Флюоресцит и Химотрипсин

Диагностическая ангиография или ангиоскопия в офтальмологии.

• нагноительные заболевания органов дыхания (бронхоэктатическая болезнь, пневмония, абсцесс легких, ателектаз, экссудативный плеврит, эмпиема плевры, бронхит);
• ожоги;
• пролежни;
• гнойные раны;
• тромбофлебит;
• пародонтоз (воспалительно-дистрофические формы);
• в офтальмологии - свежие обширные тромбозы центральной вены сетчатки, острая непроходимость центральной артерии сетчатки, помутнение стекловидного тела травматического и воспалительного происхождения, экстракция катаракты;
• в отоларингологии - гнойный синусит, подострый ларинготрахеит, после трахеостомии для облегчения удаления густого вязкого экссудата, при острых, подострых, гнойных, хронических средних отитах и евстахиитах с вязким экссудатом.

Для в/м введения растворяют непосредственно перед применением 5 мг препарата в 1-2 мл 0.9% раствора натрия хлорида для инъекций или 0.5-2% раствора прокаина. Курс лечения - 6-15 инъекций.

При заболеваниях органов дыхания препарат применяют в/м в дозах по 5-10 мг/сут в течение 10-12 дней, возможно сочетание с применением Химотрипсина аэрозольно в 5% водном растворе в количестве 3-4 мл. Через 7-10 дней курс лечения может быть повторен.

При лечении ожогов и пролежней Химотрипсин в дозе 20 мг растворяют в 20 мл 0.25% раствора прокаина и тонкой иглой несколькими уколами вводят под струп.

На гнойные раневые поверхности накладывают на 8 ч стерильные салфетки, смоченные раствором 25-50 мг Химотрипсина в 10-50 мл 0.25% раствора прокаина. Для лечения гнойных ран в/м инъекции препарата сочетают с местным лечением раны тампонами, смоченными 5% водным раствором Химотрипсина.

При тромбофлебитах препарат назначают в/м по 5-10 мг ежедневно в течение 7-10 дней.

При экстракции катаракты Химотрипсин в разведении 1:5000 вводят в заднюю камеру глаза с последующим промыванием передней камеры глаза 0.9% раствором натрия хлорида через 4 мин после введения препарата.

При лечении тромбозов центральной вены сетчатки, острой непроходимости центральной артерии сетчатки Химотрипсин вводятся субконъюнктивально по 0.2 мл 5% раствора, приготовленного на 1% растворе прокаина, 1-2 раза в неделю.

При синуситах препарат вводят в соответствующую полость в количестве 5-10 мг в 3-5 мл 0.9% раствора натрия хлорида после пункции и промывания полости.

При отитах закапывают в ухо по 0.5-1 мл 0.1% раствора Химотрипсина на 0.9% растворе натрия хлорида.

При микрооперациях на ухе для размягчения фибринозных образований в среднем ухе во время операции вводят в полость 0.1% раствор Химотрипсина. Одновременно Химотрипсин следует вводить в/м по 2.5-5 мг 1-2 раза/сут. Препарат разводят в 1-2 мл 0.25-0.5% раствора прокаина или 0.9%раствора натрия хлорида для инъекций.

Повышенная чувствительность к флуоресцеину.

Клинические исследования по применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет не проводились.

С осторожностью

При применении у пациентов с аллергией или бронхиальной астмой в анамнезе. При необходимости проведения флуоресцентной ангиографии (ФАГ) у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе на введение ангиографических красителей или другими тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе, следует соотнести ожидаемую пользу от исследования и потенциальный риск развития тяжелой аллергической реакции.

При применении у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы в анамнезе, сахарным диабетом, у пациентов, получающих одновременную терапию несколькими лекарственными средствами (особенно бета-адреноблокаторами); у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ < 20 мл/мин).

• гиперчувствительность;
• злокачественные новообразования;
• туберкулез легких (открытая форма);
• хроническая сердечная недостаточность II-III степени;
• дистрофия и цирроз печени;
• вирусный гепатит;
• панкреатит;
• геморрагический диатез;
• эмфизема легких с дыхательной недостаточностью.

Нельзя вводить в кровоточащие полости, наносить на изъязвленные поверхности злокачественных опухолей во избежание распространения злокачественного процесса.

С осторожностью: эмпиема плевры туберкулезной этиологии (рассасывание экссудата может в некоторых случаях способствовать развитию бронхоплевральной фистулы).

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактический шок, анафилактические реакции.

Со стороны нервной системы: острое нарушение мозгового кровообращения, потеря сознания, обморок, судороги, головная боль, головокружение, парестезия, дисфагия, дисгевзия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка сердца, острый инфаркт миокарда, брадикардия, тахикардия, шок, тромбофлебит, выраженное снижение АД, повышение АД, "приливы".

Со стороны дыхательной системы: остановка дыхания, отек легких, бронхоспазм, бронхиальная астма, отек гортани, одышка, кашель, чувство "стеснения" в горле, раздражение в горле, чихание.

Со стороны пищеварительной системы: рвота, позывы к рвоте, тошнота, боль в животе, запор, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: дерматит, сыпь, "холодный" пот, эритема, крапивница, зуд, гипергидроз, временное желтоватое окрашивание кожных покровов, которое может появляться после введения флуоресцеина и исчезнуть в течение 6-12 ч.

Со стороны мочевыделительной системы: ярко-желтое окрашивание мочи в течение 24-36 ч.

Местные реакции: тромбоз в месте введения (тромбофлебит в месте введения, экстравазация раствора средства, с выраженными болевыми ощущениями и возможным развитием некроза окружающих тканей),

Прочие: боль в груди, отек, боль, ухудшение общего самочувствия, астения, чувство жара, озноб. При попадании средства под кожу возможно развитие подкожной гранулемы и токсического неврита локтевого нерва.

Возможно: аллергические реакции, повышение температуры тела до субфебрильной, тахикардия.

После ингаляционного введения: раздражение слизистых оболочек верхних дыхательных путей, охриплость голоса.

При субконъюнктивальном введении возможны раздражение и отечность конъюнктивы; в таких случаях рекомендуется уменьшать концентрацию применяемого раствора.

Местные реакции после в/м введения: могут возникать болезненность и гиперемия в месте инъекций.

Средство для флуоресцентной ангиографии и ангиоскопии в офтальмологии. Желто-зеленая флюоресценция активного вещества позволяет отграничить область васкуляризации от окружающих тканей для улучшения визуализации.

Гидролизует белки и пептоны, с образованием относительно низкомолекулярных пептидов, расщепляет связи, образованные остатками, ароматических аминокислот (тирозин, триптофан, фенилаланин, метионин).

В медицинской практике применение Химотрипсина основано на специфической особенности расщеплять некротизированные ткани и фибринозные образования, разжижать вязкие секреты, экссудаты и сгустки крови, а при в/м введении оказывать противовоспалительное действие. По отношению к здоровым тканям фермент неактивен и безопасен.

После в/в введения быстро распределяется в организме и достигает сосудов сетчатки через несколько секунд. Связывание с белками плазмы - 50-84%. Быстро метаболизируется до глюкуронида флуоресцеина, также обладающего флуоресцентными свойствами. Через 4-5 ч после введения флуоресцеин обнаруживается в плазме крови в основном в виде глюкуронида. Выводится практически полностью через 48 ч с желчью и мочой. Флуоресцеин определяется в моче в течение 24-36 ч с постепенным снижением его концентрации, в этот период времени отмечается ярко-желтое окрашивание мочи.

При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости проведения флуоресцентной ангиографии необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Следует отказаться от грудного вскармливания в течение 7 дней после проведения флуоресцентной ангиографии.

Данных о применении препарата при беременности и в период лактации нет.

С осторожностью следует назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

Противопоказано интратекальное или внутриартериальное введение. Средство предназначено только для в/в введения и диагностических процедур в офтальмологии.

Перед применением флуоресцеина следует тщательно собрать полный медицинский анамнез, включая аллергологический; необходимо уточнить применение лекарственных препаратов (особенно бета-адреноблокаторов, включая глазные капли) и наличие в анамнезе заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Возможно влияние флуоресцеина на результаты некоторых лабораторных исследований крови и мочи в течение 3-4 дней. Отмечалось влияние флуоресцеина на результаты определения дигоксина и кортизола в сыворотке крови.

Следует соблюдать осторожность при проведении терапевтического мониторинга концентрации препаратов с узким терапевтическим индексом (например, дигоксин, хинидин).

В течение 36 ч после введения флуоресцеина не рекомендуется проведение рентгенологических исследований, так как полученные результаты могут быть искажены.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

После введения флуоресцеина пациентам следует избегать управления транспортными средствами, занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повешенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, до момента восстановления нормальной зрительной активности.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не отмечено каких-либо отрицательных эффектов на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Одновременное применение флуоресцеина с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с растворами глазных капель) может в редких случаях провоцировать развитие тяжелых анафилактических реакций. Бета-адреноблокаторы могут подавлять развитие компенсаторных сосудистых реакций при возникновении анафилактического шока и уменьшать эффективность препаратов эпинефрина при сердечно-сосудистой недостаточности.

Следует избегать одновременного в/в введения других препаратов или смешивания раствора флуоресцеина натрия с другими растворами, поскольку нельзя исключить возможности развития лекарственного взаимодействия.

Следует соблюдать осторожность при проведении терапевтического мониторинга концентрации препаратов с узким терапевтическим индексом (например, дигоксин, хинидин).

Раствор флуоресцеина нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.

В растворах лекарственных средств с кислой pH (особенно антигистаминных препаратов, например, прометазина) или при взаимодействии с лимонной кислотой происходит осаждение флуоресцеина натрия.

Сведений о передозировке нет.