Фринозол и Эстрокад

Острый ринит (в т.ч. при простудных заболеваниях); аллергический ринит (в т.ч. при сенной лихорадке); вазомоторный ринит; хронический ринит; острый и хронический синусит; острый средний отит (в качестве вспомогательного метода лечения); подготовка к хирургическим вмешательствам в области носа и устранение отека слизистой оболочки полости носа и придаточных пазух после хирургических вмешательств в этой области.

• заместительная гормональная терапия (ЗГТ) для лечения атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, связанной с дефицитом эстрогенов;
• пред- и послеоперационная терапия у женщин в постменопаузе при хирургических вмешательствах влагалищным доступом;
• с диагностической целью при неясных результатах мазка из влагалища на фоне атрофических изменений.

Препарат принимают интраназально. Перед введением препарата следует тщательно очистить носовые ходы.

У взрослых рекомендуемая доза составляет 1-2 впрыскивания в каждый носовой ход 2-3 раза/сут.

Препарат не следует применять непрерывно более 7 дней.

Следует применять препарат по 1 супп./сут (дозу превышать нельзя). Суппозиторий вводят глубоко во влагалище вечером перед сном.

Атрофия слизистой оболочки нижних отделов урогенитального тракта - по 0.5 мг/сут (1 суппозиторий) ежедневно в первые 2-3 недели, затем постепенно снижают дозу, основываясь на симптоматике, до 0.5 мг/сут (1 суппозиторий) 2 раза в неделю.

Пред- и послеоперационная терапия у женщин в постменопаузе - по 0.5 мг/сут (1 суппозиторий) в течение 2 недель до и после операции.

В качестве диагностического средства - 0.5 мг/сут (1 суппозиторий) через день в течение недели перед взятием следующего мазка.

Атрофический ринит; закрытоугольная глаукома; беременность; период лактации; возраст до 18 лет (данные по эффективности и безопасности применения отсутствуют); прием ингибиторов МАО (одновременный или в предшествующие 14 дней); повышенная чувствительность к фенилэфрину, цетиризину или другим компонентам препарата.

С осторожностью: сердечно-сосудистые заболевания, в т.ч. артериальная гипертензия, аритмии, генерализованный атеросклероз; гипертиреоз; аденома предстательной железы; хроническая почечная недостаточность; повышенная судорожная активность; стенокардия; сахарный диабет; обструкция шейки мочевого пузыря (например, вследствие гипертрофии предстательной железы); эпилепсия; выраженные реакции на симпатомиметики, проявляющиеся в виде бессонницы, головокружения, тремора, сердечной аритмии или повышения АД (как и в случае применения любых местных сосудосуживающих средств), пожилой возраст.

• эстрогензависимые злокачественные новообразования матки или молочных желез или подозрение на них;
• кровотечение из влагалища неясной этиологии;
• тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания в активной фазе;
• нелеченная гиперплазия эндометрия;
• предшествующая идиопатическая или имеющаяся в настоящее время венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, легочная эмболия);
• активная или недавно перенесенная артериальная тромбоэмболия (в т.ч. стенокардия, инфаркт миокарда);
• острые заболевания печени или наличие заболеваний печени в анамнезе до тех пор, пока показатели печеночной функции не вернутся в норму;
• порфирия;
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к эстриолу или к другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при тромбофлебитах, тромбозах или тромбоэмболии на фоне применения эстрогенов в анамнезе; семейной гиперлипопротеинемии, панкреатите, эндометриозе, заболеваниях желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиазе), тяжелой печеночной недостаточности, желтухе (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности), лейомиоме, тромбоэмболии в анамнезе или факторах риска ее развития, факторах риска эстрогензависимых опухолей, в т.ч. 1 степени наследственности рака молочной железы, артериальной гипертензии, заболеваниях печени (в т.ч. аденоме), сахарном диабете с или без вовлечения сосудов, мигрени или тяжелой головной боли, системной красной волчанке, гиперплазии эндометрия в анамнезе, эпилепсии, бронхиальной астме, отосклерозе.

Цетиризин в комбинации с фенилэфрином в виде спрея в терапевтических дозах переносится хорошо, однако могут наблюдаться следующие побочные действия.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.

Психические нарушения: нечасто - возбуждение; редко - агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна; очень редко - тик; частота неизвестна - суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарные сновидения).

Со стороны нервной системы: нечасто - парестезии; редко - судороги; очень редко - извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор; частота неизвестна - головная боль, головокружение, нарушение памяти, в т.ч. амнезия.

Со стороны органа зрения: очень редко - нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм; частота неизвестна - васкулит.

Со стороны органа слуха и равновесия: частота неизвестна - вертиго, глухота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия; частота неизвестна - аритмия, повышение АД.

Со стороны дыхательной системы: редко - дискомфорт в области носа, сухость или жжение в носу, покалывание, чихание; носовое кровотечение; бензалкония хлорид, входящий в состав препарата, может вызвать раздражение слизистой оболочки носа; частота неизвестна - отек и гиперемия слизистой оболочки полости носа, слизистые и водянистые выделения из носа, затруднение носового дыхания.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - диарея; редко - печеночная недостаточность с изменением функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, ЩФ, ГГТ и билирубина); частота неизвестна - повышение аппетита.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - сыпь, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - дизурия; частота неизвестна - задержка мочи.

Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности, крапивница; очень редко - анафилактический шок, ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема.

Прочие: нечасто - астения, недомогание.

Со стороны эндокринной системы: иногда - в начале лечения возможны межменструальные мажущие влагалищные выделения, болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез, гиперсекреция цервикальной слизи, влагалищные выделения, временное увеличение массы тела вследствие задержки жидкости.

Со стороны пищеварительной системы: иногда - кишечная или желчная колика, желтуха, тошнота, метеоризм, анорексия, диарея.

Местные реакции: иногда - раздражение в области влагалища, сопровождающееся зудом, жжением, чувством жара и покраснением.

Прочие: редко - мигренеподобная головная боль; очень редко - чувство тяжести в ногах, судороги икроножных мышц.

Побочные эффекты, связанные с эндокринной системой, могут свидетельствовать о передозировке препарата и вследствие этого, как правило, исчезают после снижения дозы.

Комбинированный препарат для интраназального применения.

Фенилэфрин представляет собой агонист α₁-адренорецепторов (симпатомиметик), вызывает сужение кровеносных сосудов слизистой оболочки полости носа, уменьшает отек слизистых оболочек и гиперемию тканей, застойные явления в слизистой оболочке полости носа. Восстановление воздушной проходимости носоглотки улучшает самочувствие пациента и снижает опасность возможных осложнений, вызванных застоем слизистого секрета.

Цетиризин - блокатор гистаминовых H₁-рецепторов, обладает противоаллергическим действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека слизистой оболочки полости носа и его придаточных пазух.

В состав препарата входит вспомогательное вещество глицерол, способствующее удержанию влаги, что помогает обеспечить увлажнение при сухости и раздражении слизистой оболочки полости носа.

Эстриол - эстроген, синтезируемый в организме человека. Попадая в кровоток, образует комплекс со специфическими рецепторами (в матке, влагалище, мочеиспускательном канале, молочной железе, печени, гипоталамусе, гипофизе), стимулирует синтез ДНК и протеинов.

Обладает селективным действием, преимущественно на шейку матки, влагалище, вульву, вызывает усиление пролиферации эпителия влагалища и шейки матки, стимулирует его кровоснабжение, способствует восстановлению эпителия при его атрофических изменениях в периоды пременопаузы и менопаузы, нормализует рН влагалищной среды, микрофлору влагалища, повышает сопротивляемость его эпителия к инфекционным и воспалительным процессам, оказывает влияние на качество и количество цервикальной слизи. Воздействие на эндометрий незначительно (незначительный риск маточных кровотечений).

Оказывает гиполипидемическое действие, незначительно увеличивает концентрацию в крови бета-липопротеинов, повышает чувствительность к действию инсулина, улучшает утилизацию глюкозы, стимулирует выработку печенью глобулинов, связывающих половые гормоны, ренин, ЛПВП и факторы свертывания крови.

Благодаря участию в реализации положительной и отрицательной обратной связи в гипоталамо-гипофизарно-овариальной системе эстриол способен вызвать умеренно выраженные центральные эффекты; стимулирует парасимпатомиметические реакции.

Препарат предназначен для местного применения, его активность не зависит от концентрации активных веществ в плазме крови.

Всасывание и распределение

C_max в плазме крови при интравагинальном применении достигается через 1-2 ч. Связывание с белками плазмы - 90%.

Метаболизм и выведение

Выведение осуществляется в основном с мочой в виде метаболитов (через несколько часов после применения и продолжается до 18 ч), 2% выводится с калом в неизмененном виде.

В связи с отсутствием данных применение препарата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Противопоказано применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания.

Длительное (более 7 дней) применение препарата может вызвать тахифилаксию и эффект "рикошета", связанный с повторным развитием заложенности носа (медикаментозный ринит).

Как и при применении других сосудосуживающих средств, не следует превышать рекомендуемые дозы препарата. В противном случае возможно развитие проявлений системного действия препарата, особенно у пациентов пожилого возраста.

Не следует применять фенилэфрин пациентам в течение 2 недель после отмены ингибиторов МАО, поскольку они могут усиливать выраженность адренергических эффектов симпатомиметических средств и увеличить риск возникновения побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также выполнении других видов деятельности, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. при применении препарата существует вероятность возникновения головокружения.

Применение вагинальных суппозиториев Эстрокад следует проводить исключительно под регулярным наблюдением врача. Перед началом приема и каждые 6 мес лечения рекомендуется тщательное общее медицинское и гинекологическое обследование, включая исследование молочных желез.

Необходимо отменить применение препарата Эстрокад при появлении впервые мигренеподобной головной боли или при повторных непривычно сильных головных болях, первых признаках флебита или тромбоэмболических симптомах, как местное покраснение, отек и боль, при появлении желтухи, повышении АД и острых нарушениях зрения и обратиться к врачу.

Не следует применять препарат одновременно с три- и тетрациклическими антидепрессантами, бета-адреноблокаторами. ингибиторами МАО (прокарбазин, селегилин), мапротилином, гуанедрелом, гуанетидином.

Тиреоидные гормоны при системной абсорбции фенилэфрина увеличивают (взаимно) связанный с ними риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).

При одновременном применении Эстрокада с барбитуратами, противоэпилептическими средствами (в т.ч. карбамазепин, фенитоин) усиливается метаболизм стероидных гормонов, что может привести к снижению эффективности эстриола.

При одновременном применении Эстрокада с антибиотиками (в т.ч. ампициллин, рифампицин), лекарственными средствами для общей анестезии, опиоидными анальгетиками, анксиолитиками, некоторыми гипотензивными препаратами, этанолом снижается эффективность эстриола.

При одновременном применении эстриол усиливает действие гиполипидемических препаратов.

При одновременном применении эстриол ослабляет эффекты мужских половых гормонов, антикоагулянтов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных и гипогликемических лекарственных средств.

При одновременном применении фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие эстриола.

Передозировка маловероятна.

Симптомы (при случайном приеме внутрь): тошнота, рвота, кровотечения "отмены".

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.