Фотил и Хондрогард

Глаукома или повышенное внутриглазное давление, когда необходима комбинация тимолола и пилокарпина:

• открытоугольная глаукома;
• закрытоугольная глаукома;
• вторичная глаукома;
• повышение внутриглазного давления после офтальмологических операций.

Дегенеративно-дистрофические заболевания суставов и позвоночника:

• остеоартроз периферических суставов;
• межпозвонковый остеохондроз и остеоартроз.

Для ускорения формирования костной мозоли при переломах.

Препарат назначают по 1 капле в пораженный глаз 2 раза/сут.

У некоторых пациентов стабильное снижение внутриглазного давления достигается только через несколько недель терапии препаратом Фотил , поэтому при оценке результатов лечения следует провести измерение внутриглазного давления примерно через 4 недели после начала лечения.

Если не происходит ожидаемого снижения внутриглазного давления, рекомендуется продолжить лечение препаратом Фотил форте по 1 капле 2 раза/сут.

Препарат назначают в/м по 100 мг через день. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 200 мг, начиная с 4-й инъекции.

Курс лечения - 25-30 инъекций. При необходимости через 6 мес возможно проведение повторного курса лечения.

При остеоартрозе крупных суставов возможно сочетание внутрисуставного и в/м способов введения. Проводят до 5 внутрисуставных инъекций по 200 мг с перерывом 3 дня между введениями и 16 в/м инъекций по 200 мг с интервалом 1 день между введениями (через день). В зависимости от размера сустава в суставную полость можно ввести до 2 мл препарата Хондрогард .

Для формирования костной мозоли курс лечения составляет 3-4 недели (10-14 инъекций в/м через день).

Способ применения

Внутрисуставное введение препарата осуществляется в асептических условиях специалистом, прошедшим обучение технике внутрисуставного введения. После внутрисуставного введения препарата место прокола смазывают спиртовой салфеткой, накладывают бактерицидный пластырь.

• передний увеит;
• синусовая брадикардия;
• AV-блокада II и III степени;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• бронхиальная астма;
• ХОБЛ;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков);
• состояние непосредственно после офтальмологических операций и другие заболевания глаз, при которых сужение зрачка нежелательно;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при сердечной недостаточности, цереброваскулярных расстройствах, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, отслойке сетчатки, миопии, перед хирургическими операциями под общей анестезией.

• повышенная чувствительность к хондроитина сульфату или любому из вспомогательных веществ препарата;
• кровотечения и склонность к кровоточивости;
• тромбофлебиты;
• при внутрисуставном введении наличие активных воспалительных или инфекционных процессов в суставе, наличие активного заболевания кожи или кожной инфекции в области предполагаемой инъекции;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• беременность (данные о безопасности применения препарата в настоящее время отсутствуют);
• период лактации (данные о безопасности применения препарата в настоящее время отсутствуют).

Местные реакции: затуманивание зрения, раздражение глаза, быстро проходящие чувство жжения и боль в глазу, усиление слезотечения, синдром сухого глаза, дерматит век, покраснение конъюнктивы, спазм цилиарной мышцы и индуцированная миопия, снижение остроты зрения при недостаточном освещении (вследствие миоза), снижение чувствительности роговицы, точечный кератит, аллергический блефароконъюнктивит; очень редко - диплопия и птоз.

Несколько случаев отслойки сетчатки, ригидность радужки или формирование кисты в радужной оболочке глаза были отмечены в связи с использованием миотических средств. При длительном использовании пилокарпина наблюдалось обратимое помутнение хрусталика.

Системные реакции: тошнота, диарея, повышенное потоотделение, повышенное слюноотделение, снижение АД, обострение бронхиальной астмы, сердечная недостаточность, брадикардия, аритмия, височные и супраорбитальные головные боли, кожная сыпь.

Тимолол проникает через ГЭБ и оказывает воздействие на ЦНС.

У всех пациентов с сердечной недостаточностью тимолол может вызвать астенический синдром, тошноту, головокружение, беспокойство, галлюцинации, головную боль и депрессию.

Очень редко отмечалась заложенность носа.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (кожный зуд, эритема, крапивница, дерматит).

Местные реакции: геморрагии в месте инъекции.

Комбинированный противоглаукомный препарат.

Пилокарпин - м-холиномиметик. При закапывании в глаз пилокарпин вызывает миоз, спазм аккомодации и снижает внутриглазное давление. Снижение внутриглазного давления обусловлено сокращением цилиарной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, которое приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной сети, облегчая отток водянистой влаги. Этот эффект сохраняется от 4 ч до 14 ч.

Тимолол, являясь бета-адреноблокатором, предотвращает связывание симпатомиметических нейромедиаторов с β₁- и β₂-адренорецепторами в цилиарном теле. Снижает внутриглазное давление, уменьшая продукцию водянистой влаги. Гипотензивный эффект наступает через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч и продолжается около 24 ч.

Высокомолекулярный мукополисахарид, влияющий на обменные процессы в гиалиновом хряще. Уменьшает дегенеративные изменения в хрящевой ткани суставов, ускоряет процессы ее восстановления, стимулирует синтез протеогликанов.

При лечении препаратом уменьшается болезненность и улучшается подвижность пораженных суставов. При лечении дегенеративных изменений суставов с развитием вторичного синовита, положительный эффект может наблюдаться уже через 2-3 недели после начала введения препарата: уменьшается боль в суставах, исчезают клинические проявления реактивного синовита, увеличивается объем движений в пораженных суставах. Терапевтический эффект сохраняется длительное время после окончания курса лечения.

Пилокарпин

Всасывание

Хорошо проникает через роговицу. Концентрация в водянистой влаге достигает своего максимума через 30 мин. Пилокарпин связывается многими тканями глаза.

Метаболизм и выведение

T_1/2 из сред глаза составляет 1.5-2.5 ч. Пилокарпин выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью. Комбинация его с тимололом, который уменьшает образование водянистой влаги, замедляет скорость выведения пилокарпина.

Пилокарпин быстро гидролизируется на неактивные формы в плазме крови и печени. T_1/2 составляет менее 0.5 ч.

Тимолол

Всасывание

Быстро проникает через роговицу в водянистую влагу передней камеры глаза. Около 80% примененного местно тимолола проникает в системный кровоток. C_max в плазме крови определяется примерно через 1 ч после инсталляции глазных капель.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется, в основном, в печени. T_1/2 составляет 2-5 ч. Выводится преимущественно через почки.

Всасывание

После в/м введения C_max хондроитина сульфата в плазме достигается через 1 ч, затем постепенно снижается в течение 2 сут. При однократном внутрисуставном введении препарата в дозе 200 мг C_max хондроитина сульфата в плазме наблюдается через 1-2 ч и составляет 52.5-86.9 нг/мл.

Распределение

После в/м введения хондроитина сульфат быстро распределяется. Уже через 30 мин после инъекции он обнаруживается в крови в значительных концентрациях.

Хондроитина сульфат накапливается, главным образом, в хрящевой ткани суставов. Синовиальная оболочка не является препятствием для проникновения препарата в полость сустава. В экспериментах показано, что через 15 мин после в/м инъекции хондроитина сульфат обнаруживается в синовиальной жидкости, затем проникает в суставной хрящ, где его C_max достигается через 48 ч.

При внутрисуставном введении наблюдается удерживание хондроитина сульфата в тканях сустава и его постепенный выход в кровоток.

Выведение

Т_1/2 при внутрисуставном введении составляет 2.5 ч.

Применение препарата Фотил при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Данные о безопасности применения препарата в настоящее время отсутствуют. Противопоказано применять препарат во время беременности и в период грудного вскармливания.

Глазные капли Фотил не следует применять одновременно с другими глазными каплями, содержащими бета-адреноблокаторы.

Использование других глазных капель следует прекратить прежде, чем начата терапия препаратом Фотил . Предыдущий противоглаукомный препарат следует отменить, а терапию глазными каплями Фотил начать на следующий день.

Оценку эффективности действия препарата следует проводить через 4 недели после начала лечения при регулярном контроле внутриглазного давления.

Дальнейшее лечение также следует проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.

Глазные капли Фотил содержат в качестве консерванта бензалкония хлорид, поэтому не рекомендуется использовать препарат при ношении контактных линз. Перед применением препарата Фотил следует вынуть контактные линзы и снова установить их не ранее чем через 15 мин после инстилляции препарата.

Тимолол, входящий в состав препарата, может маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом или симптомы гиперфункции щитовидной железы.

В случае предстоящего оперативного вмешательства под общей анестезией, необходимо отменить Фотил за 48 ч до операции, т.к. препарат усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения (ощущение близорукости), поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или эксплуатации любого сложного оборудования, требующего повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В состав препарата входит натрия метабисульфит, который может вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Использование в педиатрии

Отсутствуют данные по безопасности и эффективности применения препарата в педиатрической практике.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Хондрогард не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

При одновременном применении с препаратами, способствующими высвобождению катехоламинов (например, с резерпином), наблюдались артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), брадикардия, головокружение.

Одновременное применение бета-адреноблокаторов и блокаторов медленных кальциевых каналов системного действия приводит к усилению их фармакологического эффекта и повышает риск развития нарушений сердечной проводимости и артериальной гипотензии.

Ингибиторы изофермента CYP2D6, такие как хинидин и циметидин, могут увеличить концентрацию тимолола в плазме.

Возможно усиление действия непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, что требует более частого контроля показателей свертываемости крови при одновременном применении.

Симптомы: брадикардия, снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Атропин может быть использован как антидот пилокарпина. Показано назначение изопреналина в/в при выраженной брадикардии, бронхоспазме; добутамина - при артериальной гипотензии.