Фосфоглив и Эпистат

• вирусный гепатит (острый и хронический);
• жировая дегенерация печени (гепатоз);
• другие поражения печени (лекарственные, алкогольные, токсические);
• цирроз печени;
• интоксикации;
• псориаз;
• нейродермит;
• экзема.

Заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей:

• ринофарингит и ларингит;
• трахеобронхит;
• бронхит (на фоне хронической дыхательной недостаточности или без нее);
• бронхиальная астма (в составе комплексной терапии);
• респираторные явления (кашель, осиплость голоса, першение в горле) при кори, коклюше, гриппе;
• инфекционные заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся кашлем, когда показана стандартная антибиотикотерапия.

Отит и синусит различной этиологии.

Взрослым и детям старше 12 лет: в/в, предварительно растворив порошок в 10 мл воды для инъекций. В/в введение следует проводить медленно. Вводят по 10 мл ежедневно 2 раза/сут утром и вечером в течение 10 дней с последующим переходом на пероральный прием препарата в виде капсул. Продолжительность курса может быть увеличена по рекомендации врача.

Пациент должен строго следовать рекомендациям лечащего врача.

Внутрь, принимать перед едой.

Суточную дозу препарата следует разделить на 3 приема.

Эпистат сироп поставляется с мерным стаканчиком, с помощью которого можно отмерить 2.5 мл, 3 мл, 5 мл, 7.5 мл, 10 мл, 12.5 мл, 15 мл или 20 мл.

Следует использовать этот мерный стаканчик, чтобы получить необходимую дозу препарата.

Дети в возрасте от 2 до 16 лет

Рекомендуемая доза 4 мг/кг/сут.

Масса тела менее 10 кг: 10-20 мл сиропа/сут (2-4 чайные ложки), сироп можно добавлять в бутылочку с питанием.

Масса тела более 10 кг: 30-60 мл сиропа/сут (2-4 столовые ложки).

Подростки старше 16 лет и взрослые

45-90 мл сиропа/сут (3-6 столовых ложек).

Продолжительность лечения определяется врачом.

• антифосфолипидный синдром;
• беременность (данных по эффективности и безопасности недостаточно);
• период лактации (данных по эффективности и безопасности недостаточно);
• детский возраст до 12 лет;
• повышенная чувствительность к глицирризиновой кислоте, фосфатидилхолину или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с портальной гипертензией, артериальной гипертензией. При наличии данных заболеваний перед началом препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

• повышенная чувствительность к действующему веществу и/или любому другому компоненту препарата;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 2 лет;
• пациенты с непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией, дефицитом сахаразы/изомальтазы (из-за присутствия сахарозы в составе препарата Эпистат сироп).

С осторожностью

Пациенты с сахарным диабетом (из-за присутствия сахарозы в составе препарата Эпистат сироп).

Обычно препарат Фосфоглив переносится хорошо, побочные действия развиваются очень редко, по данным пострегистрационного наблюдения частота <1/10 000.

Аллергические реакции: кожная сыпь, затруднение носового дыхания, конъюнктивит, кашель.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторное (преходящее) повышение АД, периферические отеки.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (отрыжка, тошнота, вздутие живота), дискомфорт в животе.

При возникновении перечисленных симптомов следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

Наиболее частые побочные реакции при применении фенспирида наблюдались со стороны ЖКТ.

Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны нервной системы: редко - сонливость; частота неизвестна* - головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - умеренная тахикардия, выраженность которой уменьшается при снижении дозы препарата; частота неизвестна* - ощущение сердцебиения, снижение АД, возможно связанные с тахикардией.

Со стороны пищеварительной системы: часто - желудочно-кишечные расстройства, тошнота, боль в эпигастрии; частота неизвестна* - диарея, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - эритема, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фиксированная пигментная эритема; частота неизвестна* - кожный зуд, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Общие реакции: частота неизвестна* - астения, повышенная утомляемость.

* Данные пострегистрационного применения фенспирида.

Риск развития реакций повышенной чувствительности на краситель солнечный закат желтый, входящий в состав препарата.

Комбинированный препарат.

Оказывает мембраностабилизирующее, гепатопротекторное и противовирусное действие.

Фосфатидилхолин (действующее вещество фосфолипидов) является основным структурным элементом клеточных и внутриклеточных мембран, способен восстанавливать их структуру и функции при повреждении, оказывая цитопротекторное действие. Нормализует белковый и липидный обмен, предотвращает потерю гепатоцитами ферментов и других активных веществ, восстанавливает детоксицирующую функцию печени, ингибирует формирование соединительной ткани, снижая риск возникновения фиброза и цирроза печени.

Глицират (глицирризиновая кислота и соли) обладает противовоспалительным действием, подавляет репродукцию вирусов в печени и других органах за счет стимуляции продукции интерферонов, усиления фагоцитоза, увеличения активности естественных клеток-киллеров. Оказывает гепатопротекторное действие благодаря антиоксидантной и мембраностабилизирующей активности. Потенцирует действие эндогенных глюкокортикостероидов, оказывая противовоспалительное и противоаллергическое действие при неинфекционных поражениях печени.

При поражениях кожи за счет мембраностабилизирующего и противовоспалительного действия компонентов ограничивает распространение процесса и способствует регрессу заболевания.

Противовоспалительная и антибронхоконстрикторная активность фенспирида обусловлена снижением выработки биологически активных веществ (цитокинов, в частности ФНОα), производных арахидоновой кислоты, свободных радикалов), играющих важную роль в развитии воспаления и бронхоспазма.

Ингибирование метаболизма арахидоновой кислоты фенспиридом усиливается блокадой гистаминовых H₁-рецепторов, поскольку гистамин стимулирует метаболизм арахидоновой кислоты с последующим образованием простагландинов и лейкотриенов. Фенспирид блокирует α-адренергические рецепторы, стимуляция которых сопровождается повышенной секрецией бронхиальных желез. Таким образом, фенспирид уменьшает действие ряда факторов, способствующих повышенной секреции провоспалительных факторов, развитию воспаления и обструкции бронхов.

Фенспирид также оказывает спазмолитическое действие.

Фосфатидилхолин

Более 90% принятых внутрь фосфолипидов всасывается из тонкой кишки. Большая часть расщепляется фосфолипазой А до 1-ацетил-лизофосфатидилхолина, 50% которого подвергается обратному ацетилированию в полиненасыщенный фосфатидилхолин в процессе всасывания в слизистой оболочке кишечника. Полиненасыщенный фосфатидилхолин с током лимфы попадает в кровь, откуда, главным образом, в связанном с липопротеинами высокой плотности виде поступает в печень.

Фармакокинетика у людей изучалась с помощью диленолеилфосфатидилхолина с радиоактивной меткой - ³Н (холиновая часть) и ¹⁴С (остаток линолевой кислоты). C_max ³Н достигается через 6-24 ч, составляя 19.9% назначенной дозы; ¹⁴С - через 4-12 ч, составляя 27.9%.

Т_1/2 холинового компонента равен 66 ч, остатка линолевой кислоты - 32 ч. В кале обнаруживается 2% ³Н и 4.5% - ¹⁴С; в моче - 6% ³Н и минимальное количество ¹⁴С.

Оба изотопа всасываются в кишечнике более чем на 90%.

Глицирризиновая кислота

После приема внутрь в кишечнике под влиянием фермента β-глюкуронидазы, продуцируемого бактериями нормальной микрофлоры, из глицирризиновой кислоты образуется активный метаболит - β-глицирретовая кислота, которая всасывается в системный кровоток. В крови β-глицирретовая кислота связывается с альбумином и практически полностью транспортируется в печень. Выделение β-глицирретовой кислоты происходит преимущественно с желчью, в остаточном количестве - с мочой.

По экспериментальным данным, фосфолипиды улучшают липофильные свойства глицирризиновой кислоты, увеличивая интенсивность и скорость ее всасывания более чем в 2 раза.

Всасывание и распределение

После приема внутрь C_max в сыворотке крови достигается через 6 ч, после чего концентрация постепенно снижается. Препарат не накапливается в тканях.

Выведение

Т_1/2 составляет примерно 12 ч. Фенспирид выводится, в основном, почками (90%), 10% - через кишечник.

Не рекомендуется применять препарат Эпистат при беременности. Клинические данные о фетотоксическом действии фенспирида или его способности вызывать пороки развития плода при применении при беременности отсутствуют.

Терапия фенспиридом не является основанием для прерывания наступившей беременности.

Не следует применять Эпистат во время грудного вскармливания в связи с отсутствием данных о проникновении фенспирида в грудное молоко.

Противопоказано применение препарата у детей в возрасте до 12 лет.

В случае повышения АД следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не оказывает негативного влияния на способность управлять транспортными средствами и выполнять другую работу, требующую повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При назначении препарата пациентам с сахарным диабетом необходимо учитывать, что Эпистат сироп содержит сахарозу: 1 ч. ложка (5 мл сиропа) - 3 г сахарозы = 0.3 ХЕ; 1 ст. ложка (15 мл сиропа) - 9 г сахарозы = 0.9 ХЕ.

Пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы, с нарушением всасывания глюкозы- галактозы или с сахаразо-изомальтазной недостаточностью не должны принимать данный препарат.

В состав препарата входят парабены (метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат), вследствие чего прием данного лекарственного средства может провоцировать развитие аллергических реакций, в т.ч. отсроченных.

Эпистат сироп содержит 0.785 объемных % спирта этилового, что соответствует содержанию этанола в разовой дозе:

• дети с массой тела менее 10 кг (5 мл) - 0.031 г;
• дети с массой тела более 10 кг (15 мл) - 0.093 г;
• подростки старше 16 лет и взрослые (30 мл) - 0.186 г.

Данное количество спирта этилового следует принять в расчет при применении препарата у детей и пациентов групп высокого риска: пациентов с заболеваниями печени и эпилепсией. Также препарат следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями головного мозга, пациентов со склонностью к развитию лекарственной зависимости.

Препарат может оказывать негативное влияние на пациентов, страдающих алкоголизмом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследований по изучению влияния фенспирида на способность к управлению транспортными средствами и на работу с механизмами не проводилось. Пациентам следует сообщить, что при приеме препарата Эпистат возможно развитие сонливости, особенно в начале терапии или при сочетании с приемом алкоголя. Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, а также при выполнении работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.

Содержимое флакона нельзя смешивать с другими растворами.

Для растворения использовать только воду для инъекций.

Запрещается использовать для разведения препарата физиологический раствор натрия хлорида или раствор глюкозы.

Специальных исследований по взаимодействию фенспирида с другими лекарственными препаратами не проводилось.

Учитывая, что применение блокаторов H₁-гистаминовых рецепторов может усиливать седативный эффект, не рекомендуется применение препарата Эпистат в сочетании с лекарственными препаратами, обладающими седативным действием, или совместно с этанолом.

Лечение препаратом Эпистат не должно препятствовать началу терапии антибиотиками.

В случае передозировки (отмечены случаи передозировки при приеме препарата в дозе более 2320 мг) пациенту следует немедленно обратиться за медицинской помощью.

Симптомы: сонливость или возбуждение, тошнота, рвота, синусовая тахикардия.

Лечение: промывание желудка, мониторинг ЭКГ, поддержание жизненно важных функций организма.