Ацетазоламид и Пиявит

Тромбофлебит и флебит поверхностных вен (лечение и профилактика); травматическая гематома и отек (в т.ч. после инъекций); варикозное расширение вен нижних конечностей (в т.ч. осложненное флебитом и трофическими язвами); диабетическая микро- и макроангиопатия (в составе комплексной терапии) - для капсул.

Капсулы принимают внутрь, по 0.3 г (1 капс. по 300 мг или 2 капс. по 150 мг) 3 раза/сут. Курс лечения - 10-20 дней. Повторный курс лечения - через 1-2 мес.

С профилактической целью - по 0.15 г 2 раза/сут.

Лекарственные формы для наружного применения наносят на сухую кожу на область поражения 2-3 раза/сут и слегка втирают.

Гиперчувствительность; повышенная кровоточивость; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (для капсул); геморрагические диатезы; заболевания, сопровождающиеся гипокоагуляцией.

Возможно: гипокалиемия, мышечная слабость, судороги, покраснение кожных покровов, отсутствие аппетита, метаболический ацидоз, кожный зуд.

При длительном назначении описаны случаи развития нефролитиаза, преходящей гематурии и глюкозурии, гемолитической анемии, лейкопении, агранулоцитоза, парестезий, дезориентации.

Антикоагулянт прямого действия, замедляет наступление и увеличивает продолжительность процесса свертывания крови. Блокирует одновременно плазменное и тромбоцитарное звено гемостаза. Обладает высоким сродством к коллагену, уменьшает адгезию тромбоцитов на субэндотелии. Оказывает защитное действие на эндотелий.

Проявляет фибринолитическую активность, отличающуюся от действия фибринолизина (плазмина). Предотвращает рост внутрисосудистых тромбов и способствует их рассасыванию, снижает вязкость крови. Тромболитический эффект развивается медленно.

Оказывает умеренное противовоспалительное и анальгезирующее действие. При тромбофлебитах улучшает региональное кровоснабжение, снижает болезненность.

После приема внутрь ацетазоламид хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема в дозе 500 мг C_max активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Определяемая концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема. Распределяется главным образом в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Связывается с белками плазмы в высокой степени. Проникает через плацентарный барьер.

Ацетазоламид не биотрансформируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

Ацетазоламид противопоказан в I триместре, во II и III триместрах применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Ацетазоламид не следует применять более 5 дней подряд из-за повышения риска развития метаболического ацидоза.

С осторожностью применяют у пожилых пациентов и/или больных с нарушениями функции почек из-за повышенного риска развития метаболического ацидоза. Ацетазоламид может усилить проявления остеомаляции, вызванной противосудорожными препаратами, повысить риск проявления токсических эффектов салицилатов, препаратов дигиталиса, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов. В то же время ацетазоламид повышает клиническую эффективность инсулина и пероральных гипогликемических средств.

При одновременном применении с антихолинэстеразными препаратами усиливается мышечная слабость у пациентов с миастенией.

При одновременном применении повышается риск развития токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении с диуретиками, теофиллином потенцируется диуретическое действие.

При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение экскреции лития с мочой. Описан случай развития интоксикации литием (при значительном повышении его концентрации в плазме крови) после терапии ацетазоламидом в течение 1 месяца.

Аммония хлорид вызывает ацидоз и ослабляет действие ацетазоламида (не следует применять одновременно).

При одновременном применении с ацетазоламидом повышается клиническая эффективность инсулина, пероральных гипогликемических средств.

При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации примидона в сыворотке крови, уменьшение его противосудорожного действия, выраженная остеомаляция; с фенитоином, фенобарбиталом - выраженная остеомаляция.

Имеются сообщения о том, что при одновременном применении значительно и быстро увеличивается концентрация циклоспорина в плазме крови, которая может сопровождаться токсическим действием на почки.