Ацизол и Панангин

• профилактическое средство при угрозе отравления;
• лечебное средство при отравлении различной степени тяжести оксидом углерода (СО) и другими продуктами термоокислительной деструкции;
• для экстренной медицинской помощи в чрезвычайных ситуациях при поражении людей окисью углерода и продуктами горения органических веществ в очагах крупномасштабных катастроф и химических аварий; шахтные, горноспасательные работы, различные пожары (на производстве, в лесах), недомогания, вызванные автомобильными выхлопами (дорожные регулировщики, работники ГАИ) - области применения ацизола.

Как антигипоксическое средство, Ацизол может применен при многих заболеваниях, сопровождающихся ишемией, гипоксией внутренних органов: в терапевтической и хирургической практике, в урологии, гинекологии, дерматологии, а также для лечения функциональной импотенции.

Благодаря антигипоксантному и антиоксидантному действию Ацизол может найти применение в реаниматологии, неотложной терапии, хирургии с целью коррекции метаболического ацидоза и защиты клеточных мембран от воздействия продуктов перекисного окисления липидов.

Ацизол может быть рекомендован для внедрения в акушерскую практику, как эффективное средство при гипоксии плода.

В спортивной медицине применение Ацизола позволит повысить работоспособность и выносливость в тренировочных процессах за счет восполнения цинка в ферментативных системах, оптимизации тканевого дыхания, улучшения кислород-связывающих свойств крови.

Благодаря наличию в лекарственной форме Ацизола ионизированного цинка, препарат может быть использован при лечении цинк-дефицитных состояний: болезнь Прасада, иммунодефициты, алопеция, аллергодерматозы, дисфункция предстательной железы, задержка умственного и физического развития у детей.

Для устранения дефицита калия и магния в составе комбинированной терапии при:

• различных проявлениях ишемической болезни сердца (включая острый инфаркт миокарда);
• хронической сердечной недостаточности;
• нарушениях ритма сердца (включая аритмии, вызванные передозировкой сердечных гликозидов).

С профилактической целью 1 мл раствора Ацизола вводится в/м при угрозе отравления за 20 – 30 мин до предполагаемого воздействия CO и продуктов термодеструкции. Повторное введение допускается через 1 ч после первого введения.

В качестве лечебного средства Ацизол рекомендуется применять насколько возможно в ранние сроки после отравления, вне зависимости от тяжести поражения. Препарат вводится в дозе 1 мл в/м сразу после извлечения пострадавшего из зоны пожара (загазованного помещения). В последующем Ацизол вводится в/м по 1 мл 2 – 4 раза в сут.

Максимальная суточная доза для взрослого человека 240 мг (4 мл).

Курс лечения в среднем составляет 7 – 10 дней.

Перед применением пациент должен проконсультироваться с врачом.

Внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Препарат следует применять после еды, т.к. кислая среда желудка снижает его эффективность.

Обычная суточная доза - по 1-2 таб. 3 раза/сут. Максимальная суточная доза - по 2 таб. 3 раза/сут.

Длительность приема препарата и необходимость повторных курсов определяет врач.

Данные по безопасности и эффективности применения препарата Панангин у детей и подростков отсутствуют.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата Ацизол.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• острая и хроническая почечная недостаточность;
• болезнь Аддисона;
• AV-блокада II-III степени;
• кардиогенный шок (АД <90 мм рт.ст.);
• гиперкалиемия;
• гипермагниемия;
• недостаточность коры надпочечников;
• тяжелая миастения;
• дегидратация;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: AV-блокада I степени, выраженные нарушения функции печени, метаболический ацидоз, при риске возникновения отеков, нарушении функции почек в том случае, если проведение регулярного контроля за содержанием магния в сыворотке крови является невозможным (риск развития кумуляции, токсическое содержание магния); гипофосфатемия, мочекаменный диатез, связанный с нарушением обмена кальция, магния и аммония фосфата.

Побочного действия не выявлено. В отдельных случаях возможна умеренная болезненность в месте введения препарата.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея, неприятные ощущения или жжение в эпигастрии (у больных анацидным гастритом или холециститом).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны AV-блокада, парадоксальная реакция (увеличение числа экстрасистол).

Со стороны водно-электролитного баланса: возможны гиперкалиемия (тошнота, рвота, диарея, парестезии), гипермагниемия (покраснение лица, чувство жажды, снижение АД, гипорефлексия, угнетение дыхания, судороги).

Ацизол - высокоэффективный антидот против острого отравления смертельными дозами моноокиси углерода, а также эффективный антигипоксант при кислородной недостаточности.

Введение Ацизола пострадавшим в зоне массовых поражений повышает их шансы на выживание при тяжелых формах интоксикации, ускоряет элиминацию монооксида углерода и способствует успеху последующих медицинских мероприятий.

Ацизол - оригинальный отечественный препарат, не имеющий аналогов за рубежом по структуре и действию. Лекарственных и профилактических средств, применяемых при отравлении угарным газом до сих пор не существовало.

Использование Ацизола открывает принципиально новый путь борьбы с аноксией с помощью изменения сродства гемоглобина к газам крови и повышения переносимости высоких концентраций карбоксигемоглобина.

Ацизол препятствует образованию карбоксигемоглобина за счет влияния на кооперативное взаимодействие субъединиц гемоглобина, в результате чего уменьшается относительное сродство гемоглобина к оксиду углерода, улучшаются кислородсвязывающие и газотранспортные свойства крови.

Ацизол снижает выраженность интоксикации при отравлении оксидом углерода по показателям тяжести метаболического ацидоза, ускоряет элиминацию оксида углерода (СО) из организма.

Защитный индекс Ацизола при парентеральном применении составляет 1.40-1.45. Пероральное введение Ацизола повышает профилактическое и лечебное действие в отношении монооксида углерода, защитный индекс при этом повышается до 1.6-1.8.

Ацизол снижает потребность организма в кислороде, способствует повышению устойчивости к гипоксии органов, наиболее чувствительных к недостатку кислорода: головного мозга, миокарда, печени.

Ацизол является комплексным цинкорганическим соединением и восполняет дефицит цинка в организме.

Панангин является источником ионов калия и магния.

Одна из наиболее важных функций ионов калия заключается в поддержании мембранного потенциала нейронов, миоцитов и возбудимых структур ткани миокарда. Нарушение баланса между внутриклеточным и внеклеточным содержанием калия приводит к снижению сократительной способности сердца, аритмии, тахикардии и повышению токсичности сердечных гликозидов.

Магний является важным кофактором более 300 ферментативных реакций, включая энергетический метаболизм и синтез белков и нуклеиновых кислот. Кроме того, магний играет важную роль в работе сердца: уменьшает сократимость и ЧСС, приводя к снижению потребности миокарда в кислороде. Снижение сократимости миоцитов гладких мышц стенок артериол, в т.ч. коронарных, приводит к вазодилатации и к усилению коронарного кровотока. Магний оказывает противоишемическое действие на ткани миокарда.

Сочетание ионов калия и магния в одном препарате основано на том факте, что дефицит калия в организме часто сопровождается дефицитом магния и требует одновременной коррекции содержания в организме обоих ионов. Далее, при одновременной коррекции уровней этих электролитов наблюдается аддитивный эффект (низкий уровень калия и/или магния обладает проаритмогенным эффектом), кроме того, калий и магний снижают токсичность сердечных гликозидов, не оказывая влияния на их положительный инотропный эффект.

При пероральном приеме быстро всасывается из ЖКТ. C_max при приеме дозы 120 мг достигается через 1-1.5. T_1/2 составляет 1-1.5 ч, через 8-10 ч регистрируются следовые количества препарата. В основном метаболизируется в печени.

При в/м введении Ацизола C_max достигается через 20-30 мин после введения дозы 60 мг (1 мл) и сохраняется в плазме в течение 4-5 ч. T_1/2 составляет 1-1.5 ч.

Магний

Общий запас магния в организме человека массой тела 70 кг составляет в среднем 24 г (1000 ммоль); более 60% магния приходится на костную ткань и около 40% на скелетные мышцы и другие ткани. Около 1% общего запаса магния в организме находится во внеклеточной жидкости, преимущественно в сыворотке крови. У здоровых взрослых людей содержание магния в сыворотке крови находится в диапазоне 0.7-1.10 ммоль/л.

Магний всасывается из ЖКТ путем активного транспорта. Основным регулятором баланса магния в организме являются почки. 3-5% ионизированного магния выводится почками.

Увеличение объема мочи (например, при терапии "петлевыми" диуретиками) приводит к увеличению экскреции ионизированного магния. Если абсорбция магния в тонком отделе кишечника снижается, последующая гипомагниемия приводит к уменьшению его экскреции (<0.5 ммоль/сут).

Калий

Общий запас калия в организме человека массой тела 70 кг составляет в среднем 140 г (3570 ммоль). Общий запас калия несколько меньше у женщин, чем у мужчин, и незначительно снижается с возрастом. 2% общего запаса калия в организме находится вне клеток, а оставшиеся 98% - внутри клеток.

Калий всасывается в ЖКТ. Оптимальная норма потребления калия с пищей составляет 3-4 г (75-100 ммоль)/сут. Основной путь выведения калия - почечный (около 90% калия выводится почками ежедневно). Оставшиеся 10% выводятся через ЖКТ. Таким образом, почки отвечают за долгосрочный гомеостаз калия, а также за содержание калия в плазме крови. В краткосрочной перспективе содержание калия в крови также регулируется током калия между внутриклеточным и внеклеточным пространством.

Применение возможно, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Калия и магния аспарагинат проникают в грудное молоко. При необходимости приема препарата в период кормления грудью, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Особое внимание требуется пациентам с заболеваниями, сопровождающимися гиперкалиемией: необходим регулярный контроль содержания калия в плазме крови.

В каждой таблетке, покрытой пленочной оболочкой, препарата Панангин содержится 36.2 мг калия. Это следует учитывать пациентам с нарушениями функции почек или пациентам, получающим препараты калия или калийсодержащие пищевые добавки.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследования не проводились. Не ожидается влияния на способность управлять транспортными средствами и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Не рекомендуется применять совместно с унитиолом! При назначении с другими лекарственными средствами отрицательных эффектов не отмечено.

Фармакодинамическое взаимодействие

Совместное применение с калийсберегающими диуретиками (триамтерен, спиронолактон), бета-адреноблокаторами, циклоспорином, гепарином, ингибиторами АПФ, НПВП повышает риск развития гиперкалиемии вплоть до развития аритмии и асистолии.

Одновременное применение препаратов калия с ГКС устраняет гипокалиемию, вызываемую последними.

Калий уменьшает нежелательные эффекты сердечных гликозидов.

Препарат Панангин усиливает отрицательное дромо- и батмотропное действие антиаритмических лекарственных средств.

Магний снижает эффект неомицина, полимиксина В, тетрациклина и стрептомицина.

Анестетики увеличивают угнетающее действие препаратов магния на ЦНС; при одновременном применении с атракурием, декаметонием, сукцинилхлоридом и суксаметонием возможно усиление нервно-мышечной блокады; кальцитриол повышает содержание магния в плазме крови, препараты кальция снижают эффект препаратов магния.

Фармакокинетическое взаимодействие

Лекарственные препараты, обладающие вяжущим и обволакивающим действием, уменьшают всасывание магния аспарагината и калия аспарагината в ЖКТ, поэтому необходимо соблюдать трехчасовой интервал между приемом внутрь препарата Панангин с указанными выше лекарственными препаратами.

До настоящего времени случаи передозировки не описаны. При передозировке возрастает риск развития гиперкалиемии и гипермагниемии.

Симптомы гиперкалиемии: утомляемость, миастения, парестезия, спутанность сознания, нарушение сердечного ритма (брадикардия, AV-блокада, аритмии, остановка сердца).

Симптомы гипермагниемии: снижение нейромышечной возбудимости, позывы на рвоту, рвота, летаргия, снижение АД. При резком повышении содержания ионов магния в крови - угнетение сухожильных рефлексов, паралич дыхания, кома.

Лечение: отмена препарата, проведение симптоматической терапии (в/в введение 100 мг/мин раствора кальция хлорида), в случае необходимости - назначение гемодиализа.