Б-190 и Диафлекс Ромфарм

• в качестве профилактического радиозащитного средства у практически здоровых людей в чрезвычайных условиях и аварийных ситуациях при прогнозировании доз облучения, вызывающих развитие острой лучевой болезни.

Первичный и вторичный остеоартроз.

Принимают внутрь. Начальная доза - по 50 мг 1 раз/сут, через 2 нед. дозу можно увеличить до 50 мг 2 раза/сут. Лечение проводится непрерывно длительно или курсами (не менее 4 мес).

• артериальная гипертония;
• расстройства сердечного ритма и проводимости;
• ИБС;
• тиреотоксикоз;
• сахарный диабет;
• органические изменения в ЦНС.

Детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к диацереину; повышенная чувствительность к антрахиноновым слабительным лекарственным средствам.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, гепатит.

Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: недомогание, интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от рН) от желтого до коричневого цвета (не имеет клинического значения).

Б-190 относится к a₁-адреномиметикам прямого действия. Оказывает радиозащитный эффект и имеет большую широту терапевтического действия.

Прием препарата практически здоровым человеком, как в покое, так и в условиях умеренной физической нагрузки, вызывает ряд характерных эффектов, основными из которых являются: пиломоторная реакция (гусиная кожа); парестезии в области лица, волосистой части головы и верхней половины туловища; замедление частоты сердечных сокращений; повышение систолического и диастолического АД. Препарат обладает сосудосуживающим действием, повышает кровонаполнение селезенки и почек.

Указанные фармакодинамические эффекты в покое выражены больше, чем при нагрузке; они возникают в первые минуты после введения, достигают максимума к 5–30 мин и исчезают в большинстве случаев через час-полтора после применения препарата.

Б-190, обладая спазмолитической активностью, угнетает перистальтику и уменьшает тонус кишечника, препятствует развитию диареи, не обладает гипергликемическими свойствами, не оказывает бронхолитического действия.

Производное антрахинолина, деацетилированное производное реина. Метаболизируясь до активного метаболита - реина, ингибирует активность интерлейкина-1, который играет важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе.

Ингибирует действие других цитокинов (в т.ч. интерлейкина-6, ФНОα). Действие развивается через 2-4 недели.

Диацереин обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью при пероральном приеме.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. При однократном приеме в дозе 50 мг С_max в плазме - 3.15 мг/л. Т_max - 144 мин. Биодоступность увеличивается на 25% при одновременном приеме с пищей. При многократном приеме в связи с кумуляцией препарата С_max в плазме увеличивается. Диацереин полностью деацетилируется до реина. Связывание реина с белками плазмы (альбумином) практически 100%. Реин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Т_1/2 - 255 мин. Выводится почками в неизмененном виде (20%), в виде глюкуронида (60%), в виде сульфата - 20%.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью применять при тяжелой печеночной или почечной недостаточности, кишечной непроходимости, воспалительных заболеваниях кишечника.

В период лечения необходим периодический контроль показателей крови, функциональных проб печени (определение уровня печеночных трансаминаз), мочи (определение уровня креатинина и КК).

При ухудшении функции почек необходимо снизить дозу. У пациентов с хронической почечной недостаточностью, при КК менее 30 мл/мин доза диацереина должна быть снижена до 50 мг/сут и затем оттитрована согласно переносимости и клинической эффективности.

Совместим с препаратами, применяемыми для купирования первичной реакции на облучение.

Обладая сосудосуживающим действием, препарат Б-190 оказывает влияние на всасываемость лекарств. Он в несколько раз удлиняет анестезию, вызванную новокаином, но не влияет на интенсивность и продолжительность снотворного действия гексенала.

Диацереин не рекомендуется принимать вместе с препаратами, увеличивающими объем содержимого кишечника (например, большое количество клетчатки).

Антациды уменьшают абсорбцию диацереина.

При одновременном приеме с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, может повыситься частота побочных реакций со стороны кишечника.

Лекарственные средства, содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид, снижают биодоступность диацереина.

Одновременное применение со слабительными средствами не рекомендуется.