,15 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.

Длительность терапии: 7-10 дней.

Средний отит

Для взрослых - по 1 г 2 раз в сутки;

Для детей старше 3-х лет - по 0,05-0,075 г/кг/сут, разделенные на 2 приемов.

Длительность терапии: 7-10 дней.

Обострение хронического бронхита

Для взрослых - по 1 г 4-6 раз в сутки;

Для детей старше 3-х лет - по 0,1-0,15 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.

Длительность терапии: 10-14 дней.

Воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводяших путей

Для взрослых - по 0.5 г 4-6 раз в сутки;

Для детей старше 3-х лет - по 0.05-0.075 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.

Длительность терапии: 7-10 дней.

Шигеллез: Проводят 2 курса лечения.

Первый курс: 1 и 2 день - по 1 г каждые 4 ч (всего 6 г/сут), 3 и 4 день - по 1 г каждые 6 ч (4 г/сут), 5 и 6 день - 1 г каждые 8 ч (3 г/сут).

Через 5-6 дней проводят второй курс: 1 и 2 день - по 1 г каждые 4 ч, ночью - через 8 ч (всего 5 г/сут), 3 и 4 день - 1 г через 4 ч (4 г/сут, ночью не дают), 5 день - 3 г/сут.

Рожа

Для взрослых -по 1 г 4-6 раз в сутки.

Для детей старше 3-х лет - по 0.1-0.15 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.

Длительность терапии: 7-10 дней.

Раневые инфекиии:

Для взрослых - на 1 прием 2 г, затем по 1 г 4-6 раз в день.

Для детей старше 3-х лет - по 0.05-0.075 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.

Длительность терапии при легкой форме - 5-7 дней, при тяжелой форме - около 10 дней.

Высшие дозы

Для взрослых: разовая - 2 г, суточная - 7 г;

Для детей старше 3-х лет: суточная - 0.1-0.15 г/кг.

• гиперкалиемия;
• алкалоз;
• хроническая почечная недостаточность;
• наличие противопоказаний к введению в организм больших количеств жидкости;
• повышенная чувствительность.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушением выделительной функции почек.

• гиперчувствительность (в том числе к другим сульфаниламидам);
• угнетение костномозгового кроветворения;
• хроническая почечная недостаточность;
• азотемия;
• врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• порфирия;
• детский возраст до 3-х лет;
• гипербилирубинемия у детей (риск развития билирубиновой энцефалопатии).

С осторожностью

Пациентам с нарушениями функции печени, с аллергическими заболеваниями в анамнезе.

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с пара-аминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii.

Ионы К⁺ и Na⁺ недолго удерживаются в сосудистом русле, быстро распределяются по всем тканям организма. Экскретируются преимущественно почками, в небольших количествах - через кишечник, потом, слезами.

В организме ацетат активируется в ацетил-коэнзим А (ацетил-КоА), затем основное количество активного ацетата полностью окисляется в цикле Кребса до углекислого газа и воды. Процесс окисления ацетата осуществляется в мышечных клетках, поэтому способность организма к его метаболизму в основном зависит от мышечной массы тела. Метаболизм ацетил-КоА может также идти по малому пути окисления с образованием жирных кислот, кетокислот и холестерина.

Абсорбция - быстрая (преимущественно в тонкой кишке). Связь с белками плазмы - 75-86%. Хорошо проникает в ткани (в т.ч. легкие, ликвор). Метаболизируется в печени путем ацетилирования. T_1/2 -7 ч. Выводится почками путем клубочковой фильтрации. Ацетилированные метаболиты при концентрировании в моче могут выпадать в осадок. Растворимость метаболитов улучшается при защелачивании мочи.

Применение в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Следует воздержаться от кормления грудью в период применения из-за отсутствия соответствующих клинических данных.

Лечение проводят под контролем гематокрита и концентрации электролитов крови.

В случае развития гиперкалиемии препарат заменяют раствором "Дисоль" до нормализации электролитного баланса.

Замораживание препарата не является противопоказанием к его применению.

Несмачиваемость внутренней поверхности бутылки или полимерного контейнера не является противопоказанием к применению препарата.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследований по оценке влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводилось. В общем случае при дегидратации показано введение специальных растворов внутрь, и лишь при невозможности такого введения (неукротимая рвота, выраженная степень дегидратации, тяжесть общего состояния и т.п.), препарат вводят парентерально.

Во время лечения следует обеспечить адекватное потребление жидкости в связи с риском развития кристаллурии.

При длительном применении необходим контроль показателей периферической крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не влияет на вождение автотранспорта и занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Снижает эффективность бактерицидных, антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллинов и цефалоспоринов).

Повышает (взаимно) гематотоксичность хлорамфеникола, тиамазола.

Бензокаин, прокаин снижают противомикробную активность (при гидролизе высвобождают пара-аминобензойную кислоту).

Аскорбиновая кислота, метенамин повышают риск развития кристаллурии.

Нестероидные противовоспалительные препараты, гипогликемические лекарственные средства (производные сульфонилмочевины), фенитоин и антикоагулянты кумаринового ряда усиливают выраженность побочных эффектов препарата (лейкопения, агранулоцитоз).

Антациды снижают всасывание в кишечнике.

При токсоплазмозе возможно сочетание с пириметамином.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Симптомы: у пациентов с хроническими заболеваниями почек или при любых заболеваниях, сопровождающихся нарушением выведения калия из организма, или при слишком быстром в/в введении препарата возможно развитие гиперкалиемии, которая потенциально может привести к летальному исходу. Ранние клинические проявления гиперкалиемии (заострение зубца Р, исчезновение зубца U, понижение сегмента ST и удлинение интервала QT) обычно появляются при концентрации калия в сыворотке от 7 до 8 мэкв/л. Более тяжелые симптомы (в т.ч. паралич мускулатуры и остановка сердца) развиваются при концентрации калия 9-10 мэкв/л. Следует иметь в виду, что гиперкалиемия, приводящая к летальному исходу, может развиться быстро и протекать бессимптомно.

Лечение: отмена препарата, при явлениях гиперкалиемии - препарат заменяют раствором "Дисоль" до нормализации электролитного баланса. При необходимости проводят гемодиализ и перитонеальный диализ.