Ацетазоламид и Делецит

Нарушения мозгового кровообращения по ишемическому типу (острый и восстановительный период) и геморрагическому типу (восстановительный период); психоорганический синдром на фоне инволюционных и дегенеративных процессов головного мозга; последствия цереброваскулярной недостаточности или первичные и вторичные когнитивные нарушения у пожилых, характеризующиеся нарушением памяти, спутанностью сознания, дезориентацией, снижением мотивации и инициативности, снижением концентрации внимания; нарушение поведения и аффективной сферы в старческом возрасте - эмоциональная лабильность, повышенная раздражительность, снижение интереса; старческая псевдомеланхолия; мультиинфарктная деменция.

Повышенная чувствительность к холина альфосцерату; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет.

Возможно: гипокалиемия, мышечная слабость, судороги, покраснение кожных покровов, отсутствие аппетита, метаболический ацидоз, кожный зуд.

При длительном назначении описаны случаи развития нефролитиаза, преходящей гематурии и глюкозурии, гемолитической анемии, лейкопении, агранулоцитоза, парестезий, дезориентации.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе.

Со стороны нервной системы: кратковременная спутанность сознания.

После приема внутрь ацетазоламид хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема в дозе 500 мг C_max активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Определяемая концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема. Распределяется главным образом в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Связывается с белками плазмы в высокой степени. Проникает через плацентарный барьер.

Ацетазоламид не биотрансформируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

После приема внутрь в среднем абсорбируется около 88% дозы холина альфосцерата, отмечается быстрое распределение в органах и тканях. Проникает через ГЭБ. Накапливается преимущественно в головном мозге (концентрация в головном мозге достигает 45% от таковой в плазме), легких и печени. 85% выводится легкими в виде диоксида углерода, остальное количество (15%) выводится через почки и через кишечник.

Ацетазоламид противопоказан в I триместре, во II и III триместрах применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Ацетазоламид не следует применять более 5 дней подряд из-за повышения риска развития метаболического ацидоза.

С осторожностью применяют у пожилых пациентов и/или больных с нарушениями функции почек из-за повышенного риска развития метаболического ацидоза. Ацетазоламид может усилить проявления остеомаляции, вызванной противосудорожными препаратами, повысить риск проявления токсических эффектов салицилатов, препаратов дигиталиса, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов. В то же время ацетазоламид повышает клиническую эффективность инсулина и пероральных гипогликемических средств.

Тошнота может являться следствием допаминергической активации. При возникновении тошноты дозу холина альфосцерата следует уменьшить.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения холина альфосцерата пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении с антихолинэстеразными препаратами усиливается мышечная слабость у пациентов с миастенией.

При одновременном применении повышается риск развития токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении с диуретиками, теофиллином потенцируется диуретическое действие.

При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение экскреции лития с мочой. Описан случай развития интоксикации литием (при значительном повышении его концентрации в плазме крови) после терапии ацетазоламидом в течение 1 месяца.

Аммония хлорид вызывает ацидоз и ослабляет действие ацетазоламида (не следует применять одновременно).

При одновременном применении с ацетазоламидом повышается клиническая эффективность инсулина, пероральных гипогликемических средств.

При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации примидона в сыворотке крови, уменьшение его противосудорожного действия, выраженная остеомаляция; с фенитоином, фенобарбиталом - выраженная остеомаляция.

Имеются сообщения о том, что при одновременном применении значительно и быстро увеличивается концентрация циклоспорина в плазме крови, которая может сопровождаться токсическим действием на почки.