Багомет и Пирфотех, 99mTc

• сахарный диабет типа 2 без склонности к кетоацидозу (особенно у больных, страдающих ожирением) при неэффективности диетотерапии.

• сцинтиграфия скелета с целью определения патологических изменений различной этиологии (первичные и метастатические опухоли, остеомиелит, костно-суставной туберкулез и др.);
• сцинтиграфическое выявление острого инфаркта миокарда;
• сцинтиграфия при дифференциальной диагностике опухолей яичников;
• для мечения эритроцитов in vivo при радионуклидной вентрикулографии;
• для определения объема циркулирующей и депонированной крови (ОЦК и ОДК) и при эмиссионной компьютерной томографии (ЭКГ) печени с мечеными эритроцитами.

Доза препарата устанавливается врачом индивидуально в зависимости от уровня глюкоза в крови.

Начальная доза составляет 850 мг/сут. Через 10-15 дней возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня гликемии. Максимальная доза - 2550 мг/сут. Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1700 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2 приема (утром и вечером). У больных пожилого возраста рекомендуемая суточная доза не должна превышать 850 мг.

Таблетки Багомета следует принимать целиком во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости (стакан воды).

Вследствие повышенного риска развития лактоацидоза, дозу Багомета необходимо уменьшить при тяжелых метаболических нарушениях.

Препарат Пирфотех, ^99mТс готовят в медицинском учреждении непосредственно перед употреблением.

Готовый препарат Пирфотех, ^99mТс представляет собой комплекс технеция-99m с натрием дифосфатом.

Приготовление препарата Пирфотех, ^99mТс:

• 5- 10 мл элюата из генератора технеция-99m с объемной активностью 185 -1480 МБк/мл в асептических условиях вводят с помощью шприца во флакон с лиофилизатом, прокапывая резиновую пробку иглой;
• при необходимости предварительно проводят разбавление элюата изотоническим раствором натрия хлорида до требуемой величины объемной активности;
• содержимое флакона перемешивают встряхиванием до полного растворения лиофилизата;
• препарат готов к применению сразу после полного растворения лиофилизата;
• готовый препарат, приготовленный на основе лиофилизата, содержащегося в одном флаконе, может быть использован для исследования 5 пациентов.

Вводят внутривенно.

Для сцинтиграфии скелета, выявления острых инфарктов миокарда и опухолей яичников препарат вводят внутривенно в количестве 3-6 МБк на 1 кг массы тела пациента. Сцинтиграфию проводят через 3 ч после введения препарата.

При радионуклидной вентирикуклографии, определении ОЦК и при ЭКТ печени с мечеными эритроцитами мечение эритроцитов in vivo проводят раздельным введением растворенного лиофилизата в 5 мл изотонического раствора натрия хлорида и через 20-30 мин раствора натрия пертехнетата, ^99mТс. Больному внутривенно вводят раствор лиофилизата из расчета 0.016-0.032 мг олова дихлорида на 1 кг массы тела пациента и 4-12 МБк (при определении ОЦК) или 555-740 МБк (при радионуклидной вентрикулографии, ЭКТ печени с мечеными эритроцитами) натрия пертехнетата, ^99mТс.

Таблица 1. Лучевые нагрузки на органы и все тело пациента при использовании препарата Пирфотех, ^99mТс

• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
• выраженные нарушения функции почек;
• сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, дегидратация, хронический алкоголизм и другие состояния, которые могут способствовать развитию лактоацидоза;
• беременность и период грудного вскармливания;
• повышенная чувствительность к препарату;
• серьезные хирургические операции и травмы, когда показано проведения инсулинотерапии;
• нарушение функции печени, острое отравление алкоголем;
• лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе);
• применение в течение не менее 2-х дней до и в течение 2-х дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодосодержащего контрастного вещества;
• соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут).

Не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них молочнокислого ацидоза.

• при беременности и в период лактации;
• гиперчувствительность к препарату или его компонентам.

Со стороны системы органов пищеварения: тошнота, рвота, «металлический» привкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, метеоризм, боли в животе.

Со стороны обмена веществ: в редких случаях - молочнокислый ацидоз (требует прекращения лечения); при длительном лечении - гиповитаминоз В12 (нарушение всасывания).

Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях - мегалобластная анемия.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (при применении в неадекватных дозах).

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Побочных действий при применении препарата в диагностических целях не выявлено.

Багомет тормозит глюконеогенез в печени, уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника, усиливает периферическую утилизацию глюкозы, а также повышает чувствительность тканей к инсулину. При этом не оказывает действие на секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Снижает уровень триглицеридов и липопротеинов низкой плотности в крови. Стабилизирует или снижает массу тела. Оказывает фибринолитическое действие за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

Пирфотех, ^99m Тс - радиофармацевтический препарат готовится из лиофилизата и раствора натрия пертехнетата, ^99mТс из генератора технеция-99m.

Изотоп ^99mТс имеет период полураспада 6.04 ч. При распаде ^99m Тс испускает гамма-кванты с энергией 140 КэВ и выходом 90%.

После приема внутрь Багомет абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность после приема стандартной дозы составляет 50-60%. C_max в плазме крови достигается через 2 ч после приема внутрь. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени и почках. Выделяется в неизменном виде почками. T_1/2 составляет примерно 6.5 ч.

При нарушениях функции почек возможна кумуляция препарата.

Пирфотех, ^99mТс выводится из крови и накапливается в скелете. Через 1 ч в скелете накапливается более 30% введенного количества. Через 3 ч после инъекции в крови содержится 10-15% препарата. Экскретируется из организма мочевыделительной системой. За 1 ч после введения выводится с мочой 30%, за 3 ч - 45% препарата.

Пирфотех, ^99mТс после внутривенного введения активно поглощается в зоне нарушения кровоснабжения миокарда при инфаркте, очагах патологических изменений скелета и в злокачественных новообразованиях яичников, что позволяет использовать его в диагностике вышеупомянутых патологических состояний. При раздельном введении лиофилизата и натрия пертехнетата, ^99m Тс с интервалом 20 мин происходит in vivo мечение эритроцитов на период до 3-4 часов.

Не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них молочнокислого ацидоза.

У больных пожилого возраста рекомендуемая суточная доза не должна превышать 1000 мг.

В период лечения необходимо контролировать функцию почек. Не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии следует определять содержание лактата в плазме. Возможно применение Багомета в комбинации с производными сульфонилмочевины. В этом случае необходим особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови.

Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99), «Нормами радиационной безопасности» (НРБ -99) и методическими указаниями «Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов» (МУ 2.6.1.1892-04).

При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, нестероидными противовоспалительными средствами, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, производными клофибрата, циклофосфамидом, β-адреноблокаторами возможно усиление гипогликемического действия Багомета.

При одновременном применении с глюкокортикостероидами, пероральными контрацептивами, эпинефрином, симпатомиметиками, глюкагоном, препаратами гормонов щитовидной железы, тиазидными и «петлевыми» диуретиками, производными фенотиазина, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия Багомета.

Циметидин замедляет выведение Багомета, вследствие чего увеличивается риск развития лактоацидоза.

Багомет может ослабить действие антикоагулянтов (производных кумарина). При одновременном приеме алкоголя возможно развитие лактоацидоза.

При проведении диагностических исследований взаимодействие с другими лекарственными средствами не обнаружено.

При передозировке Багомета возможно развитие лактоацидоза с фатальным исходом. Причиной развития лактоацидоза может также явиться кумуляция препарата вследствие нарушения функции почек. Ранними симптомами лактоацидоза являются тошнота, рвота, диарея, понижение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.

Лечение: В случае появления признаков лактоацидоза, лечение Багометом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, подтвердить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и Багомета является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

При комбинированной терапии Багомета с препаратами сульфонилмочевины может развиться гипогликемия.

При однократном введении передозировка маловероятна, в связи с отсутствием у препарата фармакодинамических свойств.