Фулведжект и Сыворотка противостолбнячная лошадиная очищенная концентрированная (Сыворотка противостолбнячная)

• экстренная специфическая профилактика и лечение столбняка.

Вводят в/м медленно. Рекомендуемая доза составляет 250 мг 1 раз в месяц.

Лечение столбняка: противостолбнячную сыворотку вводят больным в максимально ранние сроки от начала заболевания в дозе 100 000-200 000 ME.

Сыворотку вводят в/в или в спинномозговой канал после проверки чувствительности к чужеродному белку. В зависимости от тяжести заболевания введение сыворотки повторяют до исчезновения рефлекторных судорог.

Экстренная профилактика столбняка предусматривает первичную хирургическую обработку раны и создание, при необходимости, специфического иммунитета против столбняка.

Экстренную специфическую профилактику столбняка проводят при:

• травмах с нарушением целостности кожных покровов и слизистых;
• обморожениях и ожогах второй, третьей и четвертой степеней;
• внебольничных абортах;
• родах вне медицинских учреждений;
• гангрене или некрозе тканей любого типа, абсцессах;
• укусах животными;
• проникающих повреждениях ЖКТ.

Для экстренной специфической профилактики столбняка применяют:

• АС-анатоксин;
• противостолбнячный человеческий иммуноглобулин (ПСЧИ);
• при отсутствии ПСЧИ - сыворотку противостолбнячную лошадиную очищенную концентрированную жидкую (ПСС).

АС-анатоксин и ПСЧИ вводят в соответствии с инструкциями по применению этих препаратов.

Противостолбнячную сыворотку с целью экстренной профилактики столбняка вводят п/к в дозе 3000 ME.

Перед введением противостолбнячной сыворотки ставят внутрикожную пробу с сывороткой лошадиной очищенной разведенной 1:100 для выявления чувствительности к чужеродному белку. Для постановки проб используют шприцы с ценой деления 0.1 мл и тонкими иглами. Разведенную сыворотку вводят внутрикожно в сгибательную поверхность предплечья в объеме 0.1 мл. Учет реакции проводят через 20 мин.

Пробу считают отрицательной, если диаметр отека или покраснения, появляющегося на месте введения, менее 1 см. Пробу считают положительной, если отек или покраснение достигает в диаметре 1 см и более.

При отрицательной внутрикожной пробе противостолбнячную сыворотку вводят п/к в количестве 0.1 мл (используют стерильный шприц, вскрытую ампулу закрывают стерильной салфеткой). При отсутствии реакции через 30 мин вводят, используя стерильный шприц, всю назначенную дозу сыворотки п/к (с профилактической целью), в/в или в спинномозговой канал (с лечебной целью).

При положительной внутрикожной пробе или при возникновении анафилактической реакции на п/к инъекцию 0.1 мл противостолбнячной сыворотки дальнейшее ее введение противопоказано. В данном случае показано введение ПСЧИ.

Введение препарата регистрируют в установленной учетной форме с указанием даты прививки, дозы, предприятия-изготовителя препарата, номера серии, реакции на введение препарата.

Не пригоден к применению препарат с нарушенной целостностью или отсутствующей маркировкой, с истекшим сроком годности, при изменении физических свойств, и неправильном хранении.

Выраженные нарушения функции печени, беременность, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к фулвестранту.

Противопоказаний для применения противостолбнячной сыворотки нет.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, анорексия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - ощущение жара (приливы); часто - тромбоэмболия.

Дерматологические реакции: часто - сыпь.

Местные реакции: часто - транзиторные боли, воспалительные реакции.

Со стороны мочеполовой системы: часто - инфекции мочевыводящих путей; редко - вагинальные кровотечения, вагинальный кандидоз.

Аллергические реакции: редко - отеки, крапивница.

Прочие: часто - головные боли, астения, боль в спине; редко – галакторея.

Иногда введение сыворотки сопровождается различными аллергическими реакциями: немедленной (сразу после введения сыворотки или через несколько часов), ранней (на 2-6 сутки) и отдаленной (на 2-й неделе и позднее). Эти реакции проявляются симптомокомплексом сывороточной болезни (повышение температуры, появление зуда и высыпаний на коже, болей в суставах и т.д.) и в редких случаях анафилактическим шоком.

Учитывая возможность возникновения шока при введении противостолбнячной сыворотки, за каждым привитым необходимо обеспечить медицинское наблюдение в течение 1 часа после введения препарата. Места проведения прививок должны быть обеспечены средствами противошоковой терапии.

Лица, получившие противостолбнячную сыворотку, должны быть предупреждены о необходимости, немедленного обращения за медицинской помощью в случае появления признаков, характерных для сывороточной болезни.

Противоопухолевое средство, антиэстроген. Фулвестрант является конкурирующим антагонистом рецепторов эстрогена. По уровню аффинности к рецепторам сопоставим с эстрадиолом. Фулвестрант блокирует трофическое действие эстрогенов, не проявляя собственной эстрогеноподобной активности. Механизм действия связан с подавлением активности и деградацией эстрогеновых рецепторов. Также фулвестрант достоверно снижает экспрессию рецепторов прогестерона. Фулвестрант не оказывает стимулирующего эффекта на эндометрий у женщин в постменопаузе. Эффекты длительной терапии фулвестрантом на эндотелий в постменопаузе не установлены. Также не имеется данных по морфологии эндометрия. Данных о влиянии длительного применения фулвестранта на костную ткань не имеется.

Препарат представляет собой белковую фракцию сыворотки крови лошадей, иммунизированных столбнячным анатоксином или токсином, содержащую специфические иммуноглобулины, очищенную и концентрированную методом пептического переваривания и солевого фракционирования.

Содержит хлороформ в концентрации не более 0.1%.

Выпускается в комплекте с сывороткой лошадиной очищенной разведенной 1:100.

Нейтрализует столбнячный токсин.

После в/м инъекции фулвестрант медленно всасывается, достигая C_max в плазме примерно через 7 дней. Абсорбция продолжается более 1 месяца, поэтому при ежемесячных инъекциях происходит примерно 2-кратная кумуляция активного вещества. C_ss в плазме устанавливается примерно после 6 ежемесячных инъекций, при этом основная часть кумуляции достигается после 3-4 инъекций. После в/м инъекции экспозиция примерно пропорциональна введенной дозе (в интервале доз от 50 до 250 мг). В равновесном состоянии содержание фулвестранта в плазме колеблется в относительно узких границах - максимальные и минимальные показатели отличаются примерно в 2-3 раза. Фулвестрант характеризуется экстенсивным и быстрым распределением. Большой кажущийся V_d (от 3 до 5 л/кг) в равновесном состоянии предполагает преимущественно экстраваскулярное распределение. Связывание с белками плазмы составляет 99%. Главные компоненты связывания включают фракции ЛПОНП, ЛПНП и ЛПВП. Роль связывающего половые гормоны глобулина не установлена. Метаболизм фулвестранта включает комбинации множества потенциальных путей биотрансформации, аналогичных механизмам метаболизма эндогенных стероидов (включают метаболиты 17-кетон, сульфон, 3-сульфат, 3- и 17-глюкуронид). Идентифицированные метаболиты менее активны или равны по активности фулвестранту. CYP3A4 является единственным изоферментом, который участвует в окислении фулвестранта. Однако представляется, что in vivo преобладает биотрансформация без участия изоферментов Р450.

T_1/2 составляет 50 дней. Фулвестрант в основном выводится с калом; с мочой выводится менее 1% активного вещества.

Фулвестрант предназначен для применения у женщин в постменопаузе.

Не применяется при беременности, в период лактации.

Лечение следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой терапии.

С осторожностью рекомендуется применять у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени, при выраженных нарушениях функции почек (КК<30 мл/мин), у пациентов со склонностью к кровотечениям, с тромбоцитопенией или у пациентов, принимающих антикоагулянты.

У женщин с распространенным раком молочной железы часто наблюдаются тромбоэмболии, что необходимо принимать во внимание при применении фулвестранта.

Влияние фулвестранта на костную ткань при длительном применении не установлено. Учитывая механизм действия фулвестранта, нельзя исключить потенциальный риск развития остеопороза.

Фулвестрант нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами.