Фулведжект и Хепиклим

• в качестве биологически активной добавки к пище - источника изофлавонов, флавоноидов и дополнительного источника витаминов С, В₆, В₁ и магния.

Вводят в/м медленно. Рекомендуемая доза составляет 250 мг 1 раз в месяц.

Женщинам в климактерический период и в период менопаузы - 2 таб./сут, независимо от приема пищи.

Продолжительность приема – 1 месяц. При необходимости прием можно повторить.

Выраженные нарушения функции печени, беременность, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к фулвестранту.

• индивидуальная непереносимость компонентов.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, анорексия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - ощущение жара (приливы); часто - тромбоэмболия.

Дерматологические реакции: часто - сыпь.

Местные реакции: часто - транзиторные боли, воспалительные реакции.

Со стороны мочеполовой системы: часто - инфекции мочевыводящих путей; редко - вагинальные кровотечения, вагинальный кандидоз.

Аллергические реакции: редко - отеки, крапивница.

Прочие: часто - головные боли, астения, боль в спине; редко – галакторея.

Противоопухолевое средство, антиэстроген. Фулвестрант является конкурирующим антагонистом рецепторов эстрогена. По уровню аффинности к рецепторам сопоставим с эстрадиолом. Фулвестрант блокирует трофическое действие эстрогенов, не проявляя собственной эстрогеноподобной активности. Механизм действия связан с подавлением активности и деградацией эстрогеновых рецепторов. Также фулвестрант достоверно снижает экспрессию рецепторов прогестерона. Фулвестрант не оказывает стимулирующего эффекта на эндометрий у женщин в постменопаузе. Эффекты длительной терапии фулвестрантом на эндотелий в постменопаузе не установлены. Также не имеется данных по морфологии эндометрия. Данных о влиянии длительного применения фулвестранта на костную ткань не имеется.

Хепиклим - негормональное средство для поддержания здоровья женщины в климактерическом периоде вследствие появления дефицита эстрогенов в женском организме.

Наиболее частыми симптомами, которые сопровождают климактерический период (пременопаузу, менопаузу, постменопаузу) являются "приливы жара", потливость, перепады настроения, раздражительность и беспокойство, нарушение концентрации внимания, головокружение и головные боли, нарушение сна, уменьшение молочных желез, их дряблость, снижение либидо, повышенный риск инфекций мочевого пузыря. Кроме того, эстрогены влияют на внешний вид, поэтому при их дефиците ухудшается состояние кожи и волос, появляются морщины.

Для восполнения недостатка собственных эстрогенов в женском организме успешно применяются фитоэстрогены или фитогормоны – изофлавоны. Это вещества растительного происхождения, которые похожи по строению на эстрогены и поэтому могут выполнять некоторые функции эстрогенов. Так изофлавоны улучшают состояние женской репродуктивной системы, помогают избежать приливов, замедляют возрастные изменения внешности и снижают риск остеопороза.

Т.к. фитоэстрогены не являются гормонами, их прием не вызывает побочных эффектов, связанных с гормональной заместительной терапией. Принимать фитоэстрогены можно в течение длительного времени.

Изофлавоны сои, входящие в состав Хепиклима:

• нормализуют и регулируют гормональный баланс в женском организме;
• уменьшают частоту и тяжесть вегето-сосудистых проявлений (приливы, учащенное сердцебиение, потливость);
• способствуют устранению признаков вагинальной сухости и сухости кожи;
• повышают качество жизни женщины в климактерический период;
• укрепляют костную ткань.

Магний и витамины группы B способствуют устранению психоэмоциональных расстройств: плаксивости, раздражительности, тревожности, повышают жизненный тонус и эмоциональный фон.

Изофлавоны и витамин С снижают риск урогенитальных инфекций.

Экстракт мелиссы лекарственной нормализует психоэмоциональное состояние и восстанавливает сон.

После в/м инъекции фулвестрант медленно всасывается, достигая C_max в плазме примерно через 7 дней. Абсорбция продолжается более 1 месяца, поэтому при ежемесячных инъекциях происходит примерно 2-кратная кумуляция активного вещества. C_ss в плазме устанавливается примерно после 6 ежемесячных инъекций, при этом основная часть кумуляции достигается после 3-4 инъекций. После в/м инъекции экспозиция примерно пропорциональна введенной дозе (в интервале доз от 50 до 250 мг). В равновесном состоянии содержание фулвестранта в плазме колеблется в относительно узких границах - максимальные и минимальные показатели отличаются примерно в 2-3 раза. Фулвестрант характеризуется экстенсивным и быстрым распределением. Большой кажущийся V_d (от 3 до 5 л/кг) в равновесном состоянии предполагает преимущественно экстраваскулярное распределение. Связывание с белками плазмы составляет 99%. Главные компоненты связывания включают фракции ЛПОНП, ЛПНП и ЛПВП. Роль связывающего половые гормоны глобулина не установлена. Метаболизм фулвестранта включает комбинации множества потенциальных путей биотрансформации, аналогичных механизмам метаболизма эндогенных стероидов (включают метаболиты 17-кетон, сульфон, 3-сульфат, 3- и 17-глюкуронид). Идентифицированные метаболиты менее активны или равны по активности фулвестранту. CYP3A4 является единственным изоферментом, который участвует в окислении фулвестранта. Однако представляется, что in vivo преобладает биотрансформация без участия изоферментов Р450.

T_1/2 составляет 50 дней. Фулвестрант в основном выводится с калом; с мочой выводится менее 1% активного вещества.

Фулвестрант предназначен для применения у женщин в постменопаузе.

Не применяется при беременности, в период лактации.

Лечение следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой терапии.

С осторожностью рекомендуется применять у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени, при выраженных нарушениях функции почек (КК<30 мл/мин), у пациентов со склонностью к кровотечениям, с тромбоцитопенией или у пациентов, принимающих антикоагулянты.

У женщин с распространенным раком молочной железы часто наблюдаются тромбоэмболии, что необходимо принимать во внимание при применении фулвестранта.

Влияние фулвестранта на костную ткань при длительном применении не установлено. Учитывая механизм действия фулвестранта, нельзя исключить потенциальный риск развития остеопороза.

Фулвестрант нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами.

Биологически активная добавка к пище, не является лекарственным средством.

Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.