Багомет и Галидор

• сахарный диабет типа 2 без склонности к кетоацидозу (особенно у больных, страдающих ожирением) при неэффективности диетотерапии.

Сосудистые заболевания: заболевания периферических сосудов - болезнь Рейно, другие заболевания с акроцианозом и спазмом сосудов, а также хронические облитерирующие заболевания артерий; заболевания мозговых сосудов: в комплексной терапии острой и хронической церебральной ишемии.

Для устранения спазма внутренних органов: желудочно-кишечные заболевания - гастроэнтериты различной этиологии (особенно инфекционные), инфекционные и воспалительные колиты, функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, послеоперационный метеоризм, холецистит, желчнокаменная болезнь, состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии); урологические синдромы: спазмы и тенезмы мочевого пузыря, сопутствующая терапия мочекаменной болезни (в сочетании с анальгетиками при почечной колике).

Подготовка к инструментальным методам исследования в урологии (для раствора для в/в и в/м введения).

Доза препарата устанавливается врачом индивидуально в зависимости от уровня глюкоза в крови.

Начальная доза составляет 850 мг/сут. Через 10-15 дней возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня гликемии. Максимальная доза - 2550 мг/сут. Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1700 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2 приема (утром и вечером). У больных пожилого возраста рекомендуемая суточная доза не должна превышать 850 мг.

Таблетки Багомета следует принимать целиком во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости (стакан воды).

Вследствие повышенного риска развития лактоацидоза, дозу Багомета необходимо уменьшить при тяжелых метаболических нарушениях.

• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
• выраженные нарушения функции почек;
• сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, дегидратация, хронический алкоголизм и другие состояния, которые могут способствовать развитию лактоацидоза;
• беременность и период грудного вскармливания;
• повышенная чувствительность к препарату;
• серьезные хирургические операции и травмы, когда показано проведения инсулинотерапии;
• нарушение функции печени, острое отравление алкоголем;
• лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе);
• применение в течение не менее 2-х дней до и в течение 2-х дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодосодержащего контрастного вещества;
• соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут).

Не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них молочнокислого ацидоза.

Тяжелая дыхательная недостаточность, почечная недостаточность тяжелой степени, тяжелая печеночная недостаточность, декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, AV-блокада, пароксизмальная суправентрикулярная или острая желудочковая тахикардия, эпилепсия и другие формы спазмофилии, недавно перенесенный геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма (в течение последних 12 мес), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бенциклану.

Со стороны системы органов пищеварения: тошнота, рвота, «металлический» привкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, метеоризм, боли в животе.

Со стороны обмена веществ: в редких случаях - молочнокислый ацидоз (требует прекращения лечения); при длительном лечении - гиповитаминоз В12 (нарушение всасывания).

Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях - мегалобластная анемия.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (при применении в неадекватных дозах).

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Со стороны ЦНС: беспокойство, головокружение, головная боль, нарушение походки, тремор, нарушения сна, бессонница, расстройства памяти; редко - преходящее спутанное состояние сознания, эпилептиформные припадки, галлюцинации у больных пожилого возраста; в единичных случаях - симптомы очагового поражения ЦНС.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в животе, чувство сытости, тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - предсердная и желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с другими аритмогенными препаратами).

Прочие: общее недомогание, увеличение массы тела, лейкопения, аллергические реакции; редко - тромбофлебит при в/в введении.

Багомет тормозит глюконеогенез в печени, уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника, усиливает периферическую утилизацию глюкозы, а также повышает чувствительность тканей к инсулину. При этом не оказывает действие на секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Снижает уровень триглицеридов и липопротеинов низкой плотности в крови. Стабилизирует или снижает массу тела. Оказывает фибринолитическое действие за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

Миотропный спазмолитик с выраженным вазодилатирующим действием. Снижает тонус и двигательную активность гладких мышц сосудов и внутренних органов. Сосудорасширяющее действие бенциклана в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы, антисеротониновым действием, и в меньшей степени - с блокадой симпатических ганглиев. Бенциклан может вызывать дозозависимое подавление Na⁺-K⁺-АТФ-азы и агрегации тромбоцитов и эритроцитов, а также повышение эластичности эритроцитов. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах.

Обладает спазмолитическим действием на висцеральную мускулатуру (ЖКТ, мочевыводящих путей, органов дыхания).

Вызывает некоторое повышение ЧСС. Обладает слабым седативным эффектом.

После приема внутрь Багомет абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность после приема стандартной дозы составляет 50-60%. C_max в плазме крови достигается через 2 ч после приема внутрь. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени и почках. Выделяется в неизменном виде почками. T_1/2 составляет примерно 6.5 ч.

При нарушениях функции почек возможна кумуляция препарата.

После приема препарата внутрь бенциклан абсорбируется из ЖКТ быстро и почти полностью. C_max в плазме крови достигается через 2-8 ч (обычно через 3 ч) после приема внутрь. Из-за эффекта "первого прохождения" через печень биодоступность после приема внутрь составляет 25-35%. Связывание с белками плазмы составляет около 30-40%, с эритроцитами - 30%, с тромбоцитами - 10%; свободная фракция составляет 20%.

Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям: деалкилирование дает деметилированное производное, разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую.

T_1/2 составляет 6-10 ч. Выводится преимущественно с мочой (97%) в виде неактивных метаболитов, однако также и в неизмененном виде (2-3%). Большинство метаболитов (90%) выводится в неконъюгированном виде, а небольшая часть - в конъюгированном виде (примерно 50% в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой). Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.

Не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них молочнокислого ацидоза.

У больных пожилого возраста рекомендуемая суточная доза не должна превышать 1000 мг.

В период лечения необходимо контролировать функцию почек. Не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии следует определять содержание лактата в плазме. Возможно применение Багомета в комбинации с производными сульфонилмочевины. В этом случае необходим особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови.

Не следует применять парентерально при снижении функций сердечно-сосудистой системы и/или дыхательной системы, предрасположенности к коллапсу, а также при гипертрофии предстательной железы с нарушением оттока мочи. При длительном применении рекомендуется систематическое (не реже 1 раза в 2 мес) проведение общего анализа крови и оценка функции печени.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими гипокалиемию, сердечными гликозидами, препаратами, оказывающими угнетающее влияние на миокард, суточная доза бенциклана не должна превышать 150-200 мг.

При парентеральном применении следует менять места проведения инъекций, т.к. бенциклан способен вызывать повреждение эндотелия сосудов и тромбофлебиты.

При длительном применении бенциклана рекомендуется систематическое (не реже 1 раза в 2 мес) проведение лабораторных исследований реологических свойств крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В начале курса лечения пациенты должны соблюдать особую осторожность при вождении транспортных средств и других потенциально опасных видах деятельности.

При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, нестероидными противовоспалительными средствами, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, производными клофибрата, циклофосфамидом, β-адреноблокаторами возможно усиление гипогликемического действия Багомета.

При одновременном применении с глюкокортикостероидами, пероральными контрацептивами, эпинефрином, симпатомиметиками, глюкагоном, препаратами гормонов щитовидной железы, тиазидными и «петлевыми» диуретиками, производными фенотиазина, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия Багомета.

Циметидин замедляет выведение Багомета, вследствие чего увеличивается риск развития лактоацидоза.

Багомет может ослабить действие антикоагулянтов (производных кумарина). При одновременном приеме алкоголя возможно развитие лактоацидоза.

При одновременном применении усиливается угнетающее влияние на ЦНС средств для наркоза и седативных препаратов.

При одновременном применении с симпатомиметиками повышается риск развития тахиаритмии.

При одновременном применении бенциклана и препаратов, понижающих уровень калия в крови (в т.ч. диуретики, сердечные гликозиды), и хинидином возможна суммация проаритмогенных эффектов.

При одновременном применении бенциклана с препаратами наперстянки повышается риск аритмии при передозировке сердечных гликозидов.

При одновременном применении бенциклана с бета-адреноблокаторами может возникнуть необходимость подбора дозы бета-адреноблокатора из-за противоположности хронотропных эффектов (отрицательный у бета-адреноблокаторов и положительный у бенциклана).

При одновременном применении бенциклана с блокаторами кальциевых каналов и другими антигипертензивными препаратами возможно усиление их эффекта.

При одновременном применении бенциклана с лекарственными средствами, вызывающими побочные эффекты в виде спазмофилии, возможна суммация этих эффектов.

При одновременном применении бенциклана с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление торможения агрегации тромбоцитов.

При передозировке Багомета возможно развитие лактоацидоза с фатальным исходом. Причиной развития лактоацидоза может также явиться кумуляция препарата вследствие нарушения функции почек. Ранними симптомами лактоацидоза являются тошнота, рвота, диарея, понижение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.

Лечение: В случае появления признаков лактоацидоза, лечение Багометом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, подтвердить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и Багомета является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

При комбинированной терапии Багомета с препаратами сульфонилмочевины может развиться гипогликемия.