Химопсин и Энцефабол

Нагноительные бронхолегочные заболевания:

• бронхоэктатическая болезнь;
• абсцесс легкого;
• ателектаз;
• экссудативный плеврит (для разжижения густой вязкой мокроты и санации дыхательных путей).

Заболевания ЛОР-органов:

• гнойный синусит;
• гнойный отит (острый, подострый, хронический);
• евстахиит с вязким экссудатом;
• после трахеостомии для облегчения удаления густого вязкого экссудата;
• хронический ринит.

В офтальмологии:

• заболевания роговицы (язва, герпетический кератит);
• ожог слизистой оболочки глаза;
• непроходимость слезовыводящих протоков;
• вялое заживление ран кожи век.

Ожоги, пролежни, трофические язвы, гнойные раны (очистка от гнойно-некротических масс, ускорение заживления).

Симптоматическое лечение хронических нарушений функции головного мозга при наличии следующих основных симптомов:

• нарушения памяти, концентрации внимания и мышления;
• снижение мотивации;
• быстрая утомляемость;
• другие симптомы при цереброваскулярных заболеваниях и нарушениях.

В педиатрии:

• нарушения нервно-психического развития.

При заболеваниях органов дыхания препарат в дозе 25-30 мг растворяют в 5 мл дистиллированной воды и вводят в дыхательные пути через ингаляционный аппарат, бронхоскоп, эндотрахеальный зонд, трахеостомическую трубку. Число ингаляций - от 1 до 3 раз/сут в течение нескольких дней в зависимости от показаний. В растворы препарата можно добавлять антибиотики, бронхорасширяющие средства, усиливающие действие Химопсина.

При хронических ринитах закапывают или орошают раствором Химопсина полость носа 2-3 раза/сут (5 мг в 5 мл 0.9% раствора натрия хлорида).

При хронических гнойных отитах, осложненных холестеотомой, после промывания 0.9% раствором натрия хлорида закапывают в ухо 0.5% раствор Химопсина (на 0.9 % растворе натрия хлорида) 2-3 раза/сут.

При термических ожогах III степени на струп наносится тонкий слой Химопсина из расчета 1 г на 100 см² раневой поверхности и прикрывается повязкой, смоченной в 0.9% растворе натрия хлорида или 0.25% растворе прокаина. Сверху накладывается влагонепроницаемая повязка для замедления высыхания повязок. Смена повязок производится через сутки.

При лечении гнойных ран и пролежней препарат применяется в дозах 25-50 мг (в 10-50 мл 0.25% раствора прокаина). Раствором смачиваются стерильные марлевые тампоны, которые накладываются на раневую поверхность на срок от 2 ч до суток в зависимости от толщины гнойно-некротических масс. Повязки с Химопсином меняются через каждые 3-5 дней.

При лечении язв, ожогов роговицы и кератитов Химопсин применяется в виде глазных ванночек в растворе 1:500 ежедневно в течение 2-3 дней или в виде капель 0.25% раствора (готовится ex tempore) 4 раза/сут в течение 1-2 дней по 2 капли.

Для лечения непроходимости слезоотводящих путей и ран кожи век препарат применяется в виде 1% раствора (готовится ex tempore), путем орошения раны и промывания слезоотводящих путей.

Взрослые: по 2 чайных ложки суспензии 3 раза/сут (600 мг пиритинола дигидрохлорида моногидрата в сутки).

Новорожденные: с 3 дня после рождения по 1 мл суспензии в сутки в течение месяца, доза принимается утром. Начиная со 2 месяца после рождения, эту дозу увеличивают на 1 мл каждую неделю, до тех пор, пока суточная доза не достигнет 5 мл (1 чайной ложки).

Дети от 1 года: по 1/2-1 чайной ложке суспензии 1-3 раза/сут (от 50 до 300 мг пиритинола дигидрохлорида моногидрата в день в зависимости от показаний).

Дети от 7 лет: по 1/2-2 чайных ложки суспензии 1-3 раза/сут (от 50 до 600 мг пиритинола дигидрохлорида моногидрата в день в зависимости от показаний). Принимать препарат следует во время или после еды. При нарушениях сна последнюю дневную дозу не следует принимать вечером или на ночь.

Длительность лечения зависит от клинической картины заболевания. Как правило, терапевтический успех достигается после 3-4 недель лечения. Оптимальный эффект наступает обычно через 6-12 недель. Длительность лечения должна составлять не менее 8 недель, и при необходимости оно может быть продолжено. У новорожденных с высоким риском развития перинатальной патологии ЦНС средняя продолжительность лечения составляет в среднем 6 месяцев.

Через 3 месяца следует проверить наличие показаний для дальнейшего лечения.

• повышенная чувствительность к препарату;
• хроническая сердечная недостаточность II-III степени;
• злокачественные новообразования;
• эмфизема легких с дыхательной недостаточностью;
• туберкулез легких (открытая форма);
• дистрофия и цирроз печени;
• вирусный гепатит;
• панкреатит;
• геморрагический диатез.

Нельзя вводить в кровоточащие полости, наносить на изъязвленные поверхности злокачественных опухолей.

С осторожностью: эмпиема плевры туберкулезной этиологии (рассасывание экссудата может способствовать развитию бронхоплевральной фистулы).

• повышенная чувствительность к пиритинолу и вспомогательным веществам;
• хронический ревматоидный артрит в комбинации со следующими сопутствующими заболеваниями: тяжелая почечная или печеночная недостаточность; тяжелые заболевания крови; аутоиммунные заболевания: системная красная волчанка, миастения, пузырчатка (острые или в анамнезе).

Т.к. препарат содержит сорбитол, не рекомендуется его назначение пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью фруктозы.

Т.к. препарат содержит парагидроксибензоат, в редких случаях возможны аллергические реакции у предрасположенных пациентов, которые могут проявляться с задержкой.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью, тяжелыми заболеваниями крови, ревматоидным артритом, гиперчувствительностью к D-пеницилламину, аутоиммунными заболеваниями: системная красная волчанка, миастения, пузырчатка (острыми или в анамнезе).

Возможно появление аллергических реакций.

После ингаляционного введения: изредка охриплость голоса, раздражение слизистой оболочки дыхательных путей, быстропроходящая субфебриальная температура.

В офтальмологии: могут отмечаться раздражение и отечность конъюнктивы; в таких случаях рекомендуется уменьшать концентрацию применяемого препарата.

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (≤1/10000).

Со стороны системы крови и лимфатической системы:(*) нечасто - эозинофилия, тромбоцитопения; очень редко - лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны ЖКТ: часто - тошнота, рвота, стоматит, диарея; нечасто - снижение аппетита.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - печеночная недостаточность*; очень редко - гепатит*, холестаз*, холестатический гепатит*, желтуха.

Со стороны иммунной системы:(*) часто - реакции гиперчувствительности различной степени тяжести преимущественно в виде высыпаний на коже или слизистых оболочках, зуда, повышение температуры тела; очень редко - аутоиммунный инсулиновый синдром.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко - миалгия, артралгия, миастения, полимиозит*.

Со стороны нервной системы: часто - нарушения сна; нечасто - повышенная возбудимость; очень редко - парестезия*.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - протеинурия; очень редко - нефротический синдром, гематурия*.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - одышка.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь*, зуд; очень редко - плоский лишай*, крапивница*, буллезная пемфигоидная реакция кожи*, алопеция*, онихолизис*.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - головная боль, головокружение, вкусовые расстройства*, чувство холода, утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные:(*) нечасто - повышение активности трансаминаз, появление антинуклеарных антител; очень редко - появление LE-клеток, появление антиинсулиновых антител.

* При появлении указанных побочных действий лечение должно быть немедленно прекращено и при необходимости должна быть назначена симптоматическая терапия.

Пиритинол повышает патологически сниженный метаболизм в головном мозге с помощью увеличения захвата и утилизации глюкозы, повышает метаболизм нуклеиновых кислот и высвобождение ацетилхолина в синапсах нервных клеток, улучшает холинергическую передачу между клетками нервной ткани. Способствует стабилизации структуры клеточной мембраны нервных клеток и их функции с помощью ингибирования ферментов лизосом, предотвращая этим образование свободных радикалов.

Пиритинол улучшает реологические свойства крови, повышает пластичность эритроцитов с помощью увеличения содержания АТФ в их мембране, что приводит к снижению вязкости крови и улучшению кровотока. Пиритинол, улучшая кровообращение в ишемизированных участках мозга, увеличивает их снабжение кислородом; повышает обмен глюкозы. В результате улучшаются показатели памяти и восстанавливаются нарушенные обменные процессы в нервной ткани, что способствует полноценному функционированию ее клеток.

Пиритинол быстро всасывается при пероральном приеме. Биодоступность составляет в среднем 85% (76-93%). C_max в плазме достигается через 30-60 мин после приема внутрь 100 мг пиритинола дигидрохлорида моногидрата.

Пиритинол быстро метаболизируется. 20-40% вещества обратимо связывается с белками плазмы. Как основные метаболиты идентифицированы следующие вещества: 2-метил-3-гидрокси-4-гидроксиметил-5-метилмеркаптометилпиридин и 2-метил-3-гидрокси-4-гидроксиметил-5-метилсульфинилметилпиридин. Конъюгированные метаболиты выводятся преимущественно через почки. Суммарная экскреция с мочой в течение 24 ч составляет 72.4-74.2%. Наибольшая часть полученной дозы экскретируется в течение первых 4 ч после приема. C калом выводится только 5% дозы. Т_1/2 около 2.5 ч.

При повторном пероральном назначении кумуляции не наблюдается. Токсические концентрации не развиваются даже при нарушенной функции почек.

Проникает через ГЭБ, метаболиты накапливаются преимущественно в сером веществе головного мозга.

Пиритинол проникает через плацентарный барьер. Проведенные исследования не выявили тератогенной или эмбриотоксической активности.

Данных о применении препарата при беременности и в период грудного вскармливания нет.

Данные для ограниченного числа беременных женщин, применявших данный препарат, свидетельствуют об отсутствии каких-либо нежелательных воздействий пиритинола на беременность или здоровье плода/новорожденного. Другие значимые эпидемиологические данные в настоящее время отсутствуют. Исследования на животных не обнаружили какого-либо прямого или непрямого нежелательного воздействия пиритинола на беременность, эмбриональное развитие, роды или постнатальное развитие.

Пиритинол проникает через плацентарный барьер и его незначительные количества (максимум 0.4%) экскретируются в грудное молоко. Угроза для ребенка отсутствует.

Препарат следует применять, только если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.

Перед применением препарата лицам, склонным к аллергическим реакциям, следует ввести разовую терапевтическую дозу антигистаминных препаратов (подкожно или внутримышечно).

В ближайшие часы после ингаляций больной должен тщательно откашливать мокроту или ее следует удалять отсосом.

Предположительно, у пациентов с ревматоидным артритом наблюдается повышенная чувствительность к соединениям (включая пиритинол), имеющим тиоловую группу (SH-группу), что связано с основным заболеванием. В связи с этим у пациентов с ревматоидным артритом могут более часто возникать побочные реакции, характерные для антиревматических лекарственных средств, включая лейкопению, агранулоцитоз, эозинофилию, тромбоцитопению, нарушения функции печени, повышение активности трансаминаз, холестаз, сыпь, зуд, алопецию, плоский лишай, буллезную пемфигоидную реакцию кожи, появление антинуклеарных антител, появление LE-клеток, появление антиинсулиновых антител, парестезию.

Пациентам с ревматоидным артритом рекомендуется проходить регулярные медицинские осмотры и лабораторные тесты.

У пациентов с известной гиперчувствительностью к D-пеницилламину могут наблюдаться схожие побочные эффекты вследствие химического сходства с пиритинолом (тиоловые группы).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможностью возникновения у отдельных пациентов нежелательных реакций, таких как головокружение и усталость.

Не описано.