Формакс и Цефурус

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);
• инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит);
• инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, симптоматическая бактериурия);
• гонорея;
• инфекции кожи и мягких тканей (рожа, пиодермия, импетиго, фурункулез, целлюлит, раневая инфекция, эризипелоид);
• инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
• инфекции органов малого таза (эндометрит, аднексит, цервицит);
• сепсис;
• менингит;
• болезнь Лайма (боррелиоз).

Профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки (в т.ч. при операциях на легких, сердце, пищеводе), брюшной полости, таза, суставах, в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений, при ортопедических операциях.

Препарат назначают в/м и в/в (струйно или капельно).

В/в и в/м взрослым назначают по 750 мг 3 раза/сут; при инфекциях тяжелого течения дозу увеличивают до 1.5 г 3-4 раза/сут (при необходимости интервал между введениями может быть сокращен до 6 ч). Средняя суточная доза - 3-6 г.

Детям старше 3 мес назначают по 30-100 мг/кг/сут в 3-4 введения. Для большинства инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сут.

Новорожденным и детям до 3 мес назначают 30 мг/кг/сут в 2-3 введения.

При гонорее - в/м 1.5 г однократно (или в виде 2 инъекций по 750 мг с введением в разные области, например, в обе ягодичные мышцы).

При бактериальном менингите - в/в по 3 г каждые 8 ч; детям младшего и старшего возраста - 150-250 мг/кг/сут в 3-4 введения, новорожденным - 100 мг/кг/сут.

При пневмонии - в/м или в/в по 1.5 г 2-3 раза/сут в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь (используют лекарственные формы для приема внутрь) по 500 мг 2 раза/сут в течение 7-10 дней.

При обострении хронического бронхита назначают в/м или в/в по 750 мг 2-3 раза/сут в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь (используют лекарственные формы для приема внутрь) по 500 мг 2 раза/сут в течение 5-10 дней.

Для профилактики послеоперационных осложнений:

• при операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах – в/в 1.5 г за 0.5-1 ч до операции и по 750 мг в/в или в/м каждые 8 ч при длительных операциях в течение последующих 24-48 ч (при операциях на открытом сердце общая доза до 6 г);
• при операциях на брюшной полости, органах таза и при ортопедических операциях – в/в 1.5 г при индукции анестезии, затем дополнительно в/м по 750 мг через 8 и 16 ч после операции;
• при полной замене сустава – 1.5 г порошка смешивают в сухом виде с каждым пакетом полимера метилметакрилатного цемента перед добавлением жидкого мономера.

При хронической почечной недостаточности у взрослых необходима коррекция режима дозирования. При КК 10-20 мл/мин назначают в/в или в/м по 750 мг 2 раза/сут, при КК менее 10 мл/мин - по 750 мг 1 раз/сут.

При хронической почечной недостаточности у детей режим дозирования должен быть изменен в соответствии с рекомендациями для взрослых.

Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артериовенозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии, назначают по 750 мг 2 раза/сут. Для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.

Приготовление суспензии и раствора для парентерального введения

Для приготовления суспензии для в/м введения к 750 мг (флакон объемом 10 мл) добавляют 3 мл воды для инъекций, к 1.5 г (флакон объемом 20 мл) - 6 мл воды для инъекций. Осторожно встряхивать до образования суспензии.

Для приготовления раствора для в/в струйного введения к 750 мг (флакон объемом 10 мл) добавляют 9 мл воды для инъекций; к 1.5 г (флакон объемом 20 мл) - 14 мл воды для инъекций.

Для приготовления раствора для в/в инфузий - кратковременных в/в вливаний (например, до 30 мин) - 1.5 г растворяют в 50 мл воды для инъекций. Этот раствор можно вводить непосредственно в вену или в инфузионную систему, если больному парентерально вводят жидкости.

Повышенная чувствительность к веществам, входящим в состав продукта, и растениям, являющимся их источниками.

• повышенная чувствительность (в т.ч. к другим цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам).

С осторожностью следует назначать препарат новорожденным (в т.ч. недоношенным), при хронической почечной недостаточности, кровотечениях и заболеваниях ЖКТ (в т.ч. в анамнезе, неспецифическом язвенном колите), ослабленным и истощенным пациентам, при беременности, в период лактации, при одновременном применении с аминогликозидами, "петлевыми" диуретиками.

Аллергические реакции: озноб, сыпь, зуд, крапивница; редко - многоформная эритема, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилактический шок, кожный васкулит.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота или запор, метеоризм, спазмы и боль в животе, изъязвления слизистой оболочки полости рта, кандидоз полости рта, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ), гипербилирубинемия, холестаз.

Со стороны половой системы: зуд в промежности, вагинит.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (снижение клиренса креатинина, повышение содержания креатинина и/или азота мочевины в крови), дизурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, снижение гемоглобина и гематокрита.

Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны органов чувств: снижение слуха.

Местные реакции: при в/м введении - боль, раздражение и инфильтрат в месте введения; при в/в введении – флебит, тромбофлебит.

Лабораторные показатели: ложноположительный тест Кумбса, гипопротромбинемия, удлинение протромбинового времени.

БАД к пище.

Действие конкретного продукта определяется биологическими свойствами активных веществ, входящих в его состав.

В состав используемой биологически активной добавки к пище могут быть включены не все перечисленные ниже активные вещества.

Полифенольные соединения - это природные органические вещества, в молекуле которых имеется 2 или более фенольные группы. Являются антиоксидантами. Способны оказывать бактерицидное действие, улучшают состояние иммунной системы, уменьшают проницаемость капилляров. К полифенольным соединениям относятся флавоноиды, танин; лигнаны.

Флавоноиды широко распространены в растительном мире. Они обладают выраженными антиоксидантными свойствами, различным флавоноидам присущи антиаллергенные, противовоспалительные, антивирусные, антибактериальные свойства и другие типы биологической активности. В растениях флавоноиды встречаются в виде флавоногликозидов и в свободном виде.

К основным классам флавоноидов относятся флаваноны (гесперидин, нарингин), дигидрохалконы, халконы, флаваны (катехин, антоцианидины), флаванонолы (дигидрофлавонолы), флавонолы (кверцетин, дигидрокверцетин, рутин), флавоны (апигенин, лютеолин), и изофлавоноиды.

Катехины – соединения растительного происхождения. Широко распространены в природе катехин и его диастереомер – эпикатехин. Обладают высокой биологической активностью: регулируют проницаемость капилляров. Катехины содержатся во многих растениях и продуктах растительного происхождения, являются сильными антиоксидантами. Обладают целым рядом полезных свойств, в т.ч. способствуют укреплению стенки капилляров, более эффективному использованию организмом аскорбиновой кислоты; задерживают развитие дегенеративных заболеваний костной ткани; способствуют улучшению состояния кожи; проявляют антибактериальные и противовоспалительные свойства; могут подавлять Helicobacter pylori, не затрагивая при этом полезные микроорганизмы кишечной биоты.

Антиоксидантные свойства катехинов в несколько раз сильнее, чем у витаминов С и Е.

Танины (дубильные кислоты) – органические вещества природного происхождения. Больше всего танинов содержится в коре дуба. Придают терпкий вкус фруктам, винам, содержатся в чае. Отличие дубильных веществ от других полифенольных соединений — это способность образовывать прочные водородные связи с белками.Обладают вяжущими, антибактериальными, кровоостанавливающими и противовоспалительными свойствами.

Антоцианидины – в растениях присутствуют в виде гликозидов (антоцианов). Придают растительным тканям разнообразную окраску – от розовой до черно-фиолетовой.

Гесперидин - биофлавоноид. Уменьшает растяжимость вен, повышает их тонус, что способствует снижению венозного застоя; уменьшает проницаемость капилляров и повышает их резистентность, улучшает микроциркуляцию и лимфоотток.

Лигнаны – в наибольшем количестве содержатся в лимоннике китайском. Лигнаны лимонника - схизандрины, обладают тонизирующей активностью. Элеутерозиды - лигнаны элеутерококка - повышают синтез эндорфинов, вызывающих расщепление жиров и высвобождение их в кровь. Активизируют метаболизм углеводов, предотвращая превращение последних в жиры.

Рутозид (рутин) - ангиопротектор. Относится к группе витамина P. Устраняя повышенную проницаемость капилляров, укрепляет сосудистую стенку, уменьшает ее отечность и воспаление. Обладает антиагрегантным действием, что способствует улучшению микроциркуляции. Замедляет развитие диабетической ретинопатии. При местном применении оказывает также охлаждающее и успокаивающее действие.

Витамин С (аскорбиновая кислота) обеспечивает синтез коллагена; участвует в формировании и поддержании структуры и функции хрящей, костей, зубов; влияет на образование гемоглобина, созревание эритроцитов.

Витамин Е (α-токоферола ацетат) обладает антиоксидантными свойствами, поддерживает стабильность эритроцитов, предупреждает гемолиз; оказывает положительное влияние на функции половых желез, нервной и мышечной ткани.

Каротиноиды (бетакаротен, лютеин, ликопин) являются природными органическими пигментами, синтезируемыми бактериями, грибами, водорослями, высшими растениями и коралловыми полипами; окрашены в желтый, оранжевый или красный цвета. Бетакаротен является предшественником витамина А. Оказывает антиоксидантное действие, обладает способностью инактивировать свободные радикалы в условиях гипоксии. Обладает иммуномодулирующим действием. Повышает устойчивость организма к инфекциям.

Кофеин - повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость.

Органические кислоты, в т.ч. гидроксилимонная, группа гидроксикоричных кислот содержатся преимущественно в продуктах растительного происхождения: во фруктах, ягодах, некоторых овощах и продуктах их переработки. Считается, что органические кислоты способствую ускорению физиологических процессов.

Панаксозиды – тритерпеновые гликозиды, основным источником является корень женьшеня. Повышают устойчивость организма к вредным физическим, химическим и биологическим факторам. Иммуностимулирующее действие их выражается в стимуляции продукции антител, сопровождающейся увеличением количества общего белка и гамма-глобулинов в крови. Панаксозиды стимулируют кроветворение, почти в 2 раза усиливают биосинтез нуклеиновых кислот, белков и жиров в костном мозге.Способствуют нормализации работы органов и различных функций организма.

Эсцин - тритерпеновый гликозид (сапонин) из плодов (семян) конского каштана. Обладает выраженной капилляропротективной активностью, оказывает антиэкссудативное действие.

Салидрозид - фенольный гликозид, в значительном количестве содержится в корнях и корневище родиолы розовой и родиолы четырехраздельной, в коре ивы; обладает стимулирующим и адаптогенным действием.

Арбутин - фенольный гликозид, в организме человека расщепляется на гидрохинон и глюкозу. Обладает выраженными антисептическими свойствами. Содержится во многих растениях, в т.ч. в грушанке, бруснике, толокнянке, шелковице, бадане, кавказской чернике. Активное соединение оказывает значительное антисептическое действие на мочевыводящие пути.

Цефуроксим относится к цефалоспориновым антибиотикам II поколения для парентерального введения. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы. Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий.

Цефуроксим активен in vitro в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, устойчивые к пенициллинам и за исключением штаммов, резистентных к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (и другие β-гемолитические стрептококки), Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans); аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae (в т.ч. ампициллин-резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae (в т.ч. ампициллин-резистентные штаммы), Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp. (в т.ч. и Providencia rettgeri), Neisseria gonorrhoeae (включая продуцирующие пенициллиназу и не продуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Bordetella pertussis; анаэробных микроорганизмов: грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus и Peptostreptococcus spр.), Clostridium spp., Bacteroides spp. (кроме Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.; других микроорганизмов: Borrelia burgdorferi.

Устойчивы к цефуроксиму следующие микроорганизмы: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Enterococcus faecalis; Legionella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Всасывание

После в/м введения препарата в дозе 750 мг C_max достигается через 15-60 мин и составляет 27 мкг/мл. При в/в введении препарата в дозах 750 мг и 1.5 г C_max достигается через 15 мин и составляет 50 мкг/мл и 100 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется 5.3 и 8 ч соответственно.

Распределение и метаболизм

Не метаболизируется в печени.

Связывание с белками плазмы - 33-50%. Терапевтические концентрации достигаются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию для большинства распространенных микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной жидкости и внутриглазной жидкости. При менингите проникает через ГЭБ. Проходит через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Выведение

T_1/2 при в/в и в/м введении - 1.3-1.5 ч, у новорожденных детей - 2-2.5 ч.

85-90% выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде в течение 8 ч (большая часть препарата выводится в течение первых 6 ч, создавая при этом высокие концентрации в моче); через 24 ч выводится полностью (50% - путем канальцевой секреции, 50% - путем клубочковой фильтрации).

С осторожностью следует назначать препарат новорожденным (в т.ч. недоношенным).

Детям старше 3 мес назначают препарат в/в и в/м по 30-100 мг/кг/сут в 3-4 введения. Для большинства инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сут.

Новорожденным и детям до 3 мес назначают 30 мг/кг/сут в 2-3 введения.

При бактериальном менингите - в/в детям младшего и старшего возраста - 150-250 мг/кг/сут в 3-4 введения, новорожденным - 100 мг/кг/сут.

Не является лекарственным препаратом.

Перед применением продукта следует проконсультироваться с врачом.

Не превышать рекомендуемую дозу используемого продукта.

У детей следует применять только БАД, предназначенные для соответствующей возрастной группы.

Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут проявлять гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

В процессе лечения необходим контроль функции почек, особенно у больных, получающих препарат в высоких дозах, у пациентов пожилого возраста, с заболеванием почек в анамнезе, при одновременном применении с аминогликозидами и "петлевыми" диуретиками.

Лечение продолжают в течение 48-72 ч после исчезновения симптомов.

В случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения - не менее 7-10 дней.

Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу. У пациентов, получающих цефуроксим, при определении концентрации глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой.

Псевдомембранозный колит наблюдается при использовании широкого спектра антибиотиков, возможность его возникновения необходимо иметь в виду у пациентов с тяжелой диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками.

Во время лечения нельзя употреблять этанол.

На фоне лечения менингита у детей возможно снижение слуха.

При переходе от парентерального введения к приему внутрь следует учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если нет клинического эффекта через 72 ч от начала лечения, парентеральный курс терапии должен быть продолжен.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Одновременное пероральное назначение "петлевых" диуретиков замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает T_1/2 цефуроксима.

При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.

Фармацевтическое взаимодействие

Фармацевтически совместим с водными растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида, 0.9% раствором натрия хлорида, 5% и 10% раствором декстрозы (глюкозы), 0.18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы (глюкозы), 5% раствором декстрозы (глюкозы) и 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, раствором лактата натрия, раствором Хартмана, гепарином (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0.9% растворе натрия хлорида.

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, раствором натрия бикарбоната 2.74%.

Симптомы: возбуждение ЦНС, судороги.

Лечение: симптоматическая терапия, гемодиализ и перитонеальный диализ.