Цедекс и Цефабол

Бактериальные инфекции тяжелого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами:

• инфекции центральной нервной системы (в т.ч. менингит);
• инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов, в т.ч. пневмония;
• инфекции мочевыводящих путей, в т.ч. острый и обострение хронического пиелонефрита;
• инфекции кожи и мягких тканей, в т. ч. послеоперационные раневые осложнения;
• инфекции костей и суставов;
• инфекции органов малого таза в т.ч. острый и обострение хронического аднексита, пельвиоперитонит, эндометрит;
• неосложненные и осложненные инфекции брюшной полости (перитонит, послеоперационные абсцессы брюшной полости, холецистит, холангит);
• инфекции почеполовой системы, в т.ч хламидиоз, гонорея;
• эндокардит;
• болезнь Лайма (боррелиоз);
• сальмонеллез;
• сепсис;
• инфекции на фоне иммунодефицита;
• профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на ЖКТ).

В/м и в/в (струйно, капельно).

Для в/м инъекции растворяют 1 г препарата в 4 мл стерильной воды для инъекций. Вводят глубоко в ягодичную мышцу. В качестве растворителя при в/м введении также используется 1% раствор лидокаина (на 1 г - 4 мл).

Для в/в введения 1 г цефотаксима растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций. Вводят медленно в течение 3-5 мин. Для капельного введения (в течение 50-60 мин) растворяют 2 г препарата в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% растворе глюкозы.

Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более: при неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей в/м или в/в, по 1 г каждые 8-12 ч; при неосложненной острой гонорее - в/м по 1 г однократно; при инфекциях средней тяжести - в/м или в/в по 1-2 г каждые 12 ч; при тяжелом течении инфекций, например, при менингите - в/в по 2 г каждые 4-8 ч, максимальная суточная доза - 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

Недоношенным и новорожденным до 1 нед - в/в 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1-4 нед - в/в 50 мг/кг каждые 8 ч; детям массой тела до 50 кг - в/в или в/м 50-180 мг/кг в 4-6 введений. При тяжелом течении инфекций, в т.ч. менингите, суточную дозу детям увеличивают до 100-200 мг/кг в/м или в/в в 4-6 введений.

С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1 г. При необходимости введение повторяют через 6-12 ч.

При кесаревом сечении - в момент наложения зажимов на пупочную вену - в/в 1 мг, затем через 6 и 12 ч после первой дозы - дополнительно по 1 г.

В случае нарушения функции почек дозу уменьшают. При КК10 мл/мин и менее суточную дозу препарата уменьшают вдвое.

• гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам);

У детей до 2.5 лет нельзя использовать в/м введение препарата.

С осторожностью: период новорожденности, период лактации; хроническая почечная недостаточность, неспецифический язвенный колит (в т.ч. в анамнезе).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, лихорадка, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, звон в ушах, парестезии, сонливость, бессонница, извращение вкуса, гиперкинезы, судорожный синдром.

Со стороны половой системы: вагинит.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, токсическая нефропатия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, анорексия, персистирующая диарея, гастрит, рвота, отрыжка, метеоризм, абдоминальные боли, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, холестаз.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, панцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны системы свертывания крови: кровоточивость, гематурия, гемолитическая анемия.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны лабораторных показателей: ложноположительная реакция на глюкозу, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение уровня мочевины и активности ЩФ.

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, олигурия, анурия, интерстициальный нефрит).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, ложноположительная проба Кумбса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит).

Цефалоспориновый антибиотик III поколения. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении большинства штаммов грамположительных и грамотрицательных бактерий. Кроме того, проявляет активность in vitro (клиническая эффективность окончательно не установлена) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (группа C), Morganella morganii, Citrobacter freundii, Serratia spp.(в т.ч. Serratia marcescens), Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Yersinia enterocolitica.

Неактивен в отношении Staphylococcus spp., Enterococcus spp., Acinetobacter spp., Listeria spp., Flavobacterium spp., Pseudomonas spp. Пенициллин-резистентные штаммы Streptococcus pneumoniae устойчивы к цефтибутену.

Устойчив к действию большинства β-лактамаз, в т.ч. пенициллиназ, цефалоспориназ.

Цефотаксим является цефалоспориновым антибиотиком III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно. Обладает широким спектром антимикробного действия.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая пенициллиназу образующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus species, Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Kl.pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter species, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Bacillus subtilis, Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens, большинство штаммов Clostridium difficile устойчивы к препарату), Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus indole, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, пенициллиназе стафиллококов.

После однократного внутривенного (в/в) введения 1000 мг препарата максимальная концентрация (С_max) достигаются через 5 мин и составляет 101,7 мкг/мл. После внутримышечного (в/м) введения С_max достигается через 0.5 ч и составляет ,21 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 25- 40%.

Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спино-мозговая жидкость) организма. Объем распределения - 0.25-0.39 л/кг.

Период полувыведения (Т_1/2) при внутривенном и внутримышечном введении -1 ч. Выводится почками - 60% - 70% в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболитов (дезацетилированное производное обладает бактерицидной активностью, а два других метаболита не обладают).

При хронической почечной недостаточности (ХПН) и у лиц пожилого возраста Т_1/2 увеличивается в 2 раза. Т_1/2 у новорожденных - 0.75-1.5 ч, у недоношенных новорожденных детей возрастает до 4,6 ч. При повторных внутривенных введениях в дозе 1000 мг каждые 6 ч в течение 14 суток кумуляции не наблюдается. Проникает в грудное молоко.

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефотаксим выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказан в детском возрасте до 6 мес.

При нарушениях функции почек, а также пациентам, находящимся на гемодиализе, требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

С осторожностью применяют при наличии известной или предполагаемой аллергии к пенициллинам, а также у пациентов с осложненными желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, особенно с хроническим колитом.

В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.

Перед назначением препарата необходимо собрать аллергологический анамнез, особенно в отношении бета-лактамных антибиотиков. Известна перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами. У лиц, в анамнезе которых имеются указания на аллергические реакции на пенициллин, препарат применяют с крайней осторожностью (следует учитывать возможность развития тяжелых анафилактических реакций, вплоть до летального исхода).

При продолжительности лечения препаратом свыше 10 дней необходимо контролировать картину периферической крови.

При определении глюкозы в моче неэнзиматическим методом (например, методом Бенедикта) возможны ложноположительные результаты.

Диуретики, аминогликозиды, полимиксин В, этакриновая кислота блокируют секрецию цефалоспоринов, повышают их концентрацию в сыворотке, удлиняют T_1/2, усиливают нефротоксичность.

НПВС замедляют экскрецию цефалоспоринов, повышая риск развития кровотечения.

Блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов уменьшают биодоступность цефтибутена вследствие изменения внутрижелудочного рН.

При одновременном применении цефтибутен повышает эффект непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс).

При одновременном назначении с бактерицидными антибиотиками проявляется синергизм, с бактериостатическими (макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины) - антагонизм.

Цефтибутен усиливает нефротоксичность аминогликозидов.

Увеличивает риск развития кровотечений при сочетании с антиагрегантами, НПВС.

Не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций при совместном применении с этанолом.

Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином В и "петлевыми" диуретиками. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение. Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, повышенная нервномышечная возбудимость.

Лечение: симптоматическая терапия.