Аэрус и Хондрогард

• лечение инфекционно-воспалительных заболеваний вирусной этиологии (грипп и другие ОРВИ).

Дегенеративно-дистрофические заболевания суставов и позвоночника:

• остеоартроз периферических суставов;
• межпозвонковый остеохондроз и остеоартроз.

Для ускорения формирования костной мозоли при переломах.

По 1 ингаляционной дозе (1 доза 85 КИЕ) в каждый носовой ход каждые 2-4 ч (800-2000 КИЕ/сут).

Максимальная суточная доза 50-65 КИЕ/сут на 1 кг массы тела.

Базовый рекомендуемый курс ингаляций: вдох через нос, выдох через рот, при вирусном воспалении в носовой полости; вдох через рот и выдох в нос – при наличии симптомов вирусного воспаления в ротоглотке, трахее и бронхах. Возможно комбинированное вдыхание по одной дозе в носовые ходы и через рот.

Длительность курса от 3 до 8 дней в зависимости от тяжести заболевания с периодичностью каждые 2-4 ч.

Указания по правильному использованию

Перед первым применением дважды нажмите дозирующий клапан.

Перед каждым применением соблюдайте следующую процедуру:

1. Устраните защитную крышку и встряхните баллончик.
2. Глубоко выдохните.
3. Ингалятор держите в положении, которое приведено на рисунке, при вдыхании через рот ротовую насадку сожмите губами или при вдыхании через нос носовую насадку вставьте в ноздрю.
4. Одновременно с глубоким вдохом энергично нажмите на дозирующий клапан, который выделит одну аэрозольную дозу. На 1-2 сек задержите дыхание, после этого выньте ротовую насадку изо рта, носовую из носа и выдохните.
5. После применения вставьте обратно защитную крышку на ротовую насадку, которую устанавливают на дозирующую головку для ее защиты от повреждения.
6. Если препарат не использовался в течение 3 дней, необходимо перед новым применением 1 раз нажать дозирующий клапан.

Препарат назначают в/м по 100 мг через день. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 200 мг, начиная с 4-й инъекции.

Курс лечения - 25-30 инъекций. При необходимости через 6 мес возможно проведение повторного курса лечения.

При остеоартрозе крупных суставов возможно сочетание внутрисуставного и в/м способов введения. Проводят до 5 внутрисуставных инъекций по 200 мг с перерывом 3 дня между введениями и 16 в/м инъекций по 200 мг с интервалом 1 день между введениями (через день). В зависимости от размера сустава в суставную полость можно ввести до 2 мл препарата Хондрогард .

Для формирования костной мозоли курс лечения составляет 3-4 недели (10-14 инъекций в/м через день).

Способ применения

Внутрисуставное введение препарата осуществляется в асептических условиях специалистом, прошедшим обучение технике внутрисуставного введения. После внутрисуставного введения препарата место прокола смазывают спиртовой салфеткой, накладывают бактерицидный пластырь.

• синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания;
• аллергические реакции (в т.ч. на белок крупного рогатого скота);
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия опыта клинического применения у детей);
• повышенная чувствительность к апротинину.

• повышенная чувствительность к хондроитина сульфату или любому из вспомогательных веществ препарата;
• кровотечения и склонность к кровоточивости;
• тромбофлебиты;
• при внутрисуставном введении наличие активных воспалительных или инфекционных процессов в суставе, наличие активного заболевания кожи или кожной инфекции в области предполагаемой инъекции;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• беременность (данные о безопасности применения препарата в настоящее время отсутствуют);
• период лактации (данные о безопасности применения препарата в настоящее время отсутствуют).

По сравнению с парентеральным введением при ингаляционном введении апротинина риск развития побочных эффектов маловероятен.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия, бледность кожных покровов.

Со стороны ЦНС: психотическая реакция, галлюцинация, спутанность сознания.

Аллергические реакции: сыпь, ринит, конъюнктивит, анафилактические реакции (вплоть до анафилактического шока).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Местные реакции: сухость, кровоточивость слизистых оболочек дыхательных путей.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (кожный зуд, эритема, крапивница, дерматит).

Местные реакции: геморрагии в месте инъекции.

Основное действующее вещество препарата Аэрус - апротинин - представляет собой низкомолекулярный природный полипептид (58 аминокислот), выделенный из легких крупного рогатого скота и обладающий ингибирующим действием на протеолитические ферменты. Апротинин ингибирует трипсин, химотрипсин, плазмин, плазменный и тканевой калликреин, триптазу тучных клеток, катепсин, лейкоцитарную эластазу (протеиназу 3), простазин и другие протеазы за счет образования с ними стабильных комплексов.

Апротинин обладает двойным действием. Во-первых, он оказывает противовирусное действие посредством торможения протеолиза специфического вирусного белка, что ведет к прямому торможению размножения вируса. Во-вторых, апротинин снижает уровень индуцируемого вирусом и бактериями протеолиза в тканях, предотвращая развитие патологических воспалительных процессов, формирующихся в результате избытка протеаз и недостатка их ингибиторов.

Апротинин снижает концентрацию активных форм кислорода в очаге вирусного воспаления посредством ингибирования протеолитического образования ксантиноксидазы (КО). Торможение КО-зависимого пути перекисного окисления ведет к снижению патологических воспалительных процессов, формирующихся в респираторных органах при вирусных инфекциях.

Апротинин подавляет активацию ряда цитокинов и хемокинов, ингибирует тканевую миграцию лейкоцитов, что оказывает выраженное противовоспалительное действие в очаге инфекции.

Ингаляции аэрозоля апротинина не оказывают локальной токсичности в органах дыхания. Препарат не вызывает аллергических реакций и признаков местнораздражающего действия при контакте со слизистыми оболочками дыхательных путей.

Ингаляции аэрозоля апротинина не подавляют развитие противовирусного иммунитета у инфицированных пациентов.

Высокомолекулярный мукополисахарид, влияющий на обменные процессы в гиалиновом хряще. Уменьшает дегенеративные изменения в хрящевой ткани суставов, ускоряет процессы ее восстановления, стимулирует синтез протеогликанов.

При лечении препаратом уменьшается болезненность и улучшается подвижность пораженных суставов. При лечении дегенеративных изменений суставов с развитием вторичного синовита, положительный эффект может наблюдаться уже через 2-3 недели после начала введения препарата: уменьшается боль в суставах, исчезают клинические проявления реактивного синовита, увеличивается объем движений в пораженных суставах. Терапевтический эффект сохраняется длительное время после окончания курса лечения.

Апротинин через кровоток попадает в почки. В лизосомах почек молекулы апротинина полностью расщепляются на более короткие пептиды и аминокислоты, после чего продукты выделяются с мочой.

T_1/2 апротинина из кровотока составляет около 2 ч. Не происходит экскреции неизмененного апротинина почками даже при больших дозах введения - около 1 млн. КИЕ.

Всасывание

После в/м введения C_max хондроитина сульфата в плазме достигается через 1 ч, затем постепенно снижается в течение 2 сут. При однократном внутрисуставном введении препарата в дозе 200 мг C_max хондроитина сульфата в плазме наблюдается через 1-2 ч и составляет 52.5-86.9 нг/мл.

Распределение

После в/м введения хондроитина сульфат быстро распределяется. Уже через 30 мин после инъекции он обнаруживается в крови в значительных концентрациях.

Хондроитина сульфат накапливается, главным образом, в хрящевой ткани суставов. Синовиальная оболочка не является препятствием для проникновения препарата в полость сустава. В экспериментах показано, что через 15 мин после в/м инъекции хондроитина сульфат обнаруживается в синовиальной жидкости, затем проникает в суставной хрящ, где его C_max достигается через 48 ч.

При внутрисуставном введении наблюдается удерживание хондроитина сульфата в тканях сустава и его постепенный выход в кровоток.

Выведение

Т_1/2 при внутрисуставном введении составляет 2.5 ч.

Данные о безопасности применения препарата в настоящее время отсутствуют. Противопоказано применять препарат во время беременности и в период грудного вскармливания.

Ротовая и носовая насадки должны содержаться в чистоте, их можно промывать теплой водой или 40% водного раствора этанола. Если для смывания насадки используются мыло или другие средства для очистки, тогда необходимо насадку тщательно ополоснуть струей воды.

Ротовую и носовую насадки из комплекта Аэрус нельзя использовать с другими растворами для ингаляции, а препарат Аэрус нежелательно использовать с другими насадками.

При возникновении анафилактической реакции на апротинин проводят общепринятые меры (введение эпинефрина, преднизолона, плазмозаменителей). Особое внимание необходимо больным, склонным к аллергии, возможно предварительное назначение антигистаминных препаратов.

В состав препарата входит натрия метабисульфит, который может вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Использование в педиатрии

Отсутствуют данные по безопасности и эффективности применения препарата в педиатрической практике.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Хондрогард не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Апротинин тормозит действие стрептокиназы и урокиназы, поэтому Аэрус не следует применять с данными препаратами.

Апротинин следует с осторожностью смешивать с другими лекарственными средствами, в особенности с бета-лактамными антибиотиками, гепарином из-за возможности их прямого химического взаимодействия.

Возможно усиление действия непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, что требует более частого контроля показателей свертываемости крови при одновременном применении.