Ациклостад и Пантогам

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес; профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с нормальным иммунным статусом; профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у пациентов с иммунодефицитом; лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии).

• перинатальная энцефалопатия у детей c первых дней жизни;
• различные формы детского церебрального паралича;
• умственная отсталость различной степени выраженности, в т.ч. с поведенческими нарушениями;
• нарушения психологического статуса у детей в виде общей задержки психического развития, специфических расстройств речи, двигательных функций и их сочетания, формирования школьных навыков (чтения, письма, счета и других);
• гиперкинетические расстройства, в т.ч. синдром гиперактивности с дефицитом внимания;
• неврозоподобные состояния (при заикании, преимущественно клонической форме, тиках, неорганическом энкопрезе и энурезе);
• снижение мнестико-интеллектуальной продуктивности вследствие атеросклеротических изменений сосудов головного мозга, при начальных формах сенильной деменции, органических поражениях головного мозга травматического, токсического, нейроинфекционного генеза;
• шизофрения с церебральной органической недостаточностью (в комплексе с психотропными препаратами);
• экстрапирамидные нарушения при органических заболеваниях мозга (миоклонус-эпилепсия, хорея Гентингтона, гепатолентикулярная дегенерация, болезнь Паркинсона и другие), а также для лечения и профилактики экстрапирамидного синдрома, вызванного приемом нейролептиков;
• эпилепсия с замедлением психических процессов и снижением когнитивной продуктивности в комплексной терапии с противосудорожными средствами;
• психоэмоциональные перегрузки, снижение умственной и физической работоспособности, для улучшения концентрации внимания и запоминания;
• нейрогенные расстройства мочеиспускания (поллакиурия, императивные позывы, императивное недержание мочи).

Наружно. Наносят 4-6 раз/сут (каждые 4 ч) тонким слоем на пораженные и граничащие с ними участки кожи. Препарат наносят либо ватным тампоном, либо чистыми руками, чтобы избежать дополнительного инфицирования пораженных участков. Терапию следует продолжать до тех пор, пока на пузырьках не образуется корка, либо пока они полностью не заживут. Длительность терапии составляет в среднем 5 дней и не должна превышать 10 дней.

Важно начинать лечение рецидивирующей инфекции во время продромальной фазы или в самом начале проявления инфекции.

Длительность лечения - не менее 5 дней. В случае отсутствия заживления лечение может быть продолжено до 10 дней. В случае сохранения симптомов заболевания более 10 дней, следует проконсультироваться с врачом.

Принимают внутрь через 15-30 мин после еды. У детей старше 3 лет применяют таблетки, в более раннем возрасте рекомендуют сироп.

С учетом ноотропного действия следует принимать предпочтительно в утренние и дневные часы (до 17 ч).

Для взрослых разовая доза составляет 0.25-1 г, суточная - 1.5-3 г.

Для детей разовая доза составляет 0.25-0.5 г, суточная - 0.75-3 г.

Курс лечения составляет 1-4 месяца, в отдельных случаях - до 6 месяцев. Через 3-6 месяцев можно провести повторный курс лечения.

При когнитивных нарушениях при органических поражениях головного мозга, в т.ч. при последствиях нейроинфекций и черепно-мозговых травм, невротических расстройствах назначают по 0.25 г 3-4 раза/сут.

При экстрапирамидных нарушениях (миоклонус-эпилепсии, хорее Гентингтона, гепатолентикулярной дегенерации, болезни Паркинсона и других) назначают в дозе от 0.5 до 3 г/сут. Курс лечения - до 4 и более месяцев.

Для лечения и профилактики экстрапирамидного синдрома (гиперкинетический и акинетический), вызванного приемом нейролептиков, при шизофрении с церебральной органической недостаточностью назначают взрослым в дозе от 0.5 до 1 г 3 раза/сут, детям - по 0.25-0.5 г 3-4 раза/сут. Курс лечения - 1-3 месяца.

При эпилепсии с замедлением психических процессов в комплексной терапии с противосудорожными средствами взрослым назначают в дозе 0.5-1 г 3 раза/сут; детям - в дозе 0.25-0.5 г 3-4 раза/сут. Курс лечения - до 6 месяцев.

При психоэмоциональных перегрузках, снижении умственной и физической работоспособности, для улучшения концентрации внимания и запоминания - по 0.25 г 3 раза/сут.

При нейрогенных расстройствах мочеиспускания взрослым назначают в дозе 0.5-1 г 2-3 раза/сут; детям - в дозе 0.25-0.5 г 3 раза/сут (суточная доза составляет 25-50 мг/кг). Курс лечения - 1-3 месяца.

Детям с различной патологией нервной системы в зависимости от возраста рекомендуется принимать до 3 г/сут. Тактика назначения: наращивание дозы в течение 7-12 дней, прием в максимальной дозе на протяжении 15-40 дней и постепенное снижение дозы до отмены в течение 7-8 дней. Перерыв между курсовыми приемами, как и для любого другого ноотропного средства, составляет 1-3 месяца.

Детям при задержке развития назначают по 0.5 г 3-4 раза/сут. Курс лечения - 2-3 месяца.

Детям с синдромом гиперактивности с дефицитом внимания назначают в дозе 0.25-1 г 1-2 раза/сут утром и днем с титрованием дозы в течение первых 5-7 дней (средняя терапевтическая доза составляет 30 мг/кг массы тела ребенка в сутки). Курс лечения - 3-4 месяца.

Детям при неврозоподобных состояниях (тиках, заикании, преимущественно при клонической форме) назначают в дозе 0.25-0.5 г 3-6 раз/сут. Курс лечения - 1-4 месяца.

Повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру; детский возраст до 3 лет.

С осторожностью: беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст, почечная недостаточность, дегидратация, одновременное применение с другими нефротоксичными препаратами.

• острые тяжелые заболевания почек;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 3 лет;
• повышенная чувствительность к препарату.

Со стороны иммунной системы: редко - анафилаксия.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; очень редко - возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - транзиторное повышение концентрации билирубина в крови и активности печеночных ферментов; очень редко - гепатит, желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение концентрации мочевины, креатинина в плазме крови; очень редко - острая почечная недостаточность, почечная колика.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - зуд, сыпь, в т.ч. фотосенсибилизация; нечасто - крапивница, быстрое диффузное выпадение волос; редко - ангионевротический отек; очень редко - токсический эпидермальный некролиз, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: часто - лихорадка, утомляемость.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Со стороны нервной системы: очень редко - вялость, гипервозбуждение, головная боль, головокружение, заторможенность, расстройства сна, сонливость.

Со стороны органа зрения: очень редко - аллергический конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - аллергический ринит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - кожные аллергические реакции (кожная сыпь, кожные высыпания, крапивница и другие).

В случае возникновения аллергических реакций препарат отменяют. В остальных случаях уменьшают дозу препарата.

Противовирусное средство, синтетический аналог пуринового нуклеозида.

Обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирус Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр, цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении вируса Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: вирус Herpes типа 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. Ингибирующее действие ацикловира на данные вирусы характеризуется высокой избирательностью.

Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.

Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр или цитомегаловирусом, превращает ацикловир в ацикловир монофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат над действием клеточных ферментов. Ацикловира трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

Спектр действия связан с наличием в его структуре гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Механизм действия обусловлен прямым влиянием на ГАМК_Б-рецептор-канальный комплекс.

Обладает ноотропным и противосудорожным действием.

Повышает устойчивость мозга к гипоксии и воздействию токсических веществ, стимулирует анаболические процессы в нейронах, сочетает умеренное седативное действие с мягким стимулирующим эффектом, уменьшает моторную возбудимость, активирует умственную и физическую работоспособность. Улучшает метаболизм ГАМК при хронической алкогольной интоксикации и после отмены этанола. Способен ингибировать реакции ацетилирования, участвующие в механизмах инактивации прокаина (новокаина) и сульфаниламидов, благодаря чему достигается пролонгирование действия последних.

Вызывает торможение патологически повышенного пузырного рефлекса и тонуса детрузора.

Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 ч средняя C_ss,max составляла 0.7 мкг/мл, а средняя C_ss,min - 0.4 мкг/мл. С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33%). Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% концентрации в плазме крови. У взрослых после приема ацикловира внутрь Т_1/2 из плазмы крови составляет около 3 ч. Большая часть препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. 9-карбоксиметокси-метилгуанин является основным метаболитом ацикловира и составляет около 10-15% дозы, выводимой с мочой.

Быстро всасывается из ЖКТ.

Наибольшие концентрации создаются в печени, почках, стенке желудка, коже. Проникает через ГЭБ.

Не метаболизируется и выводится в неизмененном виде в течение 48 ч. 67.5% принятой дозы выводится почками, 28.5% - с калом.

Применение ацикловира при беременности возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием опыта клинического применения у этой категории пациентов.

Противопоказано применение в детском возрасте до 3 лет.

Риск развития почечной недостаточности увеличивается при одновременном применении с другими нефротоксическими препаратами.

Пациенты, принимающие ацикловир в высоких дозах, должны получать достаточное количество жидкости.

Поскольку ацикловир выводится с мочой, следует уменьшить дозы для пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, следовательно, для данной группы пациентов также может потребоваться снижение дозы. Как пожилые пациенты, так и пациенты с нарушением функции почек находятся в группе повышенного риска развития побочных эффектов со стороны нервной системы и, соответственно, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением.

Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с выраженным иммунодефицитом могут привести к появлению штаммов вируса с пониженной чувствительностью к ацикловиру, которые не ответят на продолжение терапии ацикловиром.

При длительном лечении не рекомендуется одновременное назначение других ноотропных препаратов и средств, стимулирующих ЦНС.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В первые дни приема следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, учитывая возможное возникновение сонливости.

Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира.

Ацикловир повышает AUC теофиллина приблизительно на 50% при одновременном приеме, поэтому рекомендуется измерять плазменные концентрации теофиллина при одновременном назначении ацикловира.

Пробенецид и циметидин увеличивают показатель AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс.

Отмечалось увеличение показателя AUC в плазме крови для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила при одновременном применении обоих препаратов.

Пролонгирует действие барбитуратов, усиливает эффекты противосудорожных средств.

Предотвращает побочные явления фенобарбитала, карбамазепина, нейролептиков.

Эффект препарата усиливается при одновременном применении с глицином, этидроновой кислотой.

Потенцирует действие местных анестетиков (прокаина).