Ацизол и Моксифур

• профилактическое средство при угрозе отравления;
• лечебное средство при отравлении различной степени тяжести оксидом углерода (СО) и другими продуктами термоокислительной деструкции;
• для экстренной медицинской помощи в чрезвычайных ситуациях при поражении людей окисью углерода и продуктами горения органических веществ в очагах крупномасштабных катастроф и химических аварий; шахтные, горноспасательные работы, различные пожары (на производстве, в лесах), недомогания, вызванные автомобильными выхлопами (дорожные регулировщики, работники ГАИ) - области применения ацизола.

Как антигипоксическое средство, Ацизол может применен при многих заболеваниях, сопровождающихся ишемией, гипоксией внутренних органов: в терапевтической и хирургической практике, в урологии, гинекологии, дерматологии, а также для лечения функциональной импотенции.

Благодаря антигипоксантному и антиоксидантному действию Ацизол может найти применение в реаниматологии, неотложной терапии, хирургии с целью коррекции метаболического ацидоза и защиты клеточных мембран от воздействия продуктов перекисного окисления липидов.

Ацизол может быть рекомендован для внедрения в акушерскую практику, как эффективное средство при гипоксии плода.

В спортивной медицине применение Ацизола позволит повысить работоспособность и выносливость в тренировочных процессах за счет восполнения цинка в ферментативных системах, оптимизации тканевого дыхания, улучшения кислород-связывающих свойств крови.

Благодаря наличию в лекарственной форме Ацизола ионизированного цинка, препарат может быть использован при лечении цинк-дефицитных состояний: болезнь Прасада, иммунодефициты, алопеция, аллергодерматозы, дисфункция предстательной железы, задержка умственного и физического развития у детей.

Бактериальный конъюнктивит, вызванный чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами.

С профилактической целью 1 мл раствора Ацизола вводится в/м при угрозе отравления за 20 – 30 мин до предполагаемого воздействия CO и продуктов термодеструкции. Повторное введение допускается через 1 ч после первого введения.

В качестве лечебного средства Ацизол рекомендуется применять насколько возможно в ранние сроки после отравления, вне зависимости от тяжести поражения. Препарат вводится в дозе 1 мл в/м сразу после извлечения пострадавшего из зоны пожара (загазованного помещения). В последующем Ацизол вводится в/м по 1 мл 2 – 4 раза в сут.

Максимальная суточная доза для взрослого человека 240 мг (4 мл).

Курс лечения в среднем составляет 7 – 10 дней.

Местно. Взрослым по 1 капле в пораженный глаз 3 раза/сут. Обычно улучшение состояния наступает через 5 дней и лечение следует продолжить в последующие 2-3 дня. Если состояние через 5 дней не улучшается, следует поднять вопрос о правильности диагноза и/или назначенного лечения. Продолжительность лечения зависит от тяжести состояния и клинического и бактериологического течения заболевания.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата Ацизол.

Повышенная чувствительность к моксифлоксацину или к другим хинолонам; период грудного вскармливания; детский возраст до 1 года.

Побочного действия не выявлено. В отдельных случаях возможна умеренная болезненность в месте введения препарата.

Со стороны системы кроветворения: редко - снижение гемоглобина.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - гиперчувствительность.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль; редко - парестезии; частота неизвестна - головокружение.

Со стороны органа зрения: часто - боль в глазах, раздражение глаз; нечасто - точечный кератит, синдром сухого глаза, субконъюнктивальное кровоизлияние, зуд глаз, конъюнктивальная инъекция, отек век, дискомфорт в глазах; редко - дефект эпителия роговицы, нарушения со стороны роговицы, конъюнктивит, блефарит, отек конъюнктивы, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, астенопия, эритема век; частота неизвестна - эндофтальмит, язвенный кератит, эрозия роговицы, повышение внутриглазного давления, помутнение роговицы, отек роговицы, инфильтраты роговицы, отложения на роговице, аллергические явления со стороны глаз, кератит, отек роговицы, светобоязнь, слезотечение, отделяемое из глаз, ощущение инородного тела в глазах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - ощущение сердцебиения.

Со стороны дыхательной системы: редко - дискомфорт в носу, боль в гортани и глотке, чувство инородного тела в горле; частота неизвестна - одышка.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - дисгевзия; редко - рвота, повышение активности аминотрансфераз и ГГТ; частота неизвестна - тошнота.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: частота неизвестна - эритема, сыпь, крапивница, зуд.

Описание отдельных нежелательных реакций

Имеются сообщения о разрывах сухожилий плечевого сустава, суставов рук, ахиллова сухожилия, а также других сухожилий, которые привели к длительному периоду нетрудоспособности или потребовали хирургического вмешательства. Эти явления были отмечены у пациентов, получавших системную терапию фторхинолонами. По данным клинических исследований и пострегистрационного применения риск разрывов сухожилий при системной терапии фторхинолонами может возрастать при включении в схему терапии кортикостероидов, в группе особого риска находятся пожилые пациенты. Чаще всего повреждения затрагивают сухожилия опорных суставов, в т.ч. ахилловы сухожилия.

Применение у детей

В ходе клинических исследований с участием детей, в т.ч. новорожденных, продемонстрирован сходный со взрослой популяцией профиль безопасности моксифлоксацина в виде инстилляций. У пациентов в возрасте до 18 лет наиболее часто отмечались боль в глазах и раздражение глаз, частота встречаемости составляла порядка 0.9%. По результатам клинических исследований в педиатрической популяции не отмечено отличий от взрослой популяции в профиле нежелательных явлений и их тяжести.

Ацизол - высокоэффективный антидот против острого отравления смертельными дозами моноокиси углерода, а также эффективный антигипоксант при кислородной недостаточности.

Введение Ацизола пострадавшим в зоне массовых поражений повышает их шансы на выживание при тяжелых формах интоксикации, ускоряет элиминацию монооксида углерода и способствует успеху последующих медицинских мероприятий.

Ацизол - оригинальный отечественный препарат, не имеющий аналогов за рубежом по структуре и действию. Лекарственных и профилактических средств, применяемых при отравлении угарным газом до сих пор не существовало.

Использование Ацизола открывает принципиально новый путь борьбы с аноксией с помощью изменения сродства гемоглобина к газам крови и повышения переносимости высоких концентраций карбоксигемоглобина.

Ацизол препятствует образованию карбоксигемоглобина за счет влияния на кооперативное взаимодействие субъединиц гемоглобина, в результате чего уменьшается относительное сродство гемоглобина к оксиду углерода, улучшаются кислородсвязывающие и газотранспортные свойства крови.

Ацизол снижает выраженность интоксикации при отравлении оксидом углерода по показателям тяжести метаболического ацидоза, ускоряет элиминацию оксида углерода (СО) из организма.

Защитный индекс Ацизола при парентеральном применении составляет 1.40-1.45. Пероральное введение Ацизола повышает профилактическое и лечебное действие в отношении монооксида углерода, защитный индекс при этом повышается до 1.6-1.8.

Ацизол снижает потребность организма в кислороде, способствует повышению устойчивости к гипоксии органов, наиболее чувствительных к недостатку кислорода: головного мозга, миокарда, печени.

Ацизол является комплексным цинкорганическим соединением и восполняет дефицит цинка в организме.

Антибактериальный препарат IV поколения, фторхинолон, обладает бактерицидным действием. Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий.

Механизм действия связан с ингибированием топоизомеразы II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV. ДНК-гираза - фермент, участвующий в репликации, транскрипции и репарации ДНК бактерий. Топоизомераза IV - фермент, участвующий в расщеплении хромосомальной ДНК во время деления бактериальной клетки.

Отсутствует перекрестная резистентность с макролидами, аминогликозидами и тетрациклинами. Сообщалось о развитии перекрестной резистентности между применявшимся системно моксифлоксацином и другими фторхинолонами.

Моксифлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов (как in vitro, так и in vivo):

Грамположительные бактерии: Corynebacterium spp., включая Corynebacterium diphtheriae; Micrococcus luteus (включая штаммы, нечувствительные к эритромицину, гентамицину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus aureus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus haemolyticus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus hominis (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus warneri (включая штаммы, нечувствительные к эритромицину); Streptococcus mitis (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, тетрациклину и/или триметоприму); Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, гентамицину, тетрациклину и/или триметоприму); Streptococcus группы viridans (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, тетрациклину и/или триметоприму).

Грамотрицательные бактерии: Acinetobacler Iwoffii; Haemophilus influenzae (включая штаммы, нечувствительные к ампициллину); Haemophilus parainfluenzae; Klebsiella spp.

Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis.

Моксифлоксацин действует in vitro против большинства ниже перечисленных микроорганизмов, но клиническое значение этих данных неизвестно:

Грамположительные бактерии: Listeria monocytogenes; Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus agalactiae; Streptococcus mitis; Streptococcus pyogenes; Streptococcus группы С, G, F;

Грамотрицательные бактерии: Acinetobacler baumannii; Acinetobacter calcoaceticus; Citrobacter freundii; Citrobacter koseri; Enterobacter aerogenes; Enterobacter cloacae; Escherichia coli; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Moraxella catarrhalis; Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Pseudomonas stutzeri;

Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Prevotella spp.; Propionibacterium acnes.

Другие организмы: Chlamydia pneumoniae; Legionella pneumophila; Mycobacterium avium; Mycobacterium marinum; Mycoplasma pneumoniae.

При пероральном приеме быстро всасывается из ЖКТ. C_max при приеме дозы 120 мг достигается через 1-1.5. T_1/2 составляет 1-1.5 ч, через 8-10 ч регистрируются следовые количества препарата. В основном метаболизируется в печени.

При в/м введении Ацизола C_max достигается через 20-30 мин после введения дозы 60 мг (1 мл) и сохраняется в плазме в течение 4-5 ч. T_1/2 составляет 1-1.5 ч.

При местном применении происходит системное всасывание моксифлоксацина: C_max составляет 2,7 нг/мл, величина AUC - 45 нг×ч/мл. Данные значения примерно в 1600 раз и в 1000 раз меньше, чем C_max и AUC после применения терапевтической дозы моксифлоксацина 400 мг перорально. T_1/2 моксифлоксацина из плазмы составляет около 13 часов.

Достаточного опыта по применению препарата во время беременности и в период лактации нет. Применение препарата при беременности (категория С по FDA) возможно только в случае, когда ожидаемый лечебный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание на период лечения следут прекратить.

Не требуется коррекция режима дозирования при применении у детей с 1 года.

Длительное применение антибиотика может приводить к избыточному росту невосприимчивых микроорганизмов, в том числе грибов. В случае возникновения суперинфекции необходимо отменить препарат и назначить адекватную терапию.

Отсутствует достаточный объем данных для вынесения заключения об эффективности и безопасности применения моксифлоксацина для лечения бактериального конъюнктивита у новорожденных, в связи с чем применение у пациентов этой возрастной категории не рекомендуется.

Моксифлоксацин не рекомендуется для профилактического применения или терапии ex juvantibus (эмпирического лечения) гонококкового конъюнктивита, в т.ч. в терапии гонококковой офтальмии новорожденных, в связи с наличием большого количества резистентных к моксифлоксацину штаммов Neisseria gonorrhoeae. Пациенты с инфекционными заболеваниями глаза, вызванными Neisseria gonorrhoeae, должны получать соответствующую системную терапию.

Не рекомендуется применение моксифлоксацина для лечения инфекционных заболеваний органа зрения, вызванных Chlamydia trachomatis у пациентов в возрасте до 2 лет, поскольку отсутствуют сведения об изучении препарата у данной категории пациентов. Применение моксифлоксацина у пациентов старше 2 лет с глазными заболеваниями, вызванными Chlamydia trachomatis, должно сочетаться с системной терапией.

При офтальмии новорожденных пациенты должны получать соответствующее их состоянию лечение; так, при развитии конъюнктивитов хламидийной и гонорейной этиологии таким видом лечения будет системная терапия.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

После применения препарата возможно временное снижение четкости зрительного восприятия, и до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции.

Не рекомендуется применять совместно с унитиолом! При назначении с другими лекарственными средствами отрицательных эффектов не отмечено.