Фулведжект и Элтацин

• хроническая сердечная недостаточность I-III ФК по классификации NYHA у взрослых (на фоне стандартной терапии);
• хроническая сердечная недостаточность I-II ФК по классификации NYHA у детей в возрасте от 12 до 18 лет (на фоне стандартной терапии);
• синдром вегетативной дисфункции у детей в возрасте от 12 до 18 лет;
• профилактика хронического физического перенапряжения и восстановление после интенсивных физических нагрузок при занятии спортом у детей в возрасте от 11 до 15 лет.

Вводят в/м медленно. Рекомендуемая доза составляет 250 мг 1 раз в месяц.

Применяют подъязычно.

Хроническая сердечная недостаточность I-III ФК по классификации NYHA у взрослых: по 1 таб. 3 раза/сут; курс лечения - от 1 до 3 месяцев в зависимости от тяжести заболевания, повторные курсы назначаются по рекомендации врача.

Хроническая сердечная недостаточность I-II ФК по классификации NYHA у детей в возрасте от 12 до 18 лет: по 1 таб. 3 раза/сут; курс лечения - от 1 до 3 месяцев в зависимости от тяжести заболевания, повторные курсы назначаются по рекомендации врача.

Синдром вегетативной дисфункции у детей в возрасте от 12 до 18 лет: по 1 таб. 3 раза/сут; курс лечения от 1 до 3 месяцев в зависимости от тяжести заболевания, повторные курсы назначаются по рекомендации врача.

Профилактика хронического физического перенапряжения у детей в возрасте от 11 до 15 лет: по 1 таб. 2 раза/сут в течение 2-3 недель.

В период восстановления после интенсивных физических нагрузок при занятии спортом у детей в возрасте от 11 до 15 лет – по 1 таб. 3 раза/сут в течение 2 недель.

Выраженные нарушения функции печени, беременность, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к фулвестранту.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• детский возраст до 11 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, анорексия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - ощущение жара (приливы); часто - тромбоэмболия.

Дерматологические реакции: часто - сыпь.

Местные реакции: часто - транзиторные боли, воспалительные реакции.

Со стороны мочеполовой системы: часто - инфекции мочевыводящих путей; редко - вагинальные кровотечения, вагинальный кандидоз.

Аллергические реакции: редко - отеки, крапивница.

Прочие: часто - головные боли, астения, боль в спине; редко – галакторея.

Возможны аллергические реакции.

Противоопухолевое средство, антиэстроген. Фулвестрант является конкурирующим антагонистом рецепторов эстрогена. По уровню аффинности к рецепторам сопоставим с эстрадиолом. Фулвестрант блокирует трофическое действие эстрогенов, не проявляя собственной эстрогеноподобной активности. Механизм действия связан с подавлением активности и деградацией эстрогеновых рецепторов. Также фулвестрант достоверно снижает экспрессию рецепторов прогестерона. Фулвестрант не оказывает стимулирующего эффекта на эндометрий у женщин в постменопаузе. Эффекты длительной терапии фулвестрантом на эндотелий в постменопаузе не установлены. Также не имеется данных по морфологии эндометрия. Данных о влиянии длительного применения фулвестранта на костную ткань не имеется.

Комбинированный препарат, который содержит смесь заменимых аминокислот (глицина, глутаминовой кислоты и цистина), являющихся регуляторами обмена веществ. Эти аминокислоты повышают внутриклеточную концентрацию глутатиона и активность глутатионзависимых ферментов, нормализуют окислительно-восстановительные процессы и утилизацию кислорода в тканях. За счет этих свойств препарат проявляет антиоксидантное (уменьшая содержание свободных радикалов, перекисных соединений, малонового диальдегида) и антигипоксантное (повышая устойчивость организма к кислородной недостаточности, усиливая процессы синтеза АТФ) действие; повышает сократительную способность миокарда; увеличивает физическую работоспособность; улучшает качество жизни пациентов с хронической сердечной недостаточностью (повышая социальную адаптацию, улучшая психоэмоциональное состояние); ускоряет восстановление работоспособности после интенсивных физических нагрузок у детей.

После в/м инъекции фулвестрант медленно всасывается, достигая C_max в плазме примерно через 7 дней. Абсорбция продолжается более 1 месяца, поэтому при ежемесячных инъекциях происходит примерно 2-кратная кумуляция активного вещества. C_ss в плазме устанавливается примерно после 6 ежемесячных инъекций, при этом основная часть кумуляции достигается после 3-4 инъекций. После в/м инъекции экспозиция примерно пропорциональна введенной дозе (в интервале доз от 50 до 250 мг). В равновесном состоянии содержание фулвестранта в плазме колеблется в относительно узких границах - максимальные и минимальные показатели отличаются примерно в 2-3 раза. Фулвестрант характеризуется экстенсивным и быстрым распределением. Большой кажущийся V_d (от 3 до 5 л/кг) в равновесном состоянии предполагает преимущественно экстраваскулярное распределение. Связывание с белками плазмы составляет 99%. Главные компоненты связывания включают фракции ЛПОНП, ЛПНП и ЛПВП. Роль связывающего половые гормоны глобулина не установлена. Метаболизм фулвестранта включает комбинации множества потенциальных путей биотрансформации, аналогичных механизмам метаболизма эндогенных стероидов (включают метаболиты 17-кетон, сульфон, 3-сульфат, 3- и 17-глюкуронид). Идентифицированные метаболиты менее активны или равны по активности фулвестранту. CYP3A4 является единственным изоферментом, который участвует в окислении фулвестранта. Однако представляется, что in vivo преобладает биотрансформация без участия изоферментов Р450.

T_1/2 составляет 50 дней. Фулвестрант в основном выводится с калом; с мочой выводится менее 1% активного вещества.

Фулвестрант предназначен для применения у женщин в постменопаузе.

Не применяется при беременности, в период лактации.

Противопоказано применение в детском возрасте до 11 лет.

Лечение следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой терапии.

С осторожностью рекомендуется применять у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени, при выраженных нарушениях функции почек (КК<30 мл/мин), у пациентов со склонностью к кровотечениям, с тромбоцитопенией или у пациентов, принимающих антикоагулянты.

У женщин с распространенным раком молочной железы часто наблюдаются тромбоэмболии, что необходимо принимать во внимание при применении фулвестранта.

Влияние фулвестранта на костную ткань при длительном применении не установлено. Учитывая механизм действия фулвестранта, нельзя исключить потенциальный риск развития остеопороза.

Фулвестрант нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами.