Багомет и Цетиринакс

• сахарный диабет типа 2 без склонности к кетоацидозу (особенно у больных, страдающих ожирением) при неэффективности диетотерапии.

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);
• крапивница (в т.ч хроническая идиопатическая крапивница);
• поллиноз (сенная лихорадка);
• ангионевротический отек;
• зудящие аллергические дерматозы.

Доза препарата устанавливается врачом индивидуально в зависимости от уровня глюкоза в крови.

Начальная доза составляет 850 мг/сут. Через 10-15 дней возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня гликемии. Максимальная доза - 2550 мг/сут. Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1700 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2 приема (утром и вечером). У больных пожилого возраста рекомендуемая суточная доза не должна превышать 850 мг.

Таблетки Багомета следует принимать целиком во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости (стакан воды).

Вследствие повышенного риска развития лактоацидоза, дозу Багомета необходимо уменьшить при тяжелых метаболических нарушениях.

Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет назначают по 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут или по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут.

Пациентам с нарушениями функции почек (КК от 30 до 49 мл/мин) назначают 5 мг/сут, при хронической почечной недостаточности тяжелой степени (КК от 10 до 29 мл/мин) 5 мг/сут через день.

Таблетки принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды.

• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
• выраженные нарушения функции почек;
• сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, дегидратация, хронический алкоголизм и другие состояния, которые могут способствовать развитию лактоацидоза;
• беременность и период грудного вскармливания;
• повышенная чувствительность к препарату;
• серьезные хирургические операции и травмы, когда показано проведения инсулинотерапии;
• нарушение функции печени, острое отравление алкоголем;
• лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе);
• применение в течение не менее 2-х дней до и в течение 2-х дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодосодержащего контрастного вещества;
• соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут).

Не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них молочнокислого ацидоза.

• недостаточность лактазы;
• галактоземия;
• глюкозо-галактозный синдром мальабсорбции;
• детский возраст до 6 лет;
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста, пациентам с хронической почечной недостаточностью.

Со стороны системы органов пищеварения: тошнота, рвота, «металлический» привкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, метеоризм, боли в животе.

Со стороны обмена веществ: в редких случаях - молочнокислый ацидоз (требует прекращения лечения); при длительном лечении - гиповитаминоз В12 (нарушение всасывания).

Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях - мегалобластная анемия.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (при применении в неадекватных дозах).

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, дискомфорт в области живота.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, мигрень.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, кожный зуд, кожная сыпь.

Багомет тормозит глюконеогенез в печени, уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника, усиливает периферическую утилизацию глюкозы, а также повышает чувствительность тканей к инсулину. При этом не оказывает действие на секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Снижает уровень триглицеридов и липопротеинов низкой плотности в крови. Стабилизирует или снижает массу тела. Оказывает фибринолитическое действие за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

Блокатор периферических гистаминовых H₁-рецепторов. Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и антиэкссудативное действие. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов.

Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта.

Начало действия препарата после разового приема в дозе 10 мг отмечается через 20 мин (у 5% пациентов), через 60 мин (у 95% пациентов), продолжительность действия препарата более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность не развивается.

После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

После приема внутрь Багомет абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность после приема стандартной дозы составляет 50-60%. C_max в плазме крови достигается через 2 ч после приема внутрь. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени и почках. Выделяется в неизменном виде почками. T_1/2 составляет примерно 6.5 ч.

При нарушениях функции почек возможна кумуляция препарата.

Всасывание

Цетиризин быстро всасывается из ЖКТ.

C_max в плазме крови достигается через 1 ч после приема внутрь. Одновременный прием пищи не влияет на степень абсорбции препарата, но удлиняет время достижения C_max на 1 ч и снижает C_max на 23%.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 93% и не изменяется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно при назначении его в дозе от 5 мг до 60 мг.

При приеме препарата в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 дней C_ss в плазме крови отмечается через 0.5-1.5 ч и составляет 310 нг/мл.

V_d составляет около 0.5 л/кг. Цетиризин проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Цетиризин в небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов гистаминовых H₁-рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р₄₅₀).

Препарат не кумулирует.

Выведение

2/3 принятой дозы цетиризина выводятся в неизмененном виде почками и около 10% - с калом. Системный клиренс цетиризина составляет 53 мл/мин. T_1/2 у взрослых составляет 7-10 ч, у детей в возрасте 6-12 лет – 6 ч, в возрасте 2-6 лет – 5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста T_1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс уменьшается на 40% (из-за снижения функции почек).

При почечной недостаточности (КК менее 40 мл/мин) системный клиренс препарата уменьшается, T_1/2 удлиняется (так у больных, находящихся на гемодиализе, системный клиренс уменьшается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T_1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующей коррекции режима дозирования.

При хронических заболеваниях печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T_1/2 цетиризина на 50% и уменьшение системного клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при соответствующем снижении скорости клубочковой фильтрации).

Цетиризин практически не удаляется при гемодиализе.

Препарат противопоказан детям до 6 лет.

Детям в возрасте старше 6 лет назначают по 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут или по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут.

Не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них молочнокислого ацидоза.

У больных пожилого возраста рекомендуемая суточная доза не должна превышать 1000 мг.

В период лечения необходимо контролировать функцию почек. Не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии следует определять содержание лактата в плазме. Возможно применение Багомета в комбинации с производными сульфонилмочевины. В этом случае необходим особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови.

При превышении суточной дозы 10 мг отмечается снижение способности к быстрым реакциям.

Следует учитывать, что при ХПН средней и тяжелой степени требуется коррекция режима дозирования.

В рекомендуемых дозах препарат не усиливает действие этанола (при концентрации не более 0.8 г/л). Однако рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя на фоне применения препарата Цетиринакс.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения Цетиринаксом следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, нестероидными противовоспалительными средствами, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, производными клофибрата, циклофосфамидом, β-адреноблокаторами возможно усиление гипогликемического действия Багомета.

При одновременном применении с глюкокортикостероидами, пероральными контрацептивами, эпинефрином, симпатомиметиками, глюкагоном, препаратами гормонов щитовидной железы, тиазидными и «петлевыми» диуретиками, производными фенотиазина, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия Багомета.

Циметидин замедляет выведение Багомета, вследствие чего увеличивается риск развития лактоацидоза.

Багомет может ослабить действие антикоагулянтов (производных кумарина). При одновременном приеме алкоголя возможно развитие лактоацидоза.

Фармакокинетического взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом не установлено.

При одновременном назначении цетиризина с теофиллином (400 мг/сут) снижается системный клиренс цетиризина. При этом фармакокинетика теофиллина не изменяется.

При передозировке Багомета возможно развитие лактоацидоза с фатальным исходом. Причиной развития лактоацидоза может также явиться кумуляция препарата вследствие нарушения функции почек. Ранними симптомами лактоацидоза являются тошнота, рвота, диарея, понижение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.

Лечение: В случае появления признаков лактоацидоза, лечение Багометом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, подтвердить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и Багомета является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

При комбинированной терапии Багомета с препаратами сульфонилмочевины может развиться гипогликемия.

Симптомы: при однократном приеме препарата в дозе 50 мг развиваются сонливость, беспокойство, повышенная раздражительность, задержка мочеиспускания, сухость во рту, запор.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.