Флекситал и Фуциталмик

• нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия);
• острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа;
• атеросклеротические и дисциркуляторные энцефалопатии; ангионейропатии (парестезии, болезнь Рейно);
• трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебический синдром, обморожения, гангрена);
• облитерирующий эндартериит;
• острая, подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза;
• нарушения слуха сосудистого генеза.

Лечение бактериальных инфекций глаз, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• конъюнктивит;
• блефарит;
• кератит;
• дакриоцистит.

Длительность лечения и режим дозирования устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта. Препарат вводится внутривенно в положении лежа, медленно, не менее, чем в течение 5 минут. Препарат обычно применяется в начале курсового лечения или в случае необходимости получения более быстрого терапевтического эффекта при курсовом лечении препаратом Флекситал.

При капельном в/в введении Флекситал 100 мг (1 ампула) разводят на 250-500 мл 0,9% раствора натрия хлорида, 5% раствора глюкозы. Продолжительность инфузин обычно равна 120-180 минут.

Начальная инфузионная доза в 100 мг при необходимости может быть увеличена до 300 мг в сутки. При максимально допустимой инфузионной суточной дозе 300 мг инфузию продолжительностью в 120 -180 минут делают дважды в утренние и вечерние часы.

Больным с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин.) вводят 50-70% от обычной дозы.

Взрослым и детям с 0 лет закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2 раза/сут в течение 7 дней.

• острый инфаркт миокарда;
• массивное кровотечение;
• носовое кровотечение, острый геморрагический инсульт, кровоизлияние в мозг;
• массивное кровоизлияние в сетчатку глаза;
• беременность, период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата у детей не установлена);
• повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным метилксантина.

С осторожностью: лабильность артериального давления или со склонностью к артериальной гипотензии, хроническая сердечная недостаточность, атеросклероз церебральных и/или коронарных сосудов, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, состояния после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночная и/или почечная недостаточность, тяжелые аритмии, повышенная склонность к кровоточивости, например, в результате использования антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений).

• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, возможны тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, атония кишечника; кровотечения из сосудов желудка, кишечника, атония кишечника.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование симптомов стенокардии, снижение АД.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна; судороги.

Аллергические реакции: кожные сыпь, зуд, крапивница, кровотечения из сосудов кожи и слизистых оболочек, гиперемия кожи, ангионевротическнй отек, анафилактический шок.

Со стороны печени: холецистит, гепатит, желтуха.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцнтопения, лейкопения, панцнтопения, гипофибрнногенемия; изменения картины периферической крови.

Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ, ACT, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.

Очень редко: развитие асептического менингита.

Редко: недомогание, неприятный вкус во рту, гиперсаливация, конъюнктивит, скотома, нечеткость зрительного восприятия, боль в ухе, повышенная ломкость ногтей, изменения массы тела, набухание желез, заложенность носа.

Определение частоты нежелательных побочных реакций: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), редко (> 1/10 000, < 1/1000), очень редко (1/10 000, включая отдельные сообщения).

Со стороны органа зрения: частота неизвестна - периорбитальный отек.

Аллергические реакции: частота неизвестна - зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Блокирует фосфодиэстеразу и способствует накоплению в тканях циклического АМФ. Повышает эластичность мембран эритроцитов, тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что приводит к уменьшению вязкости крови и улучшает ее реологические свойства. Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) и обладает положительным инотропным эффектом. В результате применения препарата отмечают улучшение микроциркуляции и снабжения тканей кислородом, в большей степени - в конечностях и центральной нервной системе, в умеренной степени - в почках. Незначительно расширяет коронарные сосуды. Терапевтический эффект наступает обычно через 2-4 недели лечения.

Противомикробный препарат, антибиотик полициклической структуры, относится к группе фузидинов. Механизм действия связан с нарушением синтеза белка в бактериальной клетке. Блокируя элонгацию фактора G, предотвращает его связывание с рибосомами и гуанозинтрифосфатом, что прерывает высвобождение энергии, необходимой для синтеза белка, и приводит к гибели бактериальной клетки.

Активен в отношении микроорганизмов, наиболее часто вызывающих глазные инфекции: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae.

Enterobacteriaciae и Pseudomonas spp. устойчивы к действию фузидовой кислоты.

Нет сообщений о перекрестной резистентности к фузидовой кислоте.

После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ. При "первом прохождении" через печень метаболизируется с образованием различных метаболитов. При назначении внутрь в дозе 100 мг ТC_max - 1 час. Основные метаболиты: метаболит 1 (1-15-гидроксигексил]-3,7-диметилксантин) и метаболит V (1-[3-карбоксипропил]-3,7-диметилксантин). Концентрация этих метаболитов в плазме крови соответственно в 5 и 8 раз выше, чем концентрация активного вещества. T_1/2 пентоксифиллииа составляет от 0.4 до 0.8 час; T_1/2 метаболитов - 1-1.6 час.

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Менее 4% от принятой дозы выводится с калом. При назначении внутрь в дозе 400 мг максимальная концентрация основного вещества и метаболитов определяется через 2-4 часа и сохраняется стабильной в течение продолжительного периода времени.

Контролируемое высвобождение пентоксифиллииа из таблетки исключает существенные колебания концентрации препарата в плазме крови.

Всасывание и распределение

Лекарственная форма препарата (вязкие глазные капли) обеспечивает длительный контакт с конъюнктивой и достаточную концентрацию фузидовой кислоты в слезной жидкости при условии применения 2 раза/сут.

Через 1, 3, 6 и 12 ч после однократного применения Фуциталмика средняя концентрация фузидовой кислоты в слезной жидкости составляет 15.7; 15.2; 10.5 и 5.6 мкг/мл соответственно. Во внутриглазной жидкости концентрация фузидовой кислоты, равная 0.3 мкг/мл (после однократного применения) и 0.8 мкг/мл (после повторного применения), достигается в течение 1 ч после применения и поддерживается, по крайней мере, в течение 12 ч, при этом фузидовая кислота в сыворотке крови не определяется.

Выведение

Выводится в основном с желчью. Выведение с мочой составляет менее 1% от дозы.

Противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Возможно применение препарата Фуциталмик по назначению лечащего врача, если ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода или ребенка.

Противопоказан в возрасте до 18 лет (безопасность и эффективность препарата у детей не установлена).

Возможно применение по показаниям согласно режиму дозирования.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Флекситала больным с выраженным церебральным или/и коронарным атеросклерозом сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У этих больных возможны приступы стенокардии, аритмии н артериальная гипотензия.

С осторожностью следует назначать больным язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе в анамнезе); пациентам, недавно перенесшим оперативное вмешательство (в этих случаях имеет место повышенный риск возникновения кровотечения, поэтому необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита).

В случае применения препарата у пациентов с хронической сердечной недостаточностью предварительно должна быть достигнута фаза компенсации кровообращения.

Пациентам с лабильным АД или со склонностью к артериальной гипотензии дозу препарата увеличивают постепенно.

Пациентам с выраженными нарушениями функции почек дозу препарата подбирают индивидуально.

В случае одновременного применения Флекситала и пероральных антикоагулянтов необходим регулярный контроль протромбинового времени.

При одновременном применении Флекситала и гипогликемических или антигипертензивных средств дозу последних следует уменьшить.

В случае возникновения кровоизлияния в сетчатку глаза во время лечения Флекситалом необходимо немедленно отменить препарат. Лечение препаратом следует проводить под контролем АД. У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучена недостаточно.

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Совместимость раствора пентоксифиллииа с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.

При проведении в/в ннфузий больной должен находиться в положении "лежа".

Длительное применение противомикробного препарата может привести к развитию суперинфекции, вызванной резистентными к данному препарату микроорганизмами, в т.ч. грибами.

Тубу необходимо закрывать после каждого использования. Не следует прикасаться кончиком тубы к глазу.

Терапию препаратом Фуциталмик следует прекратить в случае появления симптомов гиперчувствительности к препарату.

Не рекомендуется носить контактные линзы в период применения препарата Фуциталмик . Микрокристаллы фузидовой кислоты могут вызвать появление царапин на линзах или роговице.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами

При возникновении затуманивания зрения после инстилляции необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, до восстановления зрения.

Пентоксифиллин потенцирует противосвертывающес действие гепарина, фибрннолитических препаратов, усиливает действие антигипертензивньгх и гипогликемических средств (инсулин и гипогликсмические средства для приема внутрь).

Пентоксифиллин может усиливать действие антибиотиков (в том числе цсфалоспоринов -цефамандола, цефотетана), вальпроевой кислоты.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может привести к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.

Данные по лекарственному взаимодействию отсутствуют.

Симптомы: тошнота, слабость, головокружение, тахикардия, снижение артериального давления, гипертермия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, арефлексия, клонико-тоническне судороги, как признак желудочно-кишечного кровотечения - рвота типа «кофейной гущи».

Лечение: специфического антидота нет.

Если с момента приема препарата прошло немного времени, следует провести промывание желудка (для предотвращения дальнейшей абсорбции препарата) и назначить активированный уголь. В случае рвоты со следами крови промывание желудка недопустимо. Проведение симптоматической терапии.

О случаях передозировки препарата не сообщалось.