Ацизол и Луцентис

• профилактическое средство при угрозе отравления;
• лечебное средство при отравлении различной степени тяжести оксидом углерода (СО) и другими продуктами термоокислительной деструкции;
• для экстренной медицинской помощи в чрезвычайных ситуациях при поражении людей окисью углерода и продуктами горения органических веществ в очагах крупномасштабных катастроф и химических аварий; шахтные, горноспасательные работы, различные пожары (на производстве, в лесах), недомогания, вызванные автомобильными выхлопами (дорожные регулировщики, работники ГАИ) - области применения ацизола.

Как антигипоксическое средство, Ацизол может применен при многих заболеваниях, сопровождающихся ишемией, гипоксией внутренних органов: в терапевтической и хирургической практике, в урологии, гинекологии, дерматологии, а также для лечения функциональной импотенции.

Благодаря антигипоксантному и антиоксидантному действию Ацизол может найти применение в реаниматологии, неотложной терапии, хирургии с целью коррекции метаболического ацидоза и защиты клеточных мембран от воздействия продуктов перекисного окисления липидов.

Ацизол может быть рекомендован для внедрения в акушерскую практику, как эффективное средство при гипоксии плода.

В спортивной медицине применение Ацизола позволит повысить работоспособность и выносливость в тренировочных процессах за счет восполнения цинка в ферментативных системах, оптимизации тканевого дыхания, улучшения кислород-связывающих свойств крови.

Благодаря наличию в лекарственной форме Ацизола ионизированного цинка, препарат может быть использован при лечении цинк-дефицитных состояний: болезнь Прасада, иммунодефициты, алопеция, аллергодерматозы, дисфункция предстательной железы, задержка умственного и физического развития у детей.

С профилактической целью 1 мл раствора Ацизола вводится в/м при угрозе отравления за 20 – 30 мин до предполагаемого воздействия CO и продуктов термодеструкции. Повторное введение допускается через 1 ч после первого введения.

В качестве лечебного средства Ацизол рекомендуется применять насколько возможно в ранние сроки после отравления, вне зависимости от тяжести поражения. Препарат вводится в дозе 1 мл в/м сразу после извлечения пострадавшего из зоны пожара (загазованного помещения). В последующем Ацизол вводится в/м по 1 мл 2 – 4 раза в сут.

Максимальная суточная доза для взрослого человека 240 мг (4 мл).

Курс лечения в среднем составляет 7 – 10 дней.

Применяют только в виде инъекций в стекловидное тело.

Рекомендуемая доза составляет 0.5 мг 1 раз/мес.

Первые три инъекции выполняют с частотой 1 раз/мес последовательно в течение 3 мес, затем лечение ранибизумабом прекращают (фаза стабилизации) и регулярно (не менее 1 раз/мес) проверяют остроту зрения. При снижении остроты зрения более чем на 5 букв по шкале е определения остроты зрения ETDRS (1 строчка по таблице Снеллена) лечение ранибизумабом возобновляют.

Между введением двух доз следует соблюдать интервал не менее 1 мес.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата Ацизол.

Подтвержденные или предполагаемые инфекции глаза или инфекционные процессы периокулярной локализации; интраокулярное воспаление; детский и подростковый возраст до 18 лет; беременность; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к ранибизумабу.

Побочного действия не выявлено. В отдельных случаях возможна умеренная болезненность в месте введения препарата.

Инфекции и инвазии: очень часто - назофарингит; часто - грипп.

Со стороны системы кроветворения: часто - анемия.

Со стороны психики: часто - тревога.

Со стороны ЦНС: очень часто - головная боль; иногда - инсульт.

Со стороны органа зрения: очень часто - интраокулярное воспаление, воспаление стекловидного тела, отслойка стекловидного тела, ретинальные кровоизлияния, зрительные нарушения, боль в глазах, помутнения в стекловидном теле, повышение внутриглазного давления, конъюнктивальные кровоизлияния, раздражение глаз, ощущение инородного тела в глазу, слезотечение, блефарит, синдром сухого глаза, покраснение глаз, чувство зуда в глазах; часто - дегенеративные изменения сетчатки, поражение сетчатки, отслойка сетчатки, разрывы сетчатки, отслойка пигментного эпителия сетчатки, разрыв пигментного эпителия, снижение остроты зрения, кровоизлияния в стекловидное тело, поражение стекловидного тела, увеит, ирит, иридоциклит, катаракта, субкапсулярная катаракта, помутнение задней капсулы хрусталика, точечный кератит, эрозии роговицы, клеточная опалесценция в передней камере глаза, нечеткость зрения, кровоизлияние в месте инъекции, глазные кровоизлияния, конъюнктивит, аллергический конъюнктивит, выделения из глаз, фотопсия, светобоязнь, чувство дискомфорта в глазах, отек век, болезненность век, гиперемия конъюнктивы; иногда - слепота, эндофтальмит, гипопион, гифема, кератопатия, спайки радужки, отложения в роговице, отек роговицы, стрии роговицы, боль и раздражение в месте инъекции, атипичные ощущения в глазу и раздражение век.

Со стороны дыхательной системы: часто - кашель.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота.

Аллергические реакции: часто - сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - артралгии.

Ацизол - высокоэффективный антидот против острого отравления смертельными дозами моноокиси углерода, а также эффективный антигипоксант при кислородной недостаточности.

Введение Ацизола пострадавшим в зоне массовых поражений повышает их шансы на выживание при тяжелых формах интоксикации, ускоряет элиминацию монооксида углерода и способствует успеху последующих медицинских мероприятий.

Ацизол - оригинальный отечественный препарат, не имеющий аналогов за рубежом по структуре и действию. Лекарственных и профилактических средств, применяемых при отравлении угарным газом до сих пор не существовало.

Использование Ацизола открывает принципиально новый путь борьбы с аноксией с помощью изменения сродства гемоглобина к газам крови и повышения переносимости высоких концентраций карбоксигемоглобина.

Ацизол препятствует образованию карбоксигемоглобина за счет влияния на кооперативное взаимодействие субъединиц гемоглобина, в результате чего уменьшается относительное сродство гемоглобина к оксиду углерода, улучшаются кислородсвязывающие и газотранспортные свойства крови.

Ацизол снижает выраженность интоксикации при отравлении оксидом углерода по показателям тяжести метаболического ацидоза, ускоряет элиминацию оксида углерода (СО) из организма.

Защитный индекс Ацизола при парентеральном применении составляет 1.40-1.45. Пероральное введение Ацизола повышает профилактическое и лечебное действие в отношении монооксида углерода, защитный индекс при этом повышается до 1.6-1.8.

Ацизол снижает потребность организма в кислороде, способствует повышению устойчивости к гипоксии органов, наиболее чувствительных к недостатку кислорода: головного мозга, миокарда, печени.

Ацизол является комплексным цинкорганическим соединением и восполняет дефицит цинка в организме.

Средство для лечения экссудативно-геморрагической формы возрастной макулярной дегенерации (ВМД). Ранибизумаб является человеческим моноклональным фрагментом антител к эндотелиальному фактору роста А (VEGF-A) и экспрессируется рекомбинантным штаммом Escherichia coli.

Ранибизумаб избирательно связывается с изоформами эндотелиального фактора роста сосудов, VEGF-A (VEGF₁₁₀, VEGF₁₂₁, VEGF₁₆₅), и предотвращает взаимодействие VEGF-A с его рецепторами на поверхности клеток эндотелия (VEGR₁ и VEGR₂), что приводит подавлению неоваскуляризации и пролиферации сосудов. Подавляя рост новообразованных сосудов хориоидеи в сетчатку, ранибизумаб останавливает прогрессирование экссудативно-геморрагической формы ВМД и макулярного отека у больных сахарным диабетом.

При применении ранибизумаба наблюдалось выраженное стойкое уменьшение толщины центральной зоны сетчатки, измеренной с помощью оптической когерентной томографии.

Профиль безопасности ранибизумаба у пациентов с диабетическим макулярным отеком был сходен с таковым при лечении влажной формы ВМД.

При пероральном приеме быстро всасывается из ЖКТ. C_max при приеме дозы 120 мг достигается через 1-1.5. T_1/2 составляет 1-1.5 ч, через 8-10 ч регистрируются следовые количества препарата. В основном метаболизируется в печени.

При в/м введении Ацизола C_max достигается через 20-30 мин после введения дозы 60 мг (1 мл) и сохраняется в плазме в течение 4-5 ч. T_1/2 составляет 1-1.5 ч.

При введении ранибизумаба в стекловидное тело (1 раз/мес) пациентам с неоваскулярной формой ВМД С_max ранибизумаба в плазме крови была низкой и недостаточной для ингибирования биологической активности VEGF-А на 50% (11-27 нг/мл по данным исследований клеточной пролиферации in vitro). При введении в стекловидное тело в диапазоне доз от 0.05 до 1.0 мг С_max ранибизумаба в плазме была пропорциональна его дозе.

По результатам фармакокинетического анализа и с учетом выведения ранибизумаба из плазмы крови средний T_1/2 (при применении в дозе 0.5 мг) из стекловидного тела в среднем составлял около 9 дней.

При введении в стекловидное тело (1 раз в месяц) С_max ранибизумаба в плазме крови достигается в течение суток после инъекции и находится в диапазоне 0.79-2.90 нг/мл. С_min ранибизумаба в плазме крови находится в диапазоне 0.07-0.49 нг/мл.

С осторожностью следует применять у пациентов с реакциями гиперчувствительности в анамнезе, при наличии факторов риска развития инсульта. В таких случаях применение возможно только после тщательной оценки соотношения риск/польза.

При инъекции в стекловидное тело ингибиторов эндотелиального фактора роста А (VEGF-A) возможно развитие артериальных тромбоэмболических осложнений.

Риск развития инсульта может быть выше при наличии у пациентов факторов риска, включая перенесенный ранее инсульт или транзиторные нарушения мозгового кровообращения в анамнезе.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

На фоне применения ранибизумаба возможно развитие временных нарушений зрения, отрицательно влияющих на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами. При возникновении таких симптомов пациентам не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами до снижения выраженности временных зрительных нарушений.

Не рекомендуется применять совместно с унитиолом! При назначении с другими лекарственными средствами отрицательных эффектов не отмечено.