Баготирокс и Бинавит форте

• гипотиреоз;
• эутиреоидный зоб;
• в качестве заместительной терапии и для профилактики рецидива зоба после резекции щитовидной железы;
• рак щитовидной железы (после оперативного лечения);
• диффузный токсический зоб после достижения эутиреоидного состояния тиреостатиками (в качестве комбинированной терапии или монотерапии);
• в качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии.

В комплексной терапии следующих неврологических заболеваний сопровождающихся дефицитом витаминов группы В:

• полиневропатия (диабетическая, алкогольная);
• межреберная невралгия;
• невралгия тройничного нерва;
• неврит лицевого нерва;
• корешковый синдром, вызванный дегенеративными изменениями позвоночника;
• шейный синдром;
• плече-лопаточный синдром;
• поясничный синдром;
• люмбоишиалгия.

Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от показаний.

Баготирокс принимают 1 раз/сут утром натощак, по крайней мере, за 30 мин до приема пищи. Таблетку запивают небольшим количеством жидкости (половина стакана воды) и не разжевывают.

При проведении заместительной терапии гипотиреоза у больных в возрасте до 55 лет при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний препарат назначают в суточной дозе 1.6-1.8 мкг/кг массы тела; у больных старше 55 лет или при сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваниях - 0.9 мкг/кг массы тела.

При значительном ожирении расчет дозы следует делать на "идеальный вес". Дозы, применяемые на начальном этапе заместительной терапии при гипотиреозе, приводятся в таблице.

Рекомендуемые дозы для терапии врожденного гипотиреоза приведены в таблице.

Грудным детям суточную дозу Баготирокса дают в 1 прием за 30 мин до первого кормления. Таблетку растворяют в воде до тонкой взвеси непосредственно перед приемом препарата.

При тяжелом, длительно существующем гипотиреозе лечение следует начинать с особой осторожностью в низких дозах - 12.5 мкг/сут. Дозу увеличивают до поддерживающей через более продолжительные интервалы времени - на 12.5 мкг/сут каждые 2 недели - и чаще определяют уровень ТТГ в крови.

Рекомендуемые дозы препарата при различных показаниях приведены в таблице.

Рекомендуемые дозы препарата, применяемые в тесте тиреоидной супрессии.

При гипотиреозе Баготирокс принимают, как правило, в течение всей жизни.

При тиреотоксикозе препарат принимают в комплексной терапии с тиреостатиками после достижения эутиреоидного состояния. Во всех случаях длительность лечения препаратом определяется индивидуально.

Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Назначают по 1 таблетке 1-3 раза/сут.

Продолжительность курса - по рекомендации врача.

Не рекомендовано лечение высокими дозами препарата более 4 недель.

• нелеченый тиреотоксикоз;
• острый инфаркт миокарда;
• острый миокардит;
• нелеченая недостаточность коры надпочечников;
• повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует назначать препарат при ИБС (в т.ч. при атеросклерозе, стенокардии, инфаркте миокарда в анамнезе), артериальной гипертензии, аритмии, сахарном диабете, тяжелом длительно существующем гипотиреозе, синдроме мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы).

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• детский возраст (эффективность и безопасность применения препарата не изучены);
• тяжелые и острые формы декомпенсированной хронической сердечной недостаточности (ХСН);
• беременность;
• период грудного вскармливания.

При применении препарата в рекомендуемых дозах и под контролем врача побочные эффекты не наблюдаются.

При повышенной чувствительности к препарату могут наблюдаться аллергические реакции.

Частота проявления нежелательных явлений приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи; частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции, в т.ч. крапивница, зуд.

Со стороны ЖКТ: частота неизвестна - тошнота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия.

Препарат гормонов щитовидной железы, синтетический левовращающий изомер тироксина. После частичного превращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма, оказывает влияние на рост и развитие тканей, на обмен веществ. При применении в низких дозах оказывает анаболическое действие на белковый и жировой обмен.

При применении в средних дозах стимулирует рост и развитие организма, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и ЦНС. При применении в высоких дозах угнетает выработку тиреотропин-рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза.

Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, в течение этого же времени сохраняется действие после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 сут. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 мес.

Фармакологическое действие определяется свойствами витаминов, входящих в состав препарата.

Препарат содержит витамины B₁ (тиамин), B₆ (пиридоксин) и B₁₂ (цианокобаламин), дефицит которых может приводить к неврологическим расстройствам, главным образом, со стороны периферической нервной системы

Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата, способствуют усилению кровотока и улучшают работу нервной системы.

Тиамин является кофактором ферментов, переносящих двухуглеродные группы в реакциях декарбоксилирования, играет ключевую роль в метаболизме углеводов, а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе тиаминпирофосфата (ТПФ) и АТФ.

Пиридоксин является кофактором трансаминаз, участвует в метаболизме протеина и, частично, в метаболизме углеводов и жиров.

Физиологической функцией обоих витаминов является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, нейромышечную и сердечно-сосудистую системы.

Цианокобаламин является кофактором в реакциях переноса одноуглеродных групп, участвует в синтезе миелиновой оболочки, стимулирует гемопоэз, уменьшает болевые ощущения, связанные с поражением периферической нервной системы, стимулирует нуклеиновый обмен через активацию фолиевой кислоты

Препарат быстро восполняет дефицит указанных витаминов.

Тиамин

После приема внутрь тиамин подвергается дозозависимому транспорту, механизм которого носит двойственную природу: активное всасывание при концентрации до 2 мкмоль/л и пассивная диффузия при концентрациях свыше 2 мкмоль/л. В печени происходит фосфорилирование тиамина. T_1/2 составляет около 4 ч.

В организме человека содержится около 30 мг тиамина. С учетом быстрого метаболизма он выводится через 4-10 дней.

Пиридоксин

Пиридоксин всасывается очень быстро, в основном в верхнем отделе кишечника, и выводится максимум через 2-5 ч. Пиридоксин в фосфорилированной форме (пиридоксальфосфат) почти на 80% связывается с белками плазмы крови. В организме человека содержится около 40-150 мг пиридоксина. В сутки почками выводится 1.7-3.6 мг.

Цианокобаламин

Цианокобаламин всасывается из ЖКТ посредством 2 механизмов:

• высвобождение под действием желудочного сока и быстрое связывание с внутренним фактором;
• пассивная диффузия через эпителий кишечника независимо от внутреннего фактора.

При дозах свыше 1.5 мкг последний механизм играет значительную роль.

У больных B₁₂-дефицитной анемией реабсорбция после приема внутрь составляет приблизительно 1% из 100 мкг и более.

Избыток цианокобаламина в основном накапливается в печени.

Из печени он выводится с желчью в кишечник и значительной степени реабсорбируется при кишечно-печеночной циркуляции. Скорость метаболизма цианокобаламина в сутки составляет 2.5 мкг.

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует продолжать терапию препаратом, назначенным по поводу гипотиреоза. При беременности требуется увеличение дозы препарата из-за повышения уровня содержания тироксин-связывающего глобулина. Количество тиреоидного гормона, секретируемого с грудным молоком при лактации (даже при проведении лечения препаратом в высоких дозах), недостаточно для того, чтобы вызвать какие-либо нарушения у ребенка.

Применение препарата при беременности в комбинации с тиреостатиками противопоказано, т.к. прием левотироксина может потребовать увеличения доз тиреостатиков. Поскольку тиреостатики, в отличие от левотироксина, могут проникать через плаценту, то у плода может развиться гипотиреоз.

В период грудного вскармливания препарат следует принимать с осторожностью, под медицинским контролем, строго в рекомендуемых дозах.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение у детей противопоказано.

При длительном применении (более 6-12 мес) витамина B₆ в суточной дозе 50 мг может возникать периферическая сенсорная нейропатия. Поэтому при длительной терапии рекомендуется регулярно контролировать состояние пациента.

При появлении признаков периферической сенсорной нейропатии (парестезии) необходимо скорректировать дозу и, при необходимости, прекратить прием препарата.

При приеме витамина B₁₂ клиническая картина, а также лабораторные показатели при фуникулярном миелозе или пернициозной анемии, могут терять свою специфичность. Витамин B₁₂ может маскировать симптомы дефицита фолиевой кислоты.

Во время приема препарата Бинавит форте не рекомендуется прием поливитаминных комплексов, включающих в состав витамины группы B.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Бинавит форте не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

При совместном применении левотироксин натрий усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что может потребовать снижения их дозы.

Применение трициклических антидепрессантов с левотироксин натрием может привести к усилению действия антидепрессантов.

Тиреоидные гормоны могут увеличивать потребность в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах (при применении такой комбинации рекомендуется более частый контроль уровня глюкозы крови, особенно в начале назначения левотироксин натрия, а также при изменении его дозы).

При совместном применении левотироксин натрий снижает действие сердечных гликозидов.

При одновременном применении колестирамин, колестипол и алюминия гидроксид уменьшают концентрацию левотироксин натрия в плазме крови за счет торможения его всасывания из ЖКТ.

При одновременном применении левотироксин натрия с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белком.

При одновременном применении с фенитоином, салицилатами, клофибратом, фуросемидом в высоких дозах повышается содержание несвязанного с белками плазмы крови левотироксина натрия и T₄.

Прием эстрогеносодержащих препаратов увеличивает содержание тироксин-связывающего глобулина (может повысить потребность в левотироксин натрие у некоторых пациентов).

Соматотропин при одновременном применении с левотироксин натрием может ускорить закрытие эпифизарных зон роста.

Прием фенобарбитала, карбамазепина и рифампицина может увеличивать клиренс левотироксин натрия (что потребует повышения дозы).

При одновременном применении с леводопой пиридоксин может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы.

Одновременное применение антагонистов пиридоксина (например, изониазида, гидралазина, пеницилламина или циклосерина) может увеличивать потребность в пиридоксине.

Тиамин инактивируется фторурацилом. Фторурацил конкурентно ингибирует фосфорилирование тиамина до тиаминпирофосфата.

Антациды снижают всасывание тиамина.

"Петлевые" диуретики, например, фуросемид, могут блокировать канальцевую реабсорбцию, таким образом усиливая экскрецию тиамина при длительном применении, что приводит к снижению содержания тиамина в крови.

Этанол и черный чай приводят к снижению всасывания тиамина.

Напитки, содержащие сульфиты (например, вино), усиливают деградацию тиамина.

Симптомы, характерные для тиреотоксикоза: сердцебиение, нарушение ритма сердца, боли в сердце, беспокойство, тремор, нарушение сна, повышенная потливость, снижение аппетита, снижение массы тела, диарея.

Лечение: в зависимости от выраженности симптомов показано уменьшение суточной дозы препарата, перерыв в лечении на несколько дней, назначение бета-адреноблокаторов. После исчезновения побочных эффектов лечение следует начинать с осторожностью с более низкой дозы.

Клинические симптомы передозировки витаминов, содержащихся в препарате Бинавит форте, могут ожидаться лишь после приема исключительно высоких доз в течение очень длительного времени.

Витамин B₁

Тиамин имеет широкий терапевтический диапазон. Очень высокие дозы (>10 г) оказывают ганглиоблокирующее действие и подавляют передачу нервных импульсов, т.е. оказывают миорелаксирующее действие.

Витамин B₆

Пиридоксин обладает очень малой токсичностью.

Применение пиридоксина в течение 2 месяцев и более в дозе свыше 1 г/сут, может вызывать нейротоксические эффекты.

После приема внутрь более 2 г/сут отмечались следующие эффекты: невропатии с атаксией, нарушение чувствительности, церебральные судороги с изменениями на ЭКГ, а также, в отдельных случаях, гипохромная анемия и себорейный дерматит.

Витамин B₁₂

После парентерального введения высокой дозы (а также в редких случаях после приема внутрь) наблюдались экзематозные изменения кожи и доброкачественная форма акне.

Лечение: промывание ЖКТ, прием активированного угля, назначение симптоматической терапии.