Аэрус и Витаксон

• лечение инфекционно-воспалительных заболеваний вирусной этиологии (грипп и другие ОРВИ).

В комплексной терапии следующих заболеваний:

• нейропатическая боль, вызванная полинейропатией (в т.ч. диабетической и алкогольной);
• невриты и невралгии: невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, межреберная невралгия, болевой синдром, вызванный заболеваниями позвоночника (дорсалгия, люмбоишиалгия, плексопатия, корешковый синдром, вызванный дегенеративными изменениями позвоночника).

По 1 ингаляционной дозе (1 доза 85 КИЕ) в каждый носовой ход каждые 2-4 ч (800-2000 КИЕ/сут).

Максимальная суточная доза 50-65 КИЕ/сут на 1 кг массы тела.

Базовый рекомендуемый курс ингаляций: вдох через нос, выдох через рот, при вирусном воспалении в носовой полости; вдох через рот и выдох в нос – при наличии симптомов вирусного воспаления в ротоглотке, трахее и бронхах. Возможно комбинированное вдыхание по одной дозе в носовые ходы и через рот.

Длительность курса от 3 до 8 дней в зависимости от тяжести заболевания с периодичностью каждые 2-4 ч.

Указания по правильному использованию

Перед первым применением дважды нажмите дозирующий клапан.

Перед каждым применением соблюдайте следующую процедуру:

1. Устраните защитную крышку и встряхните баллончик.
2. Глубоко выдохните.
3. Ингалятор держите в положении, которое приведено на рисунке, при вдыхании через рот ротовую насадку сожмите губами или при вдыхании через нос носовую насадку вставьте в ноздрю.
4. Одновременно с глубоким вдохом энергично нажмите на дозирующий клапан, который выделит одну аэрозольную дозу. На 1-2 сек задержите дыхание, после этого выньте ротовую насадку изо рта, носовую из носа и выдохните.
5. После применения вставьте обратно защитную крышку на ротовую насадку, которую устанавливают на дозирующую головку для ее защиты от повреждения.
6. Если препарат не использовался в течение 3 дней, необходимо перед новым применением 1 раз нажать дозирующий клапан.

Режим дозирования

В целях быстрого достижения высоких плазменных концентраций при тяжелых и острых болевых состояниях в течение первых дней вводят по 2 мл/сут. По мере стихания состояния и в более легких случаях вводят по 2.0 мл 2-3 раза в неделю.

Рекомендуется осуществлять еженедельное медицинское наблюдение.

Рекомендуется как можно раньше перейти на прием внутрь.

Путь введения

Препарат вводят глубоко в мышцу.

Непреднамеренное внутривенное введение

Препарат следует вводить исключительно внутримышечно, не допуская его попадание в сосудистое русло. При непреднамеренном внутривенном введении необходимо осуществлять медицинское наблюдение (например, в стационарных условиях) в зависимости от тяжести возникших симптомов.

В интервалах между введениями препарат принимают внутрь.

• синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания;
• аллергические реакции (в т.ч. на белок крупного рогатого скота);
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия опыта клинического применения у детей);
• повышенная чувствительность к апротинину.

• гиперчувствительность к активным или вспомогательным веществам препарата;
• тяжелые нарушения проведения по проводящей системе сердца, острая декомпенсированная сердечная недостаточность;
• беременность и период грудного вскармливания (в суточной дозе до 25 мг витамин В₆ не несет угрозу безопасности во время беременности и в период грудного вскармливания: препарат содержит 100 мг витамина В₆, поэтому его не следует применять в эти периоды);
• детский возраст.

По сравнению с парентеральным введением при ингаляционном введении апротинина риск развития побочных эффектов маловероятен.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия, бледность кожных покровов.

Со стороны ЦНС: психотическая реакция, галлюцинация, спутанность сознания.

Аллергические реакции: сыпь, ринит, конъюнктивит, анафилактические реакции (вплоть до анафилактического шока).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Местные реакции: сухость, кровоточивость слизистых оболочек дыхательных путей.

Применяются следующие понятия и частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1 /100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (до <1/10 000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Сообщалось об отдельных случаях развития повышенного потоотделения, тахикардии, акне, кожных реакции, включая зуд и крапивницу.

В отдельных случаях могут развиваться реакции гиперчувствительности (таких как сыпь, одышка, анафилактический шок, ангионевротический отек).

При быстром введении (например, вследствие непреднамеренного внутрисосудистого введения или введения в ткани с богатым кровоснабжением) или при превышении дозы могут развиваться системные реакции, включающие спутанность сознания, рвоту, брадикардию, аритмию, головокружение и судороги.

В редких случаях ввиду наличия бензилового спирта могут развиваться реакции гиперчувствительности.

Частота неизвестна: жжение в месте введения.

Основное действующее вещество препарата Аэрус - апротинин - представляет собой низкомолекулярный природный полипептид (58 аминокислот), выделенный из легких крупного рогатого скота и обладающий ингибирующим действием на протеолитические ферменты. Апротинин ингибирует трипсин, химотрипсин, плазмин, плазменный и тканевой калликреин, триптазу тучных клеток, катепсин, лейкоцитарную эластазу (протеиназу 3), простазин и другие протеазы за счет образования с ними стабильных комплексов.

Апротинин обладает двойным действием. Во-первых, он оказывает противовирусное действие посредством торможения протеолиза специфического вирусного белка, что ведет к прямому торможению размножения вируса. Во-вторых, апротинин снижает уровень индуцируемого вирусом и бактериями протеолиза в тканях, предотвращая развитие патологических воспалительных процессов, формирующихся в результате избытка протеаз и недостатка их ингибиторов.

Апротинин снижает концентрацию активных форм кислорода в очаге вирусного воспаления посредством ингибирования протеолитического образования ксантиноксидазы (КО). Торможение КО-зависимого пути перекисного окисления ведет к снижению патологических воспалительных процессов, формирующихся в респираторных органах при вирусных инфекциях.

Апротинин подавляет активацию ряда цитокинов и хемокинов, ингибирует тканевую миграцию лейкоцитов, что оказывает выраженное противовоспалительное действие в очаге инфекции.

Ингаляции аэрозоля апротинина не оказывают локальной токсичности в органах дыхания. Препарат не вызывает аллергических реакций и признаков местнораздражающего действия при контакте со слизистыми оболочками дыхательных путей.

Ингаляции аэрозоля апротинина не подавляют развитие противовирусного иммунитета у инфицированных пациентов.

Препарат содержит витамины В₁ (тиамин), В₆ (пиридоксин) и В₁₂ (цианокобаламин), дефицит которых может приводить к неврологическим расстройствам, главным обратом, со стороны периферической нервной системы. Препарат быстро восполняет дефицит указанных витаминов.

Тиамин является кофактором ферментов, переносящих двухуглеродные группы в реакциях декарбоксилирования.

Пиридоксин является кофактором трансаминаз, а также кофактором в некоторых других реакциях метаболизма аминокислот.

Цианокобаламин является кофактором в реакциях переноса одноуглеродных групп.

Лидокаин - местноанестезирующее средство, вызывающее все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.

Апротинин через кровоток попадает в почки. В лизосомах почек молекулы апротинина полностью расщепляются на более короткие пептиды и аминокислоты, после чего продукты выделяются с мочой.

T_1/2 апротинина из кровотока составляет около 2 ч. Не происходит экскреции неизмененного апротинина почками даже при больших дозах введения - около 1 млн. КИЕ.

После внутримышечного введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 мин в первый день введения дозы в 50 мг) и распределяется неравномерно в организме при содержании его в лейкоцитах 15%, эритроцитах 75% и в плазме 10%. Тиамин проникает через гематоэнцефатический и плацентарный барьеры и обнаруживается в грудном молоке. Тиамин выводится с мочой в α-фазе через 0,15 ч, в β-фазе - через 1 ч и в терминальной фазе - в течение 2 дней. Основными метаболитами являются: тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин запасается в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина в виде 80% тиаминпирофосфата, 10% тиаминтрифосфата и остальное количество в виде тиаминмонофосфата.

Посте внутримышечного введения пиридоксин быстро абсорбируется в кровяное русло и распределяется в организме, после фосфорилирования CH₂OH-группы в 5-ом положении образует метаболически активный пиридоксальфосфат. Около 80 % витамина связывается с белками плазмы. Пиридоксин распределяется во всем организме и проникает через плаценту и обнаруживается в грудном молоке, депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая экскретируется с мочой, максимум через 2-5 часов после абсорбции. В организме человека содержится 40-150 мг витамина В₆ и его ежедневная скорость элиминации около 1.7-3,6 мг при скорости восполнения 2,2-2,4 %.

После парентерального введения цианокобаламин образует комплексы с транспортным белком транскобаламином, которые быстро абсорбируются печенью, костным мозгом и другими органами. Цианокобаламин экскретируется в желчь и принимает участие в кишечно-печеночной циркуляции. Проникает через плаценту.

Беременность

Рекомендуемая суточное потребление витамина В₁ во время беременности и в период грудного вскармливания составляет 1,4-1,6 мг, витамина В₆ - 2,4-2,6 мг. Превышение этих доз во время беременности допускается лишь при подтвержденном дефиците витаминов В₁ и В₆, поскольку безопасность применения доз, превышающих рекомендуемую суточную потребность, не подтверждена.

Применение при беременности противопоказано.

Грудное вскармливание

Витамины В₁и В₆ проникают в грудное молоко.

Высокие дозы витамин В₆ ингибируют образование молока.

Применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Ротовая и носовая насадки должны содержаться в чистоте, их можно промывать теплой водой или 40% водного раствора этанола. Если для смывания насадки используются мыло или другие средства для очистки, тогда необходимо насадку тщательно ополоснуть струей воды.

Ротовую и носовую насадки из комплекта Аэрус нельзя использовать с другими растворами для ингаляции, а препарат Аэрус нежелательно использовать с другими насадками.

При возникновении анафилактической реакции на апротинин проводят общепринятые меры (введение эпинефрина, преднизолона, плазмозаменителей). Особое внимание необходимо больным, склонным к аллергии, возможно предварительное назначение антигистаминных препаратов.

Препарат следует вводить исключительно внутримышечно и не допускать попадания в сосудистое русло. При непреднамеренном внутривенном введении необходимо осуществлять медицинское наблюдение (например, в стационарных условиях) в зависимости от тяжести возникших симптомов.

При применении препарата более 6 месяцев возможно развитие нейропатии.

В одной ампуле (2 мл) препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами

Особые меры предосторожности не требуются.

Апротинин тормозит действие стрептокиназы и урокиназы, поэтому Аэрус не следует применять с данными препаратами.

Апротинин следует с осторожностью смешивать с другими лекарственными средствами, в особенности с бета-лактамными антибиотиками, гепарином из-за возможности их прямого химического взаимодействия.

В присутствии сульфитсодержащих растворов тиамин подвергается полной деградации. В присутствии продуктов деградация витамина B₁ другие витамины могут подвергаться инактивации.

Терапевтические дозы витамина В₆ могут снижать действие леводопы.

Возможно взаимодействие с изониазидом, пеницилламином и циклоспорином.

Если одновременно с парентеральным введением лидокаина применяются эпинефрин или норэпинефрин, возможно усиление нежелательных реакций со стороны сердца. Возможно взаимодействие с сульфонамидами.

При передозировке местными анестетиками применение эпинефрина или норэпинефрина не допускается.

При передозировке следует обратиться за медицинской помощью. Лечение симптоматическое.