Аэрус и Полиневрин

• лечение инфекционно-воспалительных заболеваний вирусной этиологии (грипп и другие ОРВИ).

Применяется в комплексной терапии следующих неврологических заболеваний:

• полиневропатии различной этиологии, в т.ч. диабетическая, алкогольная;
• межреберная невралгия; люмбоишиалгия; радикулопатия; шейно-плечевой синдром; корешковый синдром, вызванный дегенеративными изменениями позвоночника;
• неврит лицевого нерва, невралгия тройничного нерва, ретробульбарный неврит.

По 1 ингаляционной дозе (1 доза 85 КИЕ) в каждый носовой ход каждые 2-4 ч (800-2000 КИЕ/сут).

Максимальная суточная доза 50-65 КИЕ/сут на 1 кг массы тела.

Базовый рекомендуемый курс ингаляций: вдох через нос, выдох через рот, при вирусном воспалении в носовой полости; вдох через рот и выдох в нос – при наличии симптомов вирусного воспаления в ротоглотке, трахее и бронхах. Возможно комбинированное вдыхание по одной дозе в носовые ходы и через рот.

Длительность курса от 3 до 8 дней в зависимости от тяжести заболевания с периодичностью каждые 2-4 ч.

Указания по правильному использованию

Перед первым применением дважды нажмите дозирующий клапан.

Перед каждым применением соблюдайте следующую процедуру:

1. Устраните защитную крышку и встряхните баллончик.
2. Глубоко выдохните.
3. Ингалятор держите в положении, которое приведено на рисунке, при вдыхании через рот ротовую насадку сожмите губами или при вдыхании через нос носовую насадку вставьте в ноздрю.
4. Одновременно с глубоким вдохом энергично нажмите на дозирующий клапан, который выделит одну аэрозольную дозу. На 1-2 сек задержите дыхание, после этого выньте ротовую насадку изо рта, носовую из носа и выдохните.
5. После применения вставьте обратно защитную крышку на ротовую насадку, которую устанавливают на дозирующую головку для ее защиты от повреждения.
6. Если препарат не использовался в течение 3 дней, необходимо перед новым применением 1 раз нажать дозирующий клапан.

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

При любых выше указанных показаниях назначают по 1 таблетке 1-3 раза в сутки. Рекомендуемая продолжительность лечения 4 недели. Максимальная суточная доза - 3 таблетки. В зависимости от клинической ситуации по рекомендации врача возможно увеличение продолжительности лечения под медицинским наблюдением. Повторные курсы - по рекомендации врача.

• синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания;
• аллергические реакции (в т.ч. на белок крупного рогатого скота);
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия опыта клинического применения у детей);
• повышенная чувствительность к апротинину.

• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• детский возраст до 18 лет;
• период беременности и грудного вскармливания.

С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в связи с возмодным повышением кислотности желудочного сока); ишемическая болезнь сердца.

По сравнению с парентеральным введением при ингаляционном введении апротинина риск развития побочных эффектов маловероятен.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия, бледность кожных покровов.

Со стороны ЦНС: психотическая реакция, галлюцинация, спутанность сознания.

Аллергические реакции: сыпь, ринит, конъюнктивит, анафилактические реакции (вплоть до анафилактического шока).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Местные реакции: сухость, кровоточивость слизистых оболочек дыхательных путей.

Аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, затрудненное дыхание, отек Квинке, анафилактический шок), повышенное потоотделение, тахикардия, угревая сыпь, тошнота, диарея, запор, боль в животе.

Основное действующее вещество препарата Аэрус - апротинин - представляет собой низкомолекулярный природный полипептид (58 аминокислот), выделенный из легких крупного рогатого скота и обладающий ингибирующим действием на протеолитические ферменты. Апротинин ингибирует трипсин, химотрипсин, плазмин, плазменный и тканевой калликреин, триптазу тучных клеток, катепсин, лейкоцитарную эластазу (протеиназу 3), простазин и другие протеазы за счет образования с ними стабильных комплексов.

Апротинин обладает двойным действием. Во-первых, он оказывает противовирусное действие посредством торможения протеолиза специфического вирусного белка, что ведет к прямому торможению размножения вируса. Во-вторых, апротинин снижает уровень индуцируемого вирусом и бактериями протеолиза в тканях, предотвращая развитие патологических воспалительных процессов, формирующихся в результате избытка протеаз и недостатка их ингибиторов.

Апротинин снижает концентрацию активных форм кислорода в очаге вирусного воспаления посредством ингибирования протеолитического образования ксантиноксидазы (КО). Торможение КО-зависимого пути перекисного окисления ведет к снижению патологических воспалительных процессов, формирующихся в респираторных органах при вирусных инфекциях.

Апротинин подавляет активацию ряда цитокинов и хемокинов, ингибирует тканевую миграцию лейкоцитов, что оказывает выраженное противовоспалительное действие в очаге инфекции.

Ингаляции аэрозоля апротинина не оказывают локальной токсичности в органах дыхания. Препарат не вызывает аллергических реакций и признаков местнораздражающего действия при контакте со слизистыми оболочками дыхательных путей.

Ингаляции аэрозоля апротинина не подавляют развитие противовирусного иммунитета у инфицированных пациентов.

Комбинированный поливитаминный препарат, содержащий витамины группы В.

Бенфотиамин - жирорастворимый аналог витамина В₁ (тиамина). В организме превращается в тиаминпирофосфат (активная форма тиамина) - кофермент ряда ферментов окислительного и неокислительного декарбоксилирования α-кетокислот (пировиноградной и α-кетоглутаровой кислот) и обмена α-кетосахаров. Играет важную роль в углеводном обмене и обеспечении энергией нервной системы, в том числе головного и спинного мозга, регулирует проведение нервного импульса, влияя на передачу возбуждения.

Пиридоксин участвует в обмене веществ, является коферментом метаболизма аминокислот и белков, синтеза нейромедиаторов, необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. Поступая в организм, он фосфорилирустся, превращается в пиридоксаль-5-фосфат и входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование, трансаминирование и рацемизацию аминокислот, а также ферментативное превращение серосодержащих и гидроксилированных аминоксилот. Участвует в обмене триптофана (участие в реакции биосинтеза серотонина).

Апротинин через кровоток попадает в почки. В лизосомах почек молекулы апротинина полностью расщепляются на более короткие пептиды и аминокислоты, после чего продукты выделяются с мочой.

T_1/2 апротинина из кровотока составляет около 2 ч. Не происходит экскреции неизмененного апротинина почками даже при больших дозах введения - около 1 млн. КИЕ.

Бенфотиамин в неизмененном виде достигает проксимальных отделов тонкой кишки и быстро всасывается в виде липофильного образования S-бензоилтиамина методом пассивной диффузии. Бенфотиамин после биотрансформации в тиаминпирофосфат обладает кинетикой, не отличающейся от кинетики водорастворимого тиамина.

Пиридоксин быстро абсорбируются из ЖКТ. Большее количество пиридоксина абсорбируется в тощей кишке. Пиридоксин метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфат и пиридоксаминофосфат). Пиридоксальфосфат с белками плазмы связывается на 90%. Хорошо проникает во все ткали; накапливается преимущественно в печени, меньше - в мышцах и центральной нервной системе. Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком. Выводится почками, а также в ходе гемодиализа.

Не применяется в период беременности и грудного вскармливания.

Ротовая и носовая насадки должны содержаться в чистоте, их можно промывать теплой водой или 40% водного раствора этанола. Если для смывания насадки используются мыло или другие средства для очистки, тогда необходимо насадку тщательно ополоснуть струей воды.

Ротовую и носовую насадки из комплекта Аэрус нельзя использовать с другими растворами для ингаляции, а препарат Аэрус нежелательно использовать с другими насадками.

При возникновении анафилактической реакции на апротинин проводят общепринятые меры (введение эпинефрина, преднизолона, плазмозаменителей). Особое внимание необходимо больным, склонным к аллергии, возможно предварительное назначение антигистаминных препаратов.

Во время приема препарата не рекомендуется прием поливитаминных комплексов, содержащих витамины группы В.

Аллергические реакции на бенфотиамин чаще возникают у женщин в менопаузе и у пациентов с хроническим алкоголизмом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не влияет на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).

Апротинин тормозит действие стрептокиназы и урокиназы, поэтому Аэрус не следует применять с данными препаратами.

Апротинин следует с осторожностью смешивать с другими лекарственными средствами, в особенности с бета-лактамными антибиотиками, гепарином из-за возможности их прямого химического взаимодействия.

Терапевтические дозы пиридоксина ослабляют антипаркинсоническое действие леводопы, усиливают действие диуретиков.

Изониазид, пеницилламин, циклосерин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы ослабляют эффект пиридоксина.

Сочетается с сердечными гликозидами (пиридоксин способствует повышению синтеза сократительных белков в миокарде), с глутаминовой кислотой и калия и магния аспарагинатом.

Пиридоксин фармацевтически несовместим с витаминами тиамином (В1) и цианокобаламином (В12).

Одновременное применение пиридоксина с циклоссрином, этионамидом, гидралазином, азатиоприном, хлорамбуцилом, кортикотропином, циклофосфамидом, циклоспорином, меркаптопурином, пеницилламином - может вызвать анемию и нейропатию.

Симптомы: возможно усиление симптомов дозозависимых побочных эффектов. При передозировке обратиться к врачу.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.