Фосампренавир ПСК и Цефокситин

Лечение ВИЧ-инфекции (в комбинации с ритонавиром).

Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Средняя доза для взрослых - 1-2 г каждые 8 ч. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть повышена до 200 мг/кг (но не более 12 г). При нарушении выделительной функции почек первая доза составляет 1-2 г, а в дальнейшем следует уменьшить разовую дозу и увеличить интервалы между введениями.

Для детей разовая доза составляет 20-40 мг/кг; интервал между введениями для недоношенных детей с массой тела 1500 г и новорожденных первой недели жизни составляет 12 ч, для новорожденных 1-4 недели жизни - 8 ч, старше 1 месяца - 6-8 ч.

Для профилактики послеоперационных инфекций взрослым вводят за 0.5-1 ч до начала операции 2 г в/м или в/в; после операции - по 2 г каждые 6 ч в течение первых суток. Детям вводят по 30-40 мг/кг с такими же интервалами, однако новорожденным 2-ю и 3-ю дозы вводят через 8-12 ч. При проведении кесарева сечения после пережатия пуповины вводят одномоментно в/в 2 г.

Умеренные или тяжелые нарушения функции печени; одновременное применение (в комбинации с ритонавиром) с препаратами с узким терапевтическим индексом, являющимися субстратами CYP3A4, с препаратами метаболизирующимися при участии изофермента CYP2D6; одновременное применение (в комбинации с ритонавиром) с рифампицином; период лактации (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к фосампренавиру, ампренавиру, ритонавиру.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, боли в животе, рвота, повышение активности АСТ и АЛТ.

Со стороны ЦНС: часто - головная боль.

Прочие: часто - повышение содержания липазы, ТГ.

Противовирусное средство, является пролекарством ампренавира. Ампренавир - непептидный конкурентный ингибитор ВИЧ-протеазы. Блокирует способность вирусной протеазы расщеплять полипротеины-предшественники, необходимые для репликации вируса. Ампренавир является избирательным ингибитором репликации ВИЧ-1 и ВИЧ-2.

Цефалоспориновый антибиотик II поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие.

Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae; грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; анаэробных бактерий: Bacteroides spp.

Неактивен в отношении Pseudomonas spp., большинства штаммов Enterococcus spp., многих штаммов Enterobacter cloacae, метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp. и Listeria monocytogenes.

Устойчив к действию β-лактамаз.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Применение в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

Безопасность и эффективность фосампренавира у детей и подростков не установлена.

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Безопасность и эффективность фосампренавира у детей и подростков не установлена.

Данные по безопасности применения фосампренавира у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек ограничены.

Имеются сообщения, что у пациентов с гемофилией типа А и В, принимавших ингибиторы протеазы, усиливались геморрагические осложнения, включая спонтанные кожные гематомы и гемартрозы. Некоторым из таких пациентов дополнительно вводили фактор VIII. Более чем в половине описанных случаев лечение ингибиторами протеазы было продолжено или возобновлено после их временной отмены. Пациентов с гемофилией следует предупредить о возможном усилении кровоточивости на фоне лечения ингибиторами протеаз.

Лечение антиретровирусными препаратами, в т.ч. фосампренавиром, не предотвращает риск передачи ВИЧ другим людям при половых контактах или переливании крови, поэтому пациенты должны соблюдать соответствующие меры предосторожности.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Специальных исследований по изучению влияния ампренавира на способность к управлению автомобилем и работе с движущимися механизмами и сложной техникой не проводилось.

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.

Цефокситин не рекомендуется для лечения менингита.

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек и/или печени.

В период лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса.

Фосампренавир характеризуется широким спектром лекарственного взаимодействия, поскольку является ингибитором изоферментов CYP3A4, а в комбинации с ритонавиром - и CYP2D6 (при необходимости применения других препаратов на фоне терапии данной комбинацией следует учитывать возможность развития нежелательных эффектов и соответствующим образом корректировать дозы препаратов и схему лечения).

In vitro отмечается синергизм действия ампренавира при его сочетании с аналогами нуклеозидов (включая диданозин, зидовудин, абакавир) и с ингибитором протеазы саквинавиром. В комбинации с индинавиром, ритонавиром и нельфинавиром ампренавир оказывает аддитивный эффект.