Цетиринакс и Энцевир

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);
• крапивница (в т.ч хроническая идиопатическая крапивница);
• поллиноз (сенная лихорадка);
• ангионевротический отек;
• зудящие аллергические дерматозы.

• активная профилактика клещевого энцефалита у следующих контингентов лиц старше 3 лет: население, проживающее на энзоотичных по клещевому энцефалиту территориях, и прибывшие на эти территории лица, выполняющие сельскохозяйственные, гидромелиоративные, строительные, заготовительные, промысловые, геологические работы, работы по выемке и перемещению грунта, изыскательские, экспедиционные, дератизационные и дезинсекционные; лица, занятые на лесозаготовке, расчистке и благоустройстве леса, зон отдыха и оздоровления населения;
• активная профилактика клещевого энцефалита у лиц, работающих с живыми культурами возбудителя клещевого энцефалита;
• иммунизация доноров с целью получения специфического иммуноглобулина.

Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет назначают по 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут или по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут.

Пациентам с нарушениями функции почек (КК от 30 до 49 мл/мин) назначают 5 мг/сут, при хронической почечной недостаточности тяжелой степени (КК от 10 до 29 мл/мин) 5 мг/сут через день.

Таблетки принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды.

Первичный курс вакцинации проводят по следующим схемам.

1 схема

1 прививка - 0.5 мл в выбранный день.

2 прививка - 0.5 мл через 1-2 мес.

3 прививка - 0.5 мл через 12 мес.

2 схема

1 прививка - 0.5 мл в выбранный день.

2 прививка - 0.5 мл через 5-7 мес.

3 прививка - 0.5 мл через 12 мес.

Последующие отдаленные ревакцинации проводят каждые 3 года однократно.

При проведении прививок в период активности клещей (в весенне-летние месяцы) следует исключить контакт прививаемого с очагом инфекции в течение всего срока вакцинации и 2 недель после него.

Правила введения вакцины

Вакцину вводят в/м в дельтовидную мышцу плеча. Необходимо избегать внутрисосудистого введения препарата. В случае ошибочного внутрисосудистого введения могут развиться реакции вплоть до шока. В таких случаях следует немедленно проводить противошоковую терапию.

Непосредственно перед инъекцией вакцину в ампуле перемешивают путем встряхивания до получения гомогенной взвеси. Для каждого прививаемого должен быть использован отдельный шприц.

Вакцина должна иметь вид гомогенной непрозрачной взвеси белого цвета без хлопьев и посторонних включений. Не пригоден к использованию препарат в ампулах с нарушенной целостностью, маркировкой, при изменении цвета, наличии неразбивающихся хлопьев, при истекшем сроке годности, при неправильном хранении.

Вакцинацию проводят в прививочных или процедурных кабинетах, находящихся в ведении медицинских учреждений. Средний медицинский персонал должен иметь допуск для работы в процедурном кабинете и к проведению прививок, работать под наблюдением врача. Кабинет, где проводится вакцинация, должен быть снабжен средствами противошоковой терапии.

Проведенную вакцинацию регистрируют в установленных учетных формах с указанием даты ее проведения, дозы, предприятия-изготовителя вакцины, номера серии, реакции на прививку.

• недостаточность лактазы;
• галактоземия;
• глюкозо-галактозный синдром мальабсорбции;
• детский возраст до 6 лет;
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста, пациентам с хронической почечной недостаточностью.

• острые и обострение хронических заболеваний;
• тяжелые аллергические реакции в анамнезе на пищу (особенно куриный белок), лекарственные вещества;
• бронхиальная астма;
• системные заболевания соединительной ткани;
• выраженная (повышение температуры тела выше 40°C) и местная (отек, гиперемия более 8 см в диаметре) реакция или осложнение на предыдущее введение вакцины;
• соматические заболевания в стадии суб- и декомпенсации;
• эпилепсия с частыми припадками;
• сахарный диабет;
• тиреотоксикоз и другие выраженные заболевания эндокринной системы;
• злокачественные новообразования;
• болезни крови;
• беременность.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, дискомфорт в области живота.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, мигрень.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, кожный зуд, кожная сыпь.

Местные реакции: гиперемия, отечность, болезненность в месте введения, возможно небольшое увеличение регионарных лимфатических узлов. Продолжительность реакций не превышает 3-5 сут.

Общие реакции: могут развиться в первые 2 суток и включают подъем температуры тела от 37.1° до 38.0°C (9-10%), головная боль, недомогание, боли в мышцах и суставах. Продолжительность реакций не превышает 3 сут.

Прочие: редко - аллергические реакции (необходим медицинский контроль состояния в течение 30 мин после вакцинации).

Блокатор периферических гистаминовых H₁-рецепторов. Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и антиэкссудативное действие. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов.

Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта.

Начало действия препарата после разового приема в дозе 10 мг отмечается через 20 мин (у 5% пациентов), через 60 мин (у 95% пациентов), продолжительность действия препарата более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность не развивается.

После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

Вакцина для профилактики клещевого энцефалита, полученная путем репродукции вируса клещевого энцефалита во взвешенной первичной культуре клеток куриных эмбрионов (с последующей очисткой, инактивацией формалином и адсорбцией на алюминия гидроксиде).

Стимулирует выработку клеточного и гуморального иммунитета к вирусу клещевого энцефалита. Обеспечивает защиту от штаммов, циркулирующих как в Азии, так и в Европе.

Всасывание

Цетиризин быстро всасывается из ЖКТ.

C_max в плазме крови достигается через 1 ч после приема внутрь. Одновременный прием пищи не влияет на степень абсорбции препарата, но удлиняет время достижения C_max на 1 ч и снижает C_max на 23%.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 93% и не изменяется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно при назначении его в дозе от 5 мг до 60 мг.

При приеме препарата в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 дней C_ss в плазме крови отмечается через 0.5-1.5 ч и составляет 310 нг/мл.

V_d составляет около 0.5 л/кг. Цетиризин проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Цетиризин в небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов гистаминовых H₁-рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р₄₅₀).

Препарат не кумулирует.

Выведение

2/3 принятой дозы цетиризина выводятся в неизмененном виде почками и около 10% - с калом. Системный клиренс цетиризина составляет 53 мл/мин. T_1/2 у взрослых составляет 7-10 ч, у детей в возрасте 6-12 лет – 6 ч, в возрасте 2-6 лет – 5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста T_1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс уменьшается на 40% (из-за снижения функции почек).

При почечной недостаточности (КК менее 40 мл/мин) системный клиренс препарата уменьшается, T_1/2 удлиняется (так у больных, находящихся на гемодиализе, системный клиренс уменьшается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T_1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующей коррекции режима дозирования.

При хронических заболеваниях печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T_1/2 цетиризина на 50% и уменьшение системного клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при соответствующем снижении скорости клубочковой фильтрации).

Цетиризин практически не удаляется при гемодиализе.

Препарат противопоказан детям до 6 лет.

Детям в возрасте старше 6 лет назначают по 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут или по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут.

При превышении суточной дозы 10 мг отмечается снижение способности к быстрым реакциям.

Следует учитывать, что при ХПН средней и тяжелой степени требуется коррекция режима дозирования.

В рекомендуемых дозах препарат не усиливает действие этанола (при концентрации не более 0.8 г/л). Однако рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя на фоне применения препарата Цетиринакс.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения Цетиринаксом следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Вакцина не содержит антибиотиков, формальдегида и консервантов.

Возможность вакцинации лиц с различными заболеваниями, не указанными в перечне противопоказаний, определяется индивидуально, исходя из состояния здоровья вакцинируемого и риска заражения клещевым энцефалитом. С целью выявления противопоказаний в день прививки проводят медицинский осмотр и опрос прививаемого с обязательной термометрией.

О всех случаях необычных реакций после проведения вакцинации необходимо сообщить в местный отдел здравоохранения, Государственный институт стандартизации и контроля медицинских иммунобиологических препаратов им. Л.А.Тарасевича Минздрава России (ГИСК) (121002, Москва, Сивцев Вражек, 41) с последующим предоставлением медицинской документации в ГИСК им. Л.А. Тарасевича. В адрес ГИСК им. Л.А. Тарасевича направляют также рекламации о несоответствии препарата указанным требованиям по физическим свойствам, фасовке, упаковке.

Фармакокинетического взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом не установлено.

При одновременном назначении цетиризина с теофиллином (400 мг/сут) снижается системный клиренс цетиризина. При этом фармакокинетика теофиллина не изменяется.

Симптомы: при однократном приеме препарата в дозе 50 мг развиваются сонливость, беспокойство, повышенная раздражительность, задержка мочеиспускания, сухость во рту, запор.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.