Ацизол и Спазмофарм

• профилактическое средство при угрозе отравления;
• лечебное средство при отравлении различной степени тяжести оксидом углерода (СО) и другими продуктами термоокислительной деструкции;
• для экстренной медицинской помощи в чрезвычайных ситуациях при поражении людей окисью углерода и продуктами горения органических веществ в очагах крупномасштабных катастроф и химических аварий; шахтные, горноспасательные работы, различные пожары (на производстве, в лесах), недомогания, вызванные автомобильными выхлопами (дорожные регулировщики, работники ГАИ) - области применения ацизола.

Как антигипоксическое средство, Ацизол может применен при многих заболеваниях, сопровождающихся ишемией, гипоксией внутренних органов: в терапевтической и хирургической практике, в урологии, гинекологии, дерматологии, а также для лечения функциональной импотенции.

Благодаря антигипоксантному и антиоксидантному действию Ацизол может найти применение в реаниматологии, неотложной терапии, хирургии с целью коррекции метаболического ацидоза и защиты клеточных мембран от воздействия продуктов перекисного окисления липидов.

Ацизол может быть рекомендован для внедрения в акушерскую практику, как эффективное средство при гипоксии плода.

В спортивной медицине применение Ацизола позволит повысить работоспособность и выносливость в тренировочных процессах за счет восполнения цинка в ферментативных системах, оптимизации тканевого дыхания, улучшения кислород-связывающих свойств крови.

Благодаря наличию в лекарственной форме Ацизола ионизированного цинка, препарат может быть использован при лечении цинк-дефицитных состояний: болезнь Прасада, иммунодефициты, алопеция, аллергодерматозы, дисфункция предстательной железы, задержка умственного и физического развития у детей.

Для кратковременного симптоматического лечения острого болевого синдрома сильной и средней степени при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов: желудочные и кишечные колики; почечные колики при почечнокаменной болезни; спастическая дискинезия желчевыводящих путей; альгодисменорея.

С профилактической целью 1 мл раствора Ацизола вводится в/м при угрозе отравления за 20 – 30 мин до предполагаемого воздействия CO и продуктов термодеструкции. Повторное введение допускается через 1 ч после первого введения.

В качестве лечебного средства Ацизол рекомендуется применять насколько возможно в ранние сроки после отравления, вне зависимости от тяжести поражения. Препарат вводится в дозе 1 мл в/м сразу после извлечения пострадавшего из зоны пожара (загазованного помещения). В последующем Ацизол вводится в/м по 1 мл 2 – 4 раза в сут.

Максимальная суточная доза для взрослого человека 240 мг (4 мл).

Курс лечения в среднем составляет 7 – 10 дней.

Вводят строго в/м! Предназначен для краткосрочного применения!

Взрослым и детям старше 15 лет вводят в/м в объеме 2-5 мл. При необходимости введение повторяют через 6-8 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 мл препарата (эквивалентно 3 г метамизола натрия).

Продолжительность лечения 2-3 дня.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата Ацизол.

Повышенная чувствительность (в т.ч. к производным пиразолона); выраженная печеночная и/или почечная недостаточность; острая печеночная порфирия; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; нарушения костномозгового кроветворения (например, вследствие лечения цитостатиками) и заболевания кроветворной системы (агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия); гиперплазия предстательной железы (с клиническими проявлениями); кишечная непроходимость; мегаколон; атония желчного и мочевого пузыря; артериальная гипотензия и гемодинамическая нестабильность; беременность (особенно I триместр и последние 6 нед); период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 15 лет.

Побочного действия не выявлено. В отдельных случаях возможна умеренная болезненность в месте введения препарата.

Аллергические реакции: крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек, редко - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, анафилактический шок.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (может проявляться следующими симптомами: немотивированный подъем температуры, озноб, боль в горле, затруднение глотания, стоматит, а также развитие явлений вагинита или проктита).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.

Антихолинергические эффекты: сухость во рту, пониженное потоотделение, парез аккомодации, тахикардия, затрудненное мочеиспускание.

Местные реакции: при в/м введении возможны инфильтраты в месте введения.

Ацизол - высокоэффективный антидот против острого отравления смертельными дозами моноокиси углерода, а также эффективный антигипоксант при кислородной недостаточности.

Введение Ацизола пострадавшим в зоне массовых поражений повышает их шансы на выживание при тяжелых формах интоксикации, ускоряет элиминацию монооксида углерода и способствует успеху последующих медицинских мероприятий.

Ацизол - оригинальный отечественный препарат, не имеющий аналогов за рубежом по структуре и действию. Лекарственных и профилактических средств, применяемых при отравлении угарным газом до сих пор не существовало.

Использование Ацизола открывает принципиально новый путь борьбы с аноксией с помощью изменения сродства гемоглобина к газам крови и повышения переносимости высоких концентраций карбоксигемоглобина.

Ацизол препятствует образованию карбоксигемоглобина за счет влияния на кооперативное взаимодействие субъединиц гемоглобина, в результате чего уменьшается относительное сродство гемоглобина к оксиду углерода, улучшаются кислородсвязывающие и газотранспортные свойства крови.

Ацизол снижает выраженность интоксикации при отравлении оксидом углерода по показателям тяжести метаболического ацидоза, ускоряет элиминацию оксида углерода (СО) из организма.

Защитный индекс Ацизола при парентеральном применении составляет 1.40-1.45. Пероральное введение Ацизола повышает профилактическое и лечебное действие в отношении монооксида углерода, защитный индекс при этом повышается до 1.6-1.8.

Ацизол снижает потребность организма в кислороде, способствует повышению устойчивости к гипоксии органов, наиболее чувствительных к недостатку кислорода: головного мозга, миокарда, печени.

Ацизол является комплексным цинкорганическим соединением и восполняет дефицит цинка в организме.

Комбинированное анальгезирующее и спазмолитическое средство.

Метамизол натрия оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.

Фенпивериния бромид оказывает умеренное м-холиноблокирующее действие, снижает тонус и моторику гладких мышц желудка, кишечника, желче- и мочевыводящих путей.

Питофенона гидрохлорид обладает прямым миотропным действием на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление (папавериноподобное действие).

При пероральном приеме быстро всасывается из ЖКТ. C_max при приеме дозы 120 мг достигается через 1-1.5. T_1/2 составляет 1-1.5 ч, через 8-10 ч регистрируются следовые количества препарата. В основном метаболизируется в печени.

При в/м введении Ацизола C_max достигается через 20-30 мин после введения дозы 60 мг (1 мл) и сохраняется в плазме в течение 4-5 ч. T_1/2 составляет 1-1.5 ч.

Метамизол натрия

После в/м введения неизмененный метамизол натрия быстро всасывается. Системная биодоступность метамизола натрия составляет около 85%.

Связывание с белками плазмы крови составляет 50-60%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. V_d - около 0.7 л/кг.

При применении в терапевтических дозах выделяется с грудным молоком.

Подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Основными метаболитами являются 4-метиламиноантипирин, 4-формиламиноантипирин, 4-аминоантипирин и 4-ацетиламиноантипирин. Максимальные плазменные концентрации (всех метаболитов) достигаются приблизительно через 30-90 мин.

Выводится почками в виде метаболитов, около 3% - в неизмененном виде. Т_1/2 - около 10 ч.

Питофенон

Быстро распределяется в органах и тканях, не проникает через ГЭБ.

Метаболизируется в печени путем окислительных реакций. Выводится с мочой. Т_1/2 составляет 1.8 ч.

Фенпивериния бромид

Не проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, главным образом путем окисления. Почти 90% выводится почками в виде метаболитов и 10% через кишечник в неизмененном виде.

Применение средства противопоказано при беременности (особенно в I триместре и в последние 6 нед).

При необходимости применения средства в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Противопоказано применение у детей до 15 лет.

При длительном (более недели) лечении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

При подозрении на агранулоцитоз или при наличии тромбоцитопении необходимо прекратить применение средства.

Применение средства для купирования острых болей в животе недопустимо до выяснения причины заболевания.

У пациентов с атопической бронхиальной астмой и поллинозами повышается риск развития аллергических реакций.

Парентеральное введение средства следует использовать только в тех случаях, когда прием внутрь невозможен или нарушено всасывание из ЖКТ.

Для в/м введения необходимо использовать длинную иглу.

Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (клинического значения не имеет).

В период лечения средством не рекомендуется принимать этанол.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения средства пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Не рекомендуется применять совместно с унитиолом! При назначении с другими лекарственными средствами отрицательных эффектов не отмечено.

Блокаторы гистаминовых H₁-рецепторов, бутирофеноны, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, амантадин и хинидин - возможно усиление м-холиноблокирующего действия.

Хлорпромазин или другие производные фенотиазина - возможно развитие выраженной гипертермии.

Ненаркотические анальгетики, трициклические антидепрессанты, пероральные гормональные контрацептивы и аллопуринол - повышают токсичность средства.

Фенилбутазон, барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов - уменьшение эффективности метамизола натрия.

Седативные и анксиолитические средства (транквилизаторы) - усиление анальгезирующего действия метамизола натрия.

Рентгеноконтрастные лекарственные средства, коллоидные кровезаменители и пенициллин - комбинации с препаратами, содержащими метамизол натрия, применять не следует.

Циклоспорин - возможно снижение концентрации циклоспорина в крови.

Пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин - метамизол натрия вытесняет из связи с белками эти средства, вследствие чего возможно увеличение выраженности их действия.

Тиамазол и цитостатики - повышение риска развития лейкопении.

Лекарственные средства с миелотоксическим действием: усиление гематотоксического эффекта средства.

Кодеин, блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов, пропранолол - усиление действия средства вследствие замедления инактивации метамизола натрия.

Этанол - усиление эффектов этанола.

Раствор для инъекций фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами.