Фтивазид и Эмсибел

Применяется в составе комплексной терапии.

Для в/м и в/в введения: острый панкреатит (при выполнении малоинвазивных вмешательств под УЗ контролем и лапароскопии); геморрагический инсульт; ишемический инсульт в бассейне внутренней сонной артерии и в вертебробазилярной системе; преходящие нарушения мозгового кровообращения; хроническая недостаточность мозгового кровообращения; черепно-мозговая травма, сопровождающаяся ушибами головного мозга; послеоперационный период у больных с черепно-мозговой травмой, оперированных по поводу эпи-, субдуральных и внутримозговых гематом, сочетающихся с ушибами головного мозга; пред- и послеоперационный период у больных с артериальными аневризмами и артериовенозными мальформациями сосудов головного мозга; острый инфаркт миокарда, профилактика "синдрома реперфузии"; нестабильная стенокардия.

Для субконъюнктивального, парабульбарного или ретробульбарного введения: субконъюнктивальное и внутриглазное кровоизлияние различного генеза; ретинопатия (в т.ч. диабетическая ретинопатия); центральная и периферическая хориоретинальная дистрофия; тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей; осложнения миопии; ангиосклеротическая макулодистрофия (сухая форма); оперативные вмешательства на глазах, состояние после операции по поводу глаукомы с отслойкой сосудистой оболочки; дистрофические заболевания роговицы; травма, воспаление и ожог роговицы; защита роговицы (при ношении контактных линз) и сетчатки глаза от воздействия света высокой интенсивности (лазерные и солнечные ожоги, при лазерокоагуляции).

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Субконъюнктивально, парабульбарно. При необходимости возможно ретробульбарное введение.

Субконъюнктивально вводят по 0.2-0.5 мл (2-5 мг), парабульбарно 0.5-1 мл (5-10 мг) 1% раствора. Препарат применяют в течение 10-30 дней 1 раз/сут или через день. При необходимости лечение можно повторять 2-3 раза в год.

Ретробульбарно вводят 0.5-1 мл препарата в течение 10-15 дней 1 раз/сут.

Для защиты сетчатки при лазеркоагуляции (особенно лазеркоагуляции, ограничивающей или разрушающей опухоль) 0.5-1.0 мл Эмоксибела вводят парабульбарно или ретробульбарно за 24 и 1 ч до процедуры и затем в течение 2-10 суток 1 раз/сут.

Повышенная чувствительность; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью

Для в/в инфузий: нарушение гемостаза, во время проведения хирургических операций, пациенты с симптомами тяжелого кровотечения.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушения сна, повышенная утомляемость, депрессивные состояния, психозы, нарушения памяти, эйфория, периферический неврит, учащение эпилептических припадков у больных с эпилепсией.

Со стороны органа зрения: неврит зрительного нерва.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, гастралгия, гепатит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка.

Прочие: повышенная кровоточивость, гинекомастия, меноррагия, артралгия, кардиалгия.

Возможно: возбуждение, сонливость, повышение АД, реакция в месте введения (ощущение жжения по ходу вены, боль, зуд).

Редко: головная боль, боль в области сердца, у лиц с хронической патологией органов пищеварения - тошнота, дискомфорт в эпигастральной области; в случае предрасположенности к аллергическим реакциям наблюдаются появление зуда и покраснение кожи.

Местные реакции: возможно уплотнение параорбитальных тканей.

Противотуберкулезное средство, производное гидразида изоникотиновой кислоты. Обладает высокой избирательной активностью в отношении Mycobacterium tuberculosis. Вызывает повреждение мембраны микобактерий, ингибирует метаболические и окислительные процессы, угнетает синтез нуклеиновых кислот, действует на микобактерии как внутри клетки, так и вне ее.

Метилэтилпиридинол оказывает тормозит агрегацию тромбоцитов, снижает общий индекс коагуляции, удлиняет время свертывания крови. Усиливает процесс фибринолиза. Снижает вязкость крови, уменьшает проницаемость сосудистой стенки. Стабилизирует мембраны клеток кровеносных сосудов и эритроцитов, повышает резистентность эритроцитов к механической травме и гемолизу. Обладает ангиопротекторными свойствами. Улучшает микроциркуляцию. Эффективно ингибирует свободно-радикальное окисление липидов биомембран, повышает активность антиоксидантных ферментов. Стабилизирует цитохром Р450, обладает антитоксическим действием. В экстремальных ситуациях, сопровождающихся усилением перекисного окисления липидов и гипоксией, оптимизирует биоэнергетические процессы.

Повышает устойчивость мозга к гипоксии и ишемии. При нарушениях мозгового кровообращения (ишемических и геморрагических) способствует коррекции нарушений функции периферической нервной системы, облегчает восстановление интегративной деятельности мозга, улучшает мнестические функции.

Расширяет коронарные сосуды, уменьшает ишемическое повреждение миокарда. При инфаркте миокарда ограничивает величину очага некроза, ускоряет репаративные процессы, способствует нормализации метаболизма миокарда. Оказывает благоприятное влияние на клиническое течение инфаркта миокарда, уменьшая частоту развития острой сердечной недостаточности. Способствует регуляции окислительно-восстановительной системы при недостаточности кровообращения.

Обладает ретинопротекторными свойствами, защищает сетчатку от повреждающего действия света высокой интенсивности, способствует рассасыванию внутриглазных кровоизлияний, улучшает микроциркуляцию глаза.

Абсорбция высокая. C_max в плазме крови достигается через 1-2 ч, связывание с белками плазмы - менее 10%. Метаболизируется в печени с образованием основного метаболита - гидразида изоникотиновой кислоты, в дальнейшем подвергающегося гидролизу и ацетилированию. T_1/2 составляет 2-5 ч. Выводится через почки (95% в виде метаболитов), небольшое количество - через кишечник.

Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

При ретробульбарном введении метилэтилпиридинол почти мгновенно появляется в крови; в течение первых двух часов его концентрация резко снижается и через 24 ч препарат в крови отсутствует. В тканях глаза концентрация метилэтилпиридинола выше, чем в крови.T_1/2 - 18 мин, что свидетельствует о высокой скорости элиминации препарата из крови. Величина константы элиминации - 0.041 мин; общий клиренс - 214.8 мл/мин; кажущийся V_d - 5.2 л. Препарат быстро проникает в органы и ткани, где происходит его депонирование и метаболизм. Обнаружено 5 метаболитов метилэтилпиридинола, представленных деалкилированными и конъюгированными продуктами его превращения. Метаболиты метилэтилпиридинола экскретируются почками. В значительных количествах в печени обнаруживается 2-этил-6-метил-3-оксипиридин-фосфат.

Достаточного опыта по применению препарата при беременности, в период лактации нет. Возможно применение Эмоксибела для лечения беременных и кормящих матерей по назначению лечащего врача, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития возможных побочных эффектов.

Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий строго по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов фтивазида по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм фтивазида.

В период лечения необходимо периодическое исследование глазного дна. Для предупреждения развития невритов одновременно назначают витамины В₁ и В₆.

В период применения фтивазида не допускается употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения фтивазидом наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

В период лечения необходимо постоянно контролировать АД и свертываемость крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При развитии сонливости или изменения АД после применения метилэтилпиридинола пациенты должны воздержаться от управления автомобилем и других потенциально опасных видов деятельности. Не следует применять во время работы у водителей транспортных средств.

При одновременном применении фтивазид усиливает побочное действие парацетамола, этанола, бензодиазепинов, карбамазепина, гепатотоксических лекарственных средств, антикоагулянтов, антиагрегантов; снижает - у минерало- и глюкокортикостероидов.

При одновременном применении антациды замедляют всасывание фтивазида.

α-Токоферола ацетат потенцирует антиоксидантный эффект метилэтилпиридинола.

Метилэтилпиридинол не рекомендуется смешивать с другими инъекционными средствами в одном шприце.

Данные по передозировке препарата отсутствуют.