Аденоцин и Кофетамин

Аденоцин показан для применения в комплексной терапии:

• хронической сердечной недостаточности, обусловленной некоронарогенными заболеваниями миокарда (миокардит, дилатационная кардиомиопатия, кардиосклероз), постинфарктным кардиосклерозом, хронической ишемической болезнью сердца;
• хронической сердечной недостаточности после операции на сердце и при подготовке к трансплантации сердца, комбинированных и изолированных митральных и аортальных пороках;
• ишемической кардиомиопатии,
• сердечно-легочной недостаточности,
• тахисистолической форме мерцательной аритмии,
• пароксизмальной желудочковой и наджелудочковой тахикардии,
• препарат может применяться в случаях, когда терапевтические дозы сердечных гликозидов приводят к развитию гликозидной интоксикации.

Мигрень; артериальная гипотензия.

Внутривенно и внутримышечно!

Внутривенно капельно: содержимое 1-2 флаконов (ампул) Аденоцина развести в 70-100 мл 5% декстрозы (глюкозы) или физиологического раствора (при сахарном диабете) и вводить в течение 1 часа один или 2 раза/сут. Максимальная суточная доза до 4 флаконов (ампул) в 100 мл 5% декстрозы (глюкозы) два раза/сут, поддерживающая доза при стабилизации состояния (уменьшение симптомов ХСН и улучшение показателей центральной гемодинамики) 1-2 флакона (ампул) внутримышечно в 5 мл воды для инъекций.

Внутривенно болюсно (очень медленно): содержимое 1-2 флаконов (ампул) Аденоцина развести в 15-20 мл 5% декстрозы (глюкозы) или физиологического раствора и вводить в течение 15-20 минут один или 2 раза/сут. Максимальная суточная доза до 4 флаконов (ампул). Внутримышечно: вводить содержимое 1-2 флаконов (ампул) Аденоцина, растворенное в 5 мл воды для инъекций, 1-3 раза/сут. Максимальная суточная доза 8 флаконов(ампул).

Курс лечения 10-40 дней в зависимости от тяжести заболевания, выраженности симптомов хронической сердечной недостаточности и реакции больного на проводимую терапию.

Повторные курсы рекомендуется проводить не реже чем через 6 месяцев, при ХСН III-IV функционального класса по NYHA через 3 месяца.

Внутрь. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.

• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью: при тяжелой почечной недостаточности, клиренс креатинина менее 30 мл/мин (опыт клинического применения ограничен), при одновременной терапии с сердечными гликозидами, кардиотоническими средствами, антиаритмиками.

Повышенная чувствительность к компонентам комбинации; беременность; период лактации.

C осторожностью

Нарушения сна, тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, стенокардия, выраженный атеросклероз, пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, облитерирующие заболевания периферических сосудов), печеночная и/или почечная недостаточность, глаукома, пожилой возраст.

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, судороги, парестезии в конечностях, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене - усиление торможения ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, кардиалгии, повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Аллергические реакции: отеки, кожный зуд.

Прочие: при длительном применении - привыкание, лекарственная зависимость, слабость в ногах, миалгия, синдром Лериша (резкий цианоз, отсутствие пульса на нижних конечностях, боль, нарушение чувствительности по дистальному типу).

Аденоцин - кардиотоническое средство, обладающее кардиопротекторным действием, способностью купировать три ключевых звена синдрома системного воспалительного ответа: эндотоксемию, тканевую гипоксию и дисфункцию собственных защитных систем организма. Аденоцин стимулирует синтез АТФ в самой клетке путем дезингибирования гликолиза, стимулирования активности цикла трикарбоновых кислот и как следствие, транспорта электронов к кислороду. В результате Аденоцин устраняет энергодефицитное состояние клетки, причем не только в условиях покоя, но и при повышенной нагрузке на сердце. Оказывает непосредственное стимулирующее воздействие на сократительную и релаксационную функции миокарда и восстанавливает транспорт ионов кальция через мембраны кардиомиоцита. Аденоцин значительно уменьшает выраженность застойных явлений по большому и малому кругу кровообращения, снижает конечно- диастолическое давление, восстанавливает или существенно улучшает показатели центральной гемодинамики и геометрии сердца, снижает степень легочной гипертензии и общее периферическое сосудистое сопротивление. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, преодолевает рефрактерность миокарда к медикаментозному воздействию даже при тяжелых формах сердечной недостаточности, обусловленных некоронарогенными заболеваниями миокарда и кардиосклерозом. Препарат обладает сосудорасширяющим действием, улучшает микроциркуляцию и коллатеральное кровоснабжение, усиливает диурез. Предотвращает и снимает коронарный спазм, урежает ЧСС до нормы и стабилизирует цифры АД.

Комбинированное лекарственное средство.

Кофеин вызывает стимуляцию ЦНС, главным образом, коры головного мозга, дыхательного и сосудодвигательного центров. Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает сонливость, чувство усталости. Оказывает выраженное кардиотоническое действие: увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает АД при гипотензии.

Эрготамин вызывает сосудосуживающее действие.

Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

При внутривенном введении биодоступность по основному активному ингредиенту (НАД) составляет в среднем 85% (70-95%). Время достижения максимальной концентрации составляет 10-18 мин. после введения 2 флаконов (ампул) Аденоцина. Наибольшая часть дозы выводится в первые 4.5 ч после введения и полностью выводится в течение 8 часов. T_1/2 составляет в среднем 3.8 ч. Проникает через гематоэнцефалический барьер. При нарушении функции почек (снижении клиренса креатинина, 30-60 мл/мин) токсические концентрации в организме не достигаются. Выводится преимущественно почками.

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При одновременном применении с сердечными гликозидами и другими кардиотоническими средствами, антиаритмическими препаратами и при злокачественной гипертензии необходимо мониторирование ЧСС, АД и ЭКГ.

Возможна одновременная терапия нитратами (в различных лекарственных формах), в том числе пролонгированного действия, а также антикоагулянтами, диуретическими средствами, гипогликемическими средствами для приема внутрь и /инсулином, блокаторами "медленных" кальциевых каналов, в том числе нимодипином, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента и другими гипотензивными средствами, гиполипидемическими средствами, нестероидными противовоспалительными препаратами и антибактериальными средствами различных классов, глиатилином, калий оротатом, хлоридом калия, преднизолоном, анальгетиками, антигистаминными средствами, ноотропами. Одновременное применение с кардиотоническими средствами (допамин, добутамин), а также антиаритмиками только по специальным показаниям. При одновременном применении с гипотензивными средствами, диуретиками возможно усиление их действия.

Усиливает фармакологическое действие других лекарственных средств, содержащих алкалоиды спорыньи и кофеин.

Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина).

При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных лекарственных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивов, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина - снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).

Средства, вызывающие стимуляцию ЦНС, - возможна чрезмерная стимуляция ЦНС.

Мексилетин снижает выведение кофеина до 50%.

Никотин увеличивает скорость выведения кофеина.

Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин и селегилин - большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения АД.

Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в ЖКТ.

Снижает эффект наркотических анальгетиков и снотворных лекарственных средств; повышает - ненаркотических анальгетиков (повышение всасываемости).

Увеличивает выведение препаратов лития с мочой.

Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.

Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими лекарственными средствами - к дополнительной стимуляции ЦНС и другим аддитивным токсическим эффектам.

Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.

Сосудосуживающее действие препарата усиливают альфа-адреностимуляторы, бета-адреноблокаторы, агонисты серотонина (в т.ч. суматриптан) и никотин.

Макролиды увеличивают токсичность эрготамина (снижение печеночного клиренса кофеина).

Нет сведений.